概述霉酚酸的藥理作用
霉酚酸酯作為主要的免疫抑制劑已被國內外廣泛應用于預防、治療移植器官急性排異反應。霉酚酸酯在體內通過轉化為霉酚酸而發揮免疫抑制活性。在不同的移植群體中，均可發現個體之間霉酚酸藥代動力學的巨大差異，并且體內、外因素會影響其藥代動力學。 關鍵詞：霉酚酸酯，霉酚酸，藥代動力學，器官移植 霉酚酸酯（MMF）是霉酚酸（MPA）的2-嗎啉代乙基酯類衍生物。MPA能夠非競爭性地結合次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH），后者是T、B淋巴細胞增殖過程中鳥嘌呤核苷酸從頭合成的關鍵酶。在目前的國內外器官移植中，MMF已得到廣泛應用。 用途：來源于Penicillium stoloniferum及類似菌株的一類抗生素/抗菌藥。能在體內通過抑制次黃〔嘌呤核〕苷酸脫氫酶的作用阻斷嘌呤核苷酸的合成。阻止T細胞，淋巴細胞的分裂及B細胞中抗體的形成從而作為一種免疫抑制因子。在分子生物學中用于篩選含大腸桿菌黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖轉移酶基因的細胞。......閱讀全文
概述霉酚酸的藥理作用
霉酚酸酯作為主要的免疫抑制劑已被國內外廣泛應用于預防、治療移植器官急性排異反應。霉酚酸酯在體內通過轉化為霉酚酸而發揮免疫抑制活性。在不同的移植群體中，均可發現個體之間霉酚酸藥代動力學的巨大差異，并且體內、外因素會影響其藥代動力學。 關鍵詞：霉酚酸酯，霉酚酸，藥代動力學，器官移植 霉酚酸酯（M
霉酚酸酯的藥理作用
MMF口服后在體內迅速水解為活性代謝產物MPA， MPA通過抑制嘌呤核苷酸從頭合成途徑的關鍵限速酶—次黃嘌呤核苷磷酸脫氫酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鳥嘌呤核苷酸的合成減少，因而能選擇性抑制T、B淋巴細胞的增殖和功能。與cyclos
霉酚酸酯的藥理作用
MMF口服后在體內迅速水解為活性代謝產物MPA， MPA通過抑制嘌呤核苷酸從頭合成途徑的關鍵限速酶—次黃嘌呤核苷磷酸脫氫酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鳥嘌呤核苷酸的合成減少，因而能選擇性抑制T、B淋巴細胞的增殖和功能。與cyclospo
霉酚酸酯的藥理作用
MMF口服后在體內迅速水解為活性代謝產物MPA， MPA通過抑制嘌呤核苷酸從頭合成途徑的關鍵限速酶—次黃嘌呤核苷磷酸脫氫酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鳥嘌呤核苷酸的合成減少，因而能選擇性抑制T、B淋巴細胞的增殖和功能。與cyclospo
概述霉酚酸的計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:3.2 2.氫鍵供體數量:2 3.氫鍵受體數量:6 4.可旋轉化學鍵數量:6 5.互變異構體數量:4 6.拓撲分子極性表面積93.1 7.重原子數量:23 8.表面電荷:0 9.復雜度:486 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構
霉酚酸酯的簡介
霉酚酸酯 （Mycophenolate mofetil, MMF）是霉酚酸（mycophenolic acid, MPA）的酯類衍生物，現通稱嗎替麥考酚酯（商品名：驍悉 CellCept），具有獨特的免疫抑制作用和較高的安全性。MPA經肝代謝，絕大部分代謝產物隨膽汁排入小腸，在腸道細菌作用下重新
概述西米替丁的藥理作用
體外研究表明，本品是一種特異競爭性的H2-受體拮抗劑，與兒茶酚胺β-受體，組織胺H1-受體或毒蕈堿受體無明顯的相互作用。根據給藥的劑量，更確切地說是根據所達到的血液濃度，本品對于人類和實驗動物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動物研究中，2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。對
霉酚酸酯的主要作用
口服吸收迅速，吸收率平均為94.1%。單劑口服后約40min～1h血漿藥物濃度達高峰，血漿蛋白結合率高達98%，只有少量游離的MPA發揮生物學活性。
霉酚酸酯的臨床應用
