反常規！丙烯酰基修飾后酶活與細胞毒竟然完全相反
在眾多藥物分子中，有一類特別的分子，他們具有丙烯酰官能團，其作用特點是通過michael加成反應與目標蛋白形成共價鍵。曾經，由于副作用較大，這一類分子并不被藥物開發業內認可。但近年來，隨著靶向治療技術的發展，研究人員發現可以尋找副作用和療效之間的平衡點，從而更好的利用這一類藥物分子。其中，開發成功的兩個典型例子就是已經獲得FDA批準上市的阿法替尼（afatinib）和依魯替尼（ibrutinib），如圖一所示，這兩個藥物分子都具有丙烯酰基。圖一 阿法替尼（afatinib）和依魯替尼（ibrutinib）結構式 吉非替尼（gefitinb）是第一代表皮生長因子受體（EGFR）抑制劑，主要用于治療非小細胞肺癌（NSCLC）。由于使用中逐漸出現的耐藥性問題，目前，研究人員已經開發出第四代EGFR酪氨酸激酶抑制劑（TKIs），成功使患者的生存率得到提升。但在肺癌的治療過程中，有近50%的患者會發生中樞神經系統轉移，目前尚未有藥物......閱讀全文
磷脂酰肌醇信號通路相關EGFR
EGFR編碼的蛋白是一種跨膜糖蛋白，也是表皮生長因子受體家族中的一員，該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也屬于受體酪氨酸激酶家族。EGFR作為細胞表面蛋白可與配體如表皮生長因子（EGF）結合，EGFR可被激活，
磷脂酰肌醇信號通路相關因子--EGFR
EGFR編碼的蛋白是一種跨膜糖蛋白，也是表皮生長因子受體家族中的一員，該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也屬于受體酪氨酸激酶家族。EGFR作為細胞表面蛋白可與配體如表皮生長因子（EGF）結合，EGFR可被激活，
反常規！丙烯酰基修飾后酶活與細胞毒竟然完全相反
在眾多藥物分子中，有一類特別的分子，他們具有丙烯酰官能團，其作用特點是通過michael加成反應與目標蛋白形成共價鍵。曾經，由于副作用較大，這一類分子并不被藥物開發業內認可。但近年來，隨著靶向治療技術的發展，研究人員發現可以尋找副作用和療效之間的平衡點，從而更好的利用這一類藥物分子。其中，開發成
EGFR基因擴增與EGFR基因突變有何區別
肺癌是全世界范圍內發病率和死亡率最高的惡性腫瘤，其中非小細胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌的80%左右。目前，晚期NSCLC的標準治療為含鉑的雙藥聯合化療。但化療藥物對改善晚期NSCLC患者的生存期方面作用有限。在非小細胞肺腺癌里，EGFR基因的突變頻率非常高，尤其是亞裔非吸煙的女性患者。針對EGFR
磷脂酰肌醇信號通路EGFR基因的臨床解釋
EGFR編碼的蛋白是一種跨膜糖蛋白，也是表皮生長因子受體家族中的一員，該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也屬于受體酪氨酸激酶家族。EGFR作為細胞表面蛋白可與配體如表皮生長因子（EGF）結合，EGFR可被激活，
與磷脂酰肌醇信號通路相關因子介紹EGFR
EGFR編碼的蛋白是一種跨膜糖蛋白，也是表皮生長因子受體家族中的一員，該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也屬于受體酪氨酸激酶家族。EGFR作為細胞表面蛋白可與配體如表皮生長因子（EGF）結合，EGFR可被激活，
FDA接受輝瑞BRAF和EGFR抑制劑組合療法申請
今日，輝瑞（Pfizer）公司宣布，美國FDA已經接受該公司為BRAF抑制劑Braftovi（encorafenib）和EGFR抑制劑Erbitux（cetuximab）構成的組合療法遞交的補充新藥申請（sNDA），用于治療攜帶BRAF V600E突變的轉移性結直腸癌患者（mCRC）。這些患者已
EGFR信號通路研究背景
EGF（表皮生長因子）是EGF蛋白質家族的創始成員，該家族還包括雙調蛋白（AREG）、β-乙酰球蛋白（BTC）、表調節素（EPR）、HB-EGF、神經調節蛋白等。表皮生長因子家族成員具有高度相似的結構和功能特征。它們至少有一個共同的結構基序，即EGF結構域，由六個保守的半胱氨酸殘基組成，形成三個二硫
癌癥、果蠅與EGFR的關系
癌癥和果蠅的腿有什么共同之處？你可能一時半會兒回答不上來。答案是它們都受到同一種分子的調控。這種蛋白質幾乎存在于地球上的每一種生物中，它就是表皮生長因子受體（EGFR）。 如今，哥倫比亞大學的神經科學家確定了EGFR在動物胚胎發育過程中的各種作用，從四肢發育到癌癥增殖。這項新成果發表在《PLO
實體腫瘤檢測EGFR基因介紹
EGFR編碼的蛋白是一種跨膜糖蛋白，也是表皮生長因子受體家族中的一員，該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4），也屬于受體酪氨酸激酶家族。EGFR作為細胞表面蛋白可與配體如表皮生長因子（EGF）結合，EGFR可被激活，