PLoSPathog:蛋白酶體抑制劑有望治療耐藥瘧疾
由哥倫比亞大學歐文醫療中心的David Fidock、Caroline Ng、Barbara Stokes和斯坦福大學醫學院的Matthew Bogyo 以及他們的同事一起合作在《PLOS Pathogens》上發表了的最新研究:蛋白酶體抑制劑聯合其他藥物在治療耐多藥的瘧疾方面具有潛力。 由原生動物瘧原蟲引起的耐藥瘧疾在整個東南亞蔓延,因此迫切需要開發新的治療方案,使用不受現有抗瘧耐藥性機制影響的化合物。最近的研究已經確定惡性瘧原蟲蛋白酶體是一個有希望的藥物靶點。在這項新的研究中,研究人員描述了兩種惡性瘧原蟲選擇性蛋白酶體抑制劑的抗瘧活性--共價肽乙烯基砜WLL-vs (WLL)和WLW-vs (WLW)。 這些抑制劑對耐藥的惡性瘧原蟲表現出了強大的抗瘧活性,而惡性瘧原蟲是傳統上難以治療的早期環狀瘧原蟲。此外,與許多先進的抗瘧候選藥物不同,寄生蟲不容易獲得對這些蛋白酶體抑制劑的耐藥性。沒有發現寄生蟲對這兩種化合物具有交叉......閱讀全文
PLoS Pathog:蛋白酶體抑制劑有望治療耐藥瘧疾
由哥倫比亞大學歐文醫療中心的David Fidock、Caroline Ng、Barbara Stokes和斯坦福大學醫學院的Matthew Bogyo 以及他們的同事一起合作在《PLOS Pathogens》上發表了的最新研究:蛋白酶體抑制劑聯合其他藥物在治療耐多藥的瘧疾方面具有潛力。 由原
goldbio蛋白酶抑制劑
細胞裂解后,會釋放蛋白水解酶,從而降低蛋白質產量。在細胞懸浮液中添加蛋白酶抑制劑可防止蛋白質提取過程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多種蛋白酶抑制劑,這些蛋白酶抑制劑可滿足您的研究需求。這些可逆和不可逆抑制劑對多種半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶具有活性,并在提取過程中有效保
組織蛋白酶抑制劑
1、內源性蛋白抑制劑 (1)前體肽:是半胱氨酸蛋白酶酶原結構中的一個組成部分, 它占據著酶的活性中心, 阻止酶與底物結合, 使其不能發揮催化作用。 (2)Cystatin 家族:該家族抑制劑對靶蛋白酶選擇性較差,它又包括三大類:cystatins 、stefins 及kininogens。
蛋白酶抑制劑的功能
蛋白酶抑制劑(protease inhibitor)從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團結合,使蛋白酶活力下降,甚至消失,但不使酶蛋白變性的物質。從放線菌發酵液中分離到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑彈性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等,能分別抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、彈性蛋白酶、
胃蛋白酶抑制劑的特性
l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶,血管緊張肽原酶,組織蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3)儲存液在4℃一周內穩定,-20℃穩定6個月;4)作濃度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。
蛋白酶抑制劑的相關介紹
蛋白酶抑制劑(protease inhibitor)從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團結合,使蛋白酶活力下降,甚至消失,但不使酶蛋白變性的物質。從放線菌發酵液中分離到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑彈性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等,能分別抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、彈性蛋白
胃蛋白酶抑制劑的特性
l)抑制酸性蛋白酶如胃蛋白酶,血管緊張肽原酶,組織蛋白酶D和凝乳酶;2)1mg/ml溶于甲醇中;3}儲存液在4℃一周內穩定,-20℃穩定6個月;4)1作濃度:0.7ug/ml(1umol/L)5)在水中不溶解。
蛋白酶抑制劑的作用機制
HⅣ等逆轉錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結構蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結合抑制酶活性,導致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。
主要的蛋白酶抑制劑介紹
蛋白酶抑制劑主要有:奈非那韋、沙奎邦韋、茚地那韋、安潑那韋、利托那韋、洛匹那韋及復合制劑。
胰蛋白酶抑制劑的特性
胰蛋白酶抑制劑(aprotinin)1)抑制絲氨酸蛋白酶,如血漿酶,血管舒緩素,胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶;2)lOmg/ml溶于水,pH7~83}儲存液4℃穩定一周,-20℃穩定6個月;4)工作濃度:0.06~2.0ug/ml(0.01~0.3umol/L);5)避免反復凍融:6)在pH>12.8時失