1.器官移植主要用于腎臟、肝臟及心移植，能顯著減少急性排斥反應的發生。2.自身免疫性疾病用于銀屑病和類風濕性關節炎療效較好，對系統性紅斑狼瘡血管炎、重癥IgA腎病也有一定效果。3.卡氏肺囊蟲病由于MMF抑制了卡氏肺囊蟲生長需要的IMPDH的活性，因此，MMF有預防卡氏肺囊蟲感染的作用。
霉酚酸酯的應用禁忌
對 MMF 或 MPA 發生過敏反應的病人不能使用本藥。
霉酚酸酯的用法用量
預防排斥劑量 應于移植 72 小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治療難治性排斥反應?在臨床試驗中，治療難治性排斥的推薦劑量為 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果發生中性粒細胞減少?(中性粒細胞計數絕對值小于
霉酚酸酯的臨床應用
1.器官移植主要用于腎臟、肝臟及心移植，能顯著減少急性排斥反應的發生。 2.自身免疫性疾病用于銀屑病和類風濕性關節炎療效較好，對系統性紅斑狼瘡血管炎、重癥IgA腎病也有一定效果。 3.卡氏肺囊蟲病由于MMF抑制了卡氏肺囊蟲生長需要的IMPDH的活性，因此，MMF有預防卡氏肺囊蟲感染的作用。
霉酚酸酯的臨床應用
1.器官移植主要用于腎臟、肝臟及心移植，能顯著減少急性排斥反應的發生。2.自身免疫性疾病用于銀屑病和類風濕性關節炎療效較好，對系統性紅斑狼瘡血管炎、重癥IgA腎病也有一定效果。3.卡氏肺囊蟲病由于MMF抑制了卡氏肺囊蟲生長需要的IMPDH的活性，因此，MMF有預防卡氏肺囊蟲感染的作用。
霉酚酸酯的用法用量
預防排斥劑量 應于移植 72 小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治療難治性排斥反應?在臨床試驗中，治療難治性排斥的推薦劑量為 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果發生中性粒細胞減少?(中性粒細胞計數絕對值小于
概述非洛地平的藥理作用
藥理作用本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑)，與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，
概述元素汞的藥理作用
1、水銀（汞）的化合物有消毒、瀉下、利尿作用，現已不用或罕用。元素汞不引起藥理作用，解離后的汞離子能與疏基結合而干擾細胞的代謝及功能。元素汞不能自腸胃道吸收，但其表面暴露于空氣中時可形成氧化物或硫化物，因而吞食后有時可引起輕度瀉下、利尿。吞食水銀的人，大多數并無癥狀，水銀自糞便排出，少數人可有某
概述紅霉素的藥理作用
紅霉素是由鏈球菌Streptomyces erythreus所產生的一種堿性抗生素，屬大環內酯類。紅霉素系抑菌劑，但在高濃度時對高度敏感的細菌也具殺菌作用。其作用機制是可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（tRNA）結合至“P”位上，同時
概述氫化可的松的藥理作用
1、抗炎作用：氫化可的松的抗炎作用為可的松的1.25倍，在藥理劑量時對感染性和非感染性炎癥均有抑制作用。氫化可的松能增加血管的緊張性，減輕充血，降低毛細血管的通透性，因此減輕滲出、水腫；通過抑制炎癥細胞（包括巨噬細胞和白細胞）在炎癥部位的聚集，并抑制吞噬細胞的功能，穩定溶酶體膜，阻止補體參與炎癥
概述磺胺嘧啶的藥理作用
磺磺胺嘧磺胺嘧啶屬全身應用的中效磺胺類藥，為一種廣譜抑菌劑。其作用機制是因其在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要的四氫葉酸，進而抑制細菌蛋白質的合成而起抗菌作用。磺胺嘧啶是磺胺類藥中血漿蛋白結合率最低和血-
霉酚酸酯的適應癥
預防同種腎移植病人的排斥反應及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。
霉酚酸酯的基本性質
口服吸收迅速，吸收率平均為94.1%。單劑口服后約40min～1h血漿藥物濃度達高峰，血漿蛋白結合率高達98%，只有少量游離的MPA發揮生物學活性。
霉酚酸酯的不良反應
MMF與azathioprine和cyclosporin相比，最大的優點是無明顯的肝腎毒性。常見不良反應有胃腸道反應，表現為惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等，通過調整劑量即可減輕；貧血和白細胞減少，多為輕度，通常發生在30～120d，大部分病例在停藥一周后可得到緩解；機會感染輕度增加；可能誘發腫瘤。動物試驗
