10-羥基喜樹堿(10-HCPT)是一種近來頗受關注的廣譜抗癌藥,但是較差的水溶性卻給其臨床給藥帶來了極大的挑戰。針對這個問題,科研工作者開發了許多納米藥物遞送體系,包括聚合物納米顆粒、微乳液、脂質體及膠束等。這些藥物遞送體系確實能提高藥物在水中的溶解度,同時通過腫瘤組織的高通透性和滯留效應(Enhanced Permeability and Retention effect,EPR)效應可以增加藥物在腫瘤部位的聚集,而且通過進一步的功能化還可實現對腫瘤部位的主動靶向。但是這些藥物遞送體系也存在一些問題:(1)10-HCPT大多以分子形式裝載于納米材料中,因此普遍存在載藥率低的問題;(2)納米載體為了延長藥物循環時間,增強靶向性等需要進行化學修飾,使得制備過程復雜繁瑣,不利于放大;(3)納米載體多為無機或人工合成材料,因此在體內降解速度慢,有時存在一定程度的安全隱患。 近年來,將10-HCPT藥物轉化為納米藥物晶體的劑型策......閱讀全文
10-羥基喜樹堿(10-HCPT)是一種近來頗受關注的廣譜抗癌藥,但是較差的水溶性卻給其臨床給藥帶來了極大的挑戰。針對這個問題,科研工作者開發了許多納米藥物遞送體系,包括聚合物納米顆粒、微乳液、脂質體及膠束等。這些藥物遞送體系確實能提高藥物在水中的溶解度,同時通過腫瘤組織的高通透性和滯留效應(E