關于鹽酸吡格列酮的實驗室異常介紹
血液學:鹽酸吡格列酮可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降。就全部臨床研究而言,鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此類變化出現在治療最初的4到12周時,之后相對平穩。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關,目前尚未發現有重要的臨床血液學意義。 血清轉氨酶水平:在美國進行的安慰劑對照臨床試驗中,1526個鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名(0.26%),793個安慰劑治療病人中共有2名(0.25%),ALT≥3倍正常高限。在美國進行的所有臨床研究中,2561名鹽酸吡格列酮治療病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。所有有隨訪值的病人升高都為可逆性的。在接受鹽酸吡格列酮治療的群體中,最后一次訪視時膽紅素、AST、ALT、堿性磷酸酶和GGT的均值均低于基線測定時的均值。在美國,因為肝功能異常退出臨床試驗的病人不足0.12%。 在知情同意的臨床試驗中,未見導致肝衰竭的體質特異性藥物反應。 ......閱讀全文
關于鹽酸吡格列酮的實驗室異常介紹
血液學:鹽酸吡格列酮可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降。就全部臨床研究而言,鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此類變化出現在治療最初的4到12周時,之后相對平穩。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關,目前尚未發現有重要的臨床血液學意義。 血清轉氨酶水平:在美
關于鹽酸吡格列酮的成分介紹
噻唑烷二酮類藥物,包括吡格列酮,在某些患者中有導致或加重充血性心衰的危險(參加【注意事項】)。開始使用本品和藥劑量增加時,應嚴密監測患者心衰的癥狀和體征(包括體重異常快速增加,呼吸困難和/或水腫)。如果出現上述癥狀和體征,應按照標準心衰治療方案進行處理,而且必須停止本品的應用或減少劑量。心衰患者
關于鹽酸吡格列酮的簡介
艾汀(鹽酸吡格列酮片),適應癥為對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減
關于鹽酸吡格列酮的用法用量介紹
鹽酸吡格列酮應每日服用一次,服藥與進食無關。 糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1C評價更理想,與單用FBG相比,它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1C反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時,我們建議,除非血糖控制變差,患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月),以評價HbA1C的改變
關于鹽酸吡格列酮的毒理研究
重復給藥毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經口重復給予本品(按體表面積折算,分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍),均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中,160mg/kg/日(按體表面積折算,分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍)組動物發生明顯的
鹽酸吡格列酮藥物過量的介紹
在對照的臨床試驗中,出現了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120mg/日的劑量服用了4天,之后的7天里,用藥劑量達180mg/日。他說,這期間未出現任何臨床癥狀。當出現服藥過量時,應根據患者臨床癥狀、體征進行適當的支持治療。
關于鹽酸吡格列酮的藥物相互作用介紹
口服避孕藥:同時應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時,二者的血漿濃度都會降低約30%,這可能會使避孕作用消失。同時應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學評價尚未進行。所以,對于同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人,避孕應更謹慎。 格列吡嗪:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格
簡述鹽酸吡格列酮的適應癥
對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在
使用鹽酸吡格列酮的注意事項
一般鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用,故不應用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。 低血糖癥:當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時,有發生低血糖癥的風險,此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 排卵:絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能
簡述鹽酸吡格列酮的藥理作用
本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑,通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調節胰島素應答基因的轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。
概述鹽酸吡格列酮的不良反應
在世界范圍內的臨床試驗中,超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中,超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療,超過1100名病人療程達6個月或以上,超過450名病人療程達1年或更久。 表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療(劑量7.5mg、15mg、30mg、45
關于鹽酸吡格列酮孕婦及哺乳期婦女用藥的介紹
妊娠類型C。在器官發生過程中,大鼠口服80mg/千克,兔口服160mg/千克(基于mg/米[sup]2[/sup],分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍),未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30mg/千克/日和以上(基于mg/米[sup]2[/sup],約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時
概述鹽酸吡格列酮的藥代動力學
1次/日口服給藥24小時后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產物)血清濃度仍比較高。7天內,吡格列酮和總吡格列酮達到穩態血清濃度。穩態時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產物,代謝產物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮峰
膀胱癌和服用吡格列酮或羅格列酮之間沒有聯系
早前的一些研究已發現糖尿病藥物吡格列酮與膀胱癌有相關性。然而一項新的研究(研究對象包括全球6個種群超過百萬人) 發現,無論是吡格列酮或羅格列酮都和膀胱癌之間沒有相關性。這項新的研究發表在Diabetologia雜志上。 膀胱癌是第九個最常見的癌癥,在2012年全球范圍內有43萬人被確診,歐洲和
國家食品藥監局修訂國內鹽酸吡格列酮制劑說明書
國家藥監局網站4月20日消息 國家食品藥品監督管理局為控制鹽酸吡格列酮制劑的使用風險,保護患者用藥安全,國家食品藥品監督管理局決定對鹽酸吡格列酮制劑的說明書進行修訂。修訂后的說明書增加了心血管風險的黑框警告和骨折、黃斑水腫等安全性風險信息。 國家食品藥品監督管理局要求各省(區、市)食品藥品
關于格列本脲的基本介紹
格列苯脲(INN),又名優降糖(USAN),是一種磺酰脲類降糖藥。市面上也可買到它與甲福明二甲雙胍制成的合劑,名為 Glucovance [1] 。格列本脲通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;口服吸收快,蛋白結合率很高,為95%,口服后
關于格列本脲中毒的介紹
格列本脲(優降糖、達安療)為第二代口服磺脲類降糖藥中作用時間最長,降糖作用最強的一種,是D-860的100倍。口服吸收,作用持續時間約16~24h。本品較易發生低血糖反應,可有局部及全身變態反應,故宜從小劑量開始。一般劑量是2.5~10mg,早餐后一次服用。不良反應和處理要點同甲磺苯丁脲的相關內
日研究指出吡格列酮與膀胱癌不存在關聯性
日本武田研究人員日前完成一項長達十年的有關吡格列酮上市后的流行病學研究,該研究由美國賓夕法尼亞大學等學術機構聯合開展,旨在研究使用吡格列酮對于增加患者罹患膀胱癌的風險。結果顯示,在使用過吡格列酮的患者中,膀胱癌的罹患風險并未明顯增加。初步分析顯示,使用吡格列酮與膀胱癌風險并不存在關聯性。此外,也
關于氯吡格雷的測定介紹
(1)取本品30mg,加水1mL溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1mL中,搖勻)1mL的試管中,表面即顯紫紅色。 (2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1220圖)一致。 (3)在有關物質項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與系統適用性溶液
關于氯吡格雷的基本介紹
氯吡格雷,分子式為C16H16ClNO2S,是抑制血小板聚集的藥物。用于預防和治療因血小板高聚集引起的心、腦及其他動脈循環障礙疾病,如近期發作的腦卒中、心肌梗死和確診的外周動脈疾病。 中文名稱:氯吡格雷 化學名稱:(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡
國家食品藥品監督管理局修訂吡格列酮說明書
根據不良反應評估結果,為控制藥品使用風險,國家食品藥品監督管理局決定對吡格列酮說明書進行修訂。 修訂后的說明書在[禁忌]項下增加了現有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品的內容;在[不良反應]項下增加了膀胱癌與糖尿病患者長期服用吡格列酮有風險增加的趨勢等內容;在[
關于格列本脲的用法用量介紹
口服開始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,輕癥者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后遞增每日2.5mg。一般用量為每日5~10mg,最大用量每日不超過15mg。 ①該品降血糖作用較甲苯磺丁脲強250~500倍。易產生低血糖反應,因此對輕度、中度及老年人非胰島素依賴型糖尿病人,應首
關于氯吡格雷的生產方法介紹
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氫作用下,用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ),再用(+)-酒石酸拆分,得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中,磷酸氫二鉀存在下烷化,或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中,碳酸氫鈉存在下烷化,
瑞格列奈介紹
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中微溶。比旋度取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為7.6至+9.2°。吸收系數取本品,精密稱定,加0.1m
關于氯吡格雷的殘留溶劑的介紹
乙醇、丙酮、二氯甲烷與乙酸乙酯 取本品約2.5g,精密稱定,置25mL量瓶中,加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取10mL,置頂空瓶中,密封,作為供試品溶液;另取乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯各適量,精密稱定,加N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀釋制成每1mL中分別含乙醇0.5mg
奧洛華鹽酸羅格列酮膠囊的禁忌
對本品過敏者肝腎功不全者妊娠哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。
格列美脲片的介紹
格列美脲片,適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不適用于1型糖尿病(例如,有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療)、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅昏迷或昏迷的治療。
關于氯吡格雷的甲酸的物質檢查介紹
取本品0.1g,精密稱定,置50mL量瓶中,慢慢滴加稀釋液 [以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至2.0)-甲醇(93:7)]少量使潤濕,靜置約10分鐘后振藥使溶解,再用稀釋液稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。取甲酸適量,精密稱定,用稀釋液稀釋制成每1mL中約含0.01mg的溶
關于鹽酸胺碘酮膠囊的基本介紹
鹽酸胺碘酮膠囊,適應癥為口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防,也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動,包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。可用于持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外,一般不宜用于治療房性、室性早搏。
關于鹽酸普羅帕酮膠囊的基本介紹
鹽酸普羅帕酮膠囊,適應癥為用于陣發性室性心動過速及室上性心動過速(包括伴預激綜合征者)。 鹽酸普羅帕酮 化學名 3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽 分子式 C21H27NO3·HCl 分子量 377.91