簡述霉酚酸酯的用法用量
預防排斥劑量 應于移植 72 小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。 治療難治性排斥反應 在臨床試驗中，治療難治性排斥的推薦劑量為 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果發生中性粒細胞減少 (中性粒細胞計數絕對
概述阿莫西林的藥理作用
阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥，抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同，但其耐酸性較氨芐西林強，其殺菌作用較后者強而迅速，但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90%，較氨芐西林吸收更迅速完全 ，除對志賀菌效果較氨芐西林差以外，其余效果相似。 阿莫
概述貝尼地平的藥理作用
本品與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據推測本品主要是進入細胞膜內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結合部位親和力等，證明本品與DHP結合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續藥理作用，
概述蛇床子素的藥理作用
1. 抗病原微生物作用 蛇床子在試管內對絮狀表皮癬菌、石膏樣小芽胞菌、羊毛狀小芽胞菌均有抑制作用．對雞胚培養的新城病毒, 能延長雞胚生命6小時．蛇床子浸膏（1:2）在體外對陰道滴蟲有較強的殺滅作用．但也有報道, 以肝浸膏作為培養基, 10%及20%的蛇床子煎劑對陰道滴蟲無殺滅作用或作用極弱．
概述尼索地平的藥理作用
尼索地平是第二代二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，結構類似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌選擇性。血管選擇性增高與其親脂性增加有關，親脂性增加則易于進入血管壁，也更易于阻滯電壓依賴型鈣離子通道。與其他鈣離子通道阻滯藥相似，尼索地平通過阻滯細胞膜的電壓依賴型鈣通道而抑制鈣離子內流，從而導致血管平滑肌舒張，肌肉
概述秋水仙堿的藥理作用
1、抑制作用 秋水仙堿可與微管蛋白二聚體結合，阻止微管蛋白轉換，使細胞停止于有絲分裂中期，從而導致細胞死亡。 2、抗炎作用 秋水仙堿通過干擾溶酶體脫顆粒降低中性粒細胞的活性、黏附性及趨化性，抑制粒細胞向炎癥區域的游走，從而發揮抗炎作用。另外，它干擾細胞間黏附分子及選擇素的表達，從而阻礙T淋
概述頭孢噻吩的藥理作用
1.對金黃色葡萄球菌產生的β-內酰胺酶的穩定性比頭孢噻啶強，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌（耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌除外）的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素； 2.對革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶不穩定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代，更不及第三代頭孢菌素。頭孢噻吩對革蘭
概述東莨菪堿的藥理作用
本品為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用一般類似阿托品，對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強，通常會減緩心率而不是加速心率，特別是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同，能抑制大腦皮質，產生嗜睡和健忘。對眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強。本品為外周抗膽堿藥，除對平滑肌有解痙作用外