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    上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物

    耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一,其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%,被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌,呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物,對多藥耐藥性格蘭氏陽性菌,特別是氟喹諾酮耐藥的格蘭氏陽性菌以及多藥耐藥性淋球菌有很強的抗菌活性,該類藥物進展最快的是阿斯利康的AZD0914/ ETX0914,目前處于II/III期臨床,治療單純性淋球菌感染。中國科學院上海藥物研究所楊玉社課題組以ETX0914為先導化合物,通過合理的結構設計、構效關系、構代關系、構毒關系以及成藥性研究,最終選定了33e為候選藥物。33e克服了ETX0914抗菌活性不強、代謝性質差、毒性比較大的缺陷,具有很好的開發前景。 33e對MRSA、PRSP、MRSE等具有很強的抗菌活性,最小抑菌溶度(MIC)小......閱讀全文

    《美國科學院學報》(PNAS)其他重要新聞發布摘要

       氣候、植被與人類定居點對火動態狀況的影響  一項研究發現,對森林和草原生態系統之間的巴塔哥尼亞邊界區的植被生長與生物質的建模揭示出了火的動態在過去的1.8萬年間一直主要受到了植被生長模式的影響,而非受到了氣候條件或者人類造成的沖擊的影響。  抗瘧疾藥物  一項研究發現,用培養的惡性瘧原蟲——這

    上海藥物所新型抗多藥耐藥菌藥物研究取得重要成果

      人類面正臨細菌耐藥性挑戰,無論是革蘭氏陽性菌或革蘭氏陰性菌,如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多藥耐藥性綠膿桿菌、鮑曼不動桿菌以及多藥耐藥的結核分支桿菌等都出現了非常嚴重的耐藥性。細菌耐藥性已成為人類健康當前面臨的嚴重威脅之一。  噁唑烷酮是一類全新作用機制的抑制細菌蛋白質合成的新型抗菌藥

    南方周末:我國的“超級細菌”來自哪里

       2010年9月9日,北京,北京大學臨床藥理研究所的研究人員在讀取實驗結果。北大第一醫院是19家“超級細菌”監測哨點之一。  最近在我國檢測出的“超級細菌”呈現出“來路不明,致病性不強”的特點,但“超級細菌”的真正威脅在于“耐藥性”的傳播,而非“致病力”的強弱。  自8

    高通量策略快速破譯天然抗生素“密碼”

      為了對抗抗生素耐藥性感染, 日本東京大學的研究人員開發了一項高通量策略,為人工合成新候選藥物的抗感染潛力提供了快速測試。  原以為抗生素的研制能夠抵制細菌感染的威脅, 為病患帶來更多生機。不幸地是,細菌對環境的適應能力超乎想象,多耐藥性細菌的出現又為全球公眾健康帶來新一輪“恐慌”。于是,科學家又

    Nature子刊:這種抗生素消滅超級細菌 避免耐藥性

      抗生素耐藥性正日益成為影響全球人口健康的巨大威脅。有調查預測,如果這個問題得不到有效遏制,到2050年將有累計3億人死于抗生素耐藥,這比癌癥死亡更可怕。  然而由于存在科學障礙以及投資回報降低等因素,抗生素的研發進展非常緩慢,遠遠跟不上抗生素耐藥發展的步伐,因此,對不會直接導致耐藥性的新型抗感染

    華中科技大學Sci Rep發現對抗超級耐藥細菌的天然抗生素

      老藥新用”的藥物開發策略使一些淘汰的“老藥”重現生機。最經典的例子當然是輝瑞的心血管“淘汰藥物選手”--萬艾可(偉哥),改變適應癥使其成為年銷售過5億的非處方藥。2015年6月,一個50年前發現的真菌代謝產物 aspergillomarasmine A 登上了 Nature雜志,因為在高通量篩選

    快速殺滅耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的藥物分子

      目前,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA)已經成為醫院院內感染的重要病原菌之一,其中大多數是皮膚感染。MRSA是一類對某些稱為β-內酰胺類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌。MRSA除對甲氧西林耐藥外,對其它所有

    上海藥物所在抗菌感染靶標確證合作研究中取得進展

      中國科學院上海藥物研究所楊財廣課題組、蔣華良課題組與美國芝加哥大學微生物學系Olaf Schneewind課題組合作,針對耐藥金黃色葡萄球菌轉肽酶SrtA發展小分子抑制劑,探索小分子的作用機制以及治療耐藥菌感染小鼠的效果,取得較好進展。研究論文于9月2日在線發表在美國科學院院刊Proceedin

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