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一、背景介紹 BMS-919373 zui近被定義為心房顫動的候選治療藥物之一。其傳統的合成路徑以 3，5-二溴吡啶（3）為原料，首先通過金屬鹵素交換形成雜芳基配體（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 該工藝在實驗室規模上表現良好，但在 kg 級規模上鎂與溴交換不完全，增加試 劑用量也不能解決這一問題。 由于粗品中雜質含量高，混合物中 2 的中間收率較低造成無法結晶。放大出現的 問題的原因并不清楚，因為所有實驗室規模的小試中，鎂與溴交換階段都實現了 完全轉化。用 react-IR 進行的穩定性研究表明，格氏中間體 4 隨時間衰減，原因 可能是水分的影響。 BMS-919373 眾多的合成路徑中均包含關鍵中間體 5-溴-N-(叔丁基)吡啶-3-磺胺（以下稱“中間體 2”），目前該藥物已經走到臨床研究階段，對于中間......閱讀全文
一、背景介紹 BMS-919373 zui近被定義為心房顫動的候選治療藥物之一。其傳統的合成路徑以 3，5-二溴吡啶（3）為原料，首先通過金屬鹵素交換形成雜芳基配體（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 該工藝
一、背景介紹 BMS-919373 zui近被定義為心房顫動的候選治療藥物之一。其傳統的合成路徑以 3，5-二溴吡啶（3）為原料，首先通過金屬鹵素交換形成雜芳基配體（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到 2。 該工藝在實驗室規模上表現良好，
一、背景介紹BMS-919373 zui近被定義為心房顫動的候選治療藥物之一。其傳統的合成路徑以 3，5-二溴吡啶（3）為原料，首先通過金屬鹵素交換形成雜芳基配體（4），然后加入由磺酰氯生成的磺酰氯 5，再在 5 的粗混合物中引入叔丁基胺，得到&nb
圖一 托法替尼 托法替尼（Tofacitinib）是輝瑞公司開發的一種JAK抑制劑，于2012年12月獲得FDA上市許可，用于風濕性關節炎的治療，它可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻斷多種炎性細胞因子的信號轉導，既有研究表明托法替尼對除類風濕關節炎外，也對潰瘍性結腸炎、銀屑病等多種炎癥相關疾病
5月30日，中國科學院上海有機化學研究所與舒蘭市金馬化工有限公司合作的“手性環氧氯丙烷藥物關鍵中間體新一代制造工藝及工業生產技術”通過由中科院長春分院、吉林省財政廳和吉林省科技廳聯合組織的項目驗收。專家一致認為：“手性環氧氯丙烷藥物關鍵中間體新一代制造工藝及工業生產技術具有自主知識產權，達到國際
11月4日，“長江經濟帶綠色化工行——走進染料中間體產業”調研活動，在西安舉辦的2017石油和化工行業領袖峰會暨《中國化工報》理事會第十三次年會上啟動。此次調研將摸清染料中間體產業現狀，剖析產業存在問題，發掘科技創新典型樣板。與會專家認為，調研活動對提升染料中間體產業環境治理水平、探尋可持續發展
醫藥中間體色譜儀種類有多種。1、按分離目的可分：化驗室醫藥中間體色譜儀和工業醫藥中間體色譜儀。2、按流動相物理狀態可分：氣相醫藥中間體色譜儀和液相醫藥中間體色譜儀。3、按色譜柱形狀可分：填充柱醫藥中間體色譜儀和毛細管醫藥中間體色譜儀。4、按分離模型可分：醫藥中間體線性色譜儀和醫藥中間體非線性色譜儀。
2015年10月17日，第二屆全國質譜分析學術報告會在浙江大學紫荊港校區體育館盛大開幕，在5位院士的精彩報告后，多位學者做了高水平的大會報告。 浙江大學潘遠江教授：活性反應中間體的質譜研究 浙江大學潘遠江教授做題為《活性反應中間體的質譜研究》的報告。介紹了在“活性反應
原料藥制成之間的各種產物為醫藥中間體，藥品的合成對中間體有較強的依賴性。醫藥中間體是生產原料藥的重要原料，屬于化工產品范疇，生產廠無需GMP認證。而其生產又具有一定的特殊性，在廠區選址、布局規劃以及廠房設計方面還需嚴格遵循GMP相關要求。與一般化工生產過程不同，醫藥中間體生產過程具有小型化、單批
原料藥制成之間的各種產物為醫藥中間體，藥品的合成對中間體有較強的依賴性。醫藥中間體是生產原料藥的重要原料，屬于化工產品范疇，生產廠無需GMP認證。而其生產又具有一定的特殊性，在廠區選址、布局規劃以及廠房設計方面還需嚴格遵循GMP相關要求。與一般化工生產過程不同，醫藥中間體生產過程具有小型化、單批