2.4 PEG-磷脂脂質體的粒徑研究表明,用不同的PEG-磷脂可制備不同粒徑的脂質微粒(多室、小單室、大單室脂質體),穩定性較好:半年后PEG-磷脂脂質體在緩沖溶液中釋出的親水性標記物小于5%,在血漿中tin長達幾天16。Litzinger等171制備了>300nm、150~200nm 和<70nm的3種粒徑分布的PEG-磷脂質脂體,并考察了在小鼠體內的分布,結果表明,大粒徑和小粒徑的PEG-磷脂脂質體分別在脾和肝中的濃度較高,中間粒徑的具有長循環特性。小粒徑脂質體長循環減弱的原因直接與PEG-PE的活性有關,而大粒徑脂質體則可能是通過過濾機制被脾攝取。脂質體在血中的穩定性、清除率及生物分布情況都取決于其組成、粒徑及荷電情況,其中100~200nm粒徑范圍內的脂質體由于空間位阻的原因在血液中較穩定[81。Unezaki等[91研究的溫度敏感型PEG-磷脂脂質體,其最佳平均粒徑也在180~200nm范圍內.3 ......閱讀全文
本期AVT小編分享一下PEG功能化磷脂與脂質體穩定性的那些事兒,聚乙二醇(PEG)衍生化磷脂的種類、分子量、用量等對脂質體的穩定性都會產生影響,可以改善脂質體穩定性,在延長脂質體體內循環時間及在新型脂質體中也發揮了不小的應用。感興趣的小伙伴一起來了解下吧!脂質體具有靶向、長效、可降低藥物毒性及增加藥