關于葡激酶的藥理作用介紹
葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生,也可經基因克隆技術獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復合物,使復合物中的纖溶酶原轉變為纖溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復合物,再激活纖溶酶原轉化為纖溶酶,從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對纖維蛋白有特異性,當不存在纖維蛋白時,纖溶酶原葡激酶復合物迅速被α2抗纖溶酶中和,可引起全身性纖溶酶原激活,而當存在纖維蛋白時,此復合物與血凝塊結合,降低α2-抗纖溶酶對其抑制作用,因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉化為纖溶酶。動物實驗表明葡激酶對靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近,對肺動脈富含血小板的血栓,其溶栓效力較鏈激酶強。......閱讀全文
關于葡激酶的藥理作用介紹
葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養產生,也可經基因克隆技術獲得,稱r-SAK,具有抗原性。使用后抗體可持續1~2周,但其兩種SAK變異體幾乎不產生抗體。葡激酶溶栓作用類似鏈激酶,先與纖溶酶原形成復合物,使復合物中的纖溶酶原轉變為纖溶酶,然后形成纖溶酶-葡激酶復合物,再激活纖溶酶原轉化為纖溶酶,從而
關于葡激酶的不良反應的介紹
1、本藥對溶解纖維蛋白的特異性低,易產生全身性溶栓并發癥。表現為: (1)出血:可為大量出血或致命性的中樞神經系統出血。如為注射部位出現血腫,則不需停藥。 (2)變態反應:常引起中等發熱,但過敏反應少見。 (3)血栓脫落:未完全溶解的血栓脫落并不常見。 (4)再栓塞:溶栓后,由于最初觸發
關于葡激酶的詳細敘述
1、慎用: (1)10天內曾做手術或有外傷(包括創傷性活檢、胸腔穿刺、心臟按摩、動脈穿刺等)者; (2)潰瘍性結腸炎或憩室炎; (3)凝血障礙(如凝血因子缺乏、非狼瘡型抗凝物、嚴重血小板減少等); (4)房顫或心內血栓; (5)嚴重高血壓(舒張壓大于14.67 kPa); (6)妊娠
葡激酶的來源相關介紹
葡激酶是由金黃色葡萄球菌(Staphylocous aureus)分泌的葡萄糖球菌激酶,簡稱葡激酶(SAK)。但由于葡激酶分泌的量極少,而且直接利用金黃色葡萄球菌發酵,易被金黃色葡萄球菌自身產生的內毒素污染,不僅產量低而且純化步驟復雜。20世紀80年代初,Sako T等從金黃色葡萄球菌中提取到含
葡激酶的臨床研究分析介紹
葡激酶的研究,國內外正處于臨床前和臨床試驗階段。Vanderschueren S等在對100名急性心肌梗死病人的臨床試驗中(52名使用重組組織纖溶酶原激活劑;48名患者用重組葡激酶,其中25名采用10 mg,23名采用20 mg劑量),比較了重組葡激酶兩個劑量(10和20 mg,30 min一次
葡激酶的作用與作用機制的相關介紹
葡激酶是一種對纖維蛋白高度專一的纖溶蛋白酶原激活物,它與纖溶酶原以1:1等分子結合,形成無活性的纖溶酶原葡激酶復合物,再以限速步驟產生有活性的纖溶酶葡激酶復合物。其作用機制完全不同于以往臨床使用的以直接方式發揮作用的纖溶酶原激活劑如尿激酶等,葡激酶作用過程中不伴有蛋白裂解。纖溶酶原葡激酶復合物的
概述葡激酶的臨床應用
重組葡激酶是一種強效且具有纖維蛋白特異性的新型纖溶酶原激活劑類的溶栓藥物。目前,用于治療心肌梗死和腦栓塞等血栓疾病的溶栓藥物主要有:組織纖溶酶原激活劑(tissue type plasminogen activator,tPA)、尿激酶(urokinase)、鏈激酶(streptokinase)
簡述葡激酶的結構與性質
成熟的葡激酶分子中含有136個氨基酸,相對分子質量為1.6×104~2.25×104,肽鏈中沒有二硫鍵,對其溶液中的構象研究表明,分子中有兩個相似大小的結構域,分子形狀類似兩頭易變的“啞鈴”。其等電點為6.8,半衰期為6~7 rain。成熟的葡激酶容易降解,N末端常缺少6或10個氨基酸殘基,但降
葡激酶的藥物相應作用
1.本藥與阿司匹林合用,可使出血時間延長,發生出血性并發癥的危險性增加。故缺血性腦卒中患者在血栓溶解完成以前,應避免使用阿司匹林。 2.本藥可改變血小板的功能,增強抗凝血作用,與吲哚美辛、雙嘧達莫、保泰松及其他已知的能顯著影響血小板完整性的藥物合用時,發生出血的危險性增加。 3.與依替貝肽、
關于谷胱甘肽的藥理作用介紹
谷胱甘肽是含有巰基的三肽化合物,在人體內具有活化氧化還原系統、激活酶、解毒作用等重要生理活性。谷胱甘肽在體內以還原型和氧化型兩種形式存在,其活性成分為還原型谷胱甘肽參與體內三羧酸循環及糖代謝,促進體內產生高能量,起到輔酶作用。還原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脫氧酶的輔基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脫氨酶的