新藥是漫長的藥物開發過程的產物,xxx步通常是發現新的酶抑制劑。過去,發現這些新抑制劑的xxx方法是反復試驗:針對目標酶篩選龐大的化合物文庫,并希望能出現一些有用的線索。這種蠻力方法仍然是成功的,甚至通過組合化學方法得以擴展,該組合化學方法可快速產生大量新型化合物和高通量篩選技術,以快速篩選這些龐大的化學文庫中有用的抑制劑。最近,一種替代方法被應用:合理的藥物設計使用酶活性位點的三維結構來預測哪些分子可能是抑制劑。然后測試了這些預測,這些測試的化合物之一可能是新型抑制劑。然后使用這種新的抑制劑嘗試獲得抑制劑/酶復合物中酶的結構,以顯示分子如何與活性位點結合,從而允許對抑制劑進行更改以嘗試優化結合。然后重復該測試和改善周期,直到產生足夠有效的抑制劑。基于計算機的方法預測抑制劑對酶的親和力的方法也在開發中,例如分子對接和分子力學。......閱讀全文
新藥是漫長的藥物開發過程的產物,xxx步通常是發現新的酶抑制劑。過去,發現這些新抑制劑的xxx方法是反復試驗:針對目標酶篩選龐大的化合物文庫,并希望能出現一些有用的線索。這種蠻力方法仍然是成功的,甚至通過組合化學方法得以擴展,該組合化學方法可快速產生大量新型化合物和高通量篩選技術,以快速篩選這些龐大
在世界衛生組織的支持下,由我國科學家主導、印度等多個國家科研人員參與的合作團隊,日前發現了一種能夠抑制結核分枝桿菌生長的化合物。相關研究成果發表在美國《公共科學圖書館―綜合》上。中國科學院院士、衛生部部長陳竺向這一合作項目的組織者、國家新藥篩選中心主任王明偉發來了賀詞。 在我國和其他許
苯是在1825年由英國科學家法拉第(即邁克爾·法拉第,Michael Faraday,1791-1867)首先發現的。19世紀初,英國和其他歐洲國家一樣,城市的照明已普遍使用煤氣。從生產煤氣的原料中制備出煤氣之后,剩下一種油狀的液體卻長期無人問津。法拉第是第一位對這種油狀液體感興趣的科學家。他用蒸餾
香港和美國科學家聯合宣布,他們找到了一種能夠有效抑制流感病毒、包括H5N1禽流感病毒繁殖的化合物,研究發表在最新一期的《藥物化學雜志》(JMC)上。 研究人員對美國國立癌癥研究所登記的23萬種化合物進行了仔細篩選。他們發現,其中的20種化合物能夠抑制H5N1型病毒的繁殖。專家
中科院上海藥物所蔣華良課題組與美國芝加哥大學何川課題組、艾默里大學陳靖課題組等合作,綜合采用理論模擬以及化學生物學和藥理學實驗驗證策略,首次發現了銅伴侶蛋白的小分子抑制劑。該抑制劑可同時靶向兩種銅伴侶蛋白Atox1和CCS,并選擇性調控銅離子轉運,從而選擇性地抑制腫瘤細胞增殖,且在多種動物實驗中
科學家說,通常有助于保持細胞組織和任務的蛋白質成為面對肝癌時的腫瘤抑制因子。 根據癌癥類型出現作為腫瘤抑制因子和癌基因抑制劑的蛋白質,Scrib通常出現在肝癌中,從細胞的保護性外層遷移到其內部。一旦進入,其表達增加,并且抑制已知支持肝癌的三種致癌基因的表達。 佐治亞癌癥中心分子生物學家和生物
? HGF/c-MET基因? MET受體編碼基因克隆于1984年,是一個新型的酪氨酸激酶受體。1991年,研究證實肝細胞生長因子(HGF),也稱為散射因子(SF)為MET配體。MET是目前唯一已知的HGF受體。??? HGF/c-MET通路信號傳導? HGF/SF與MET在漿膜上結合可激活下游信
PI3K是一類脂質激酶,參與調控多個與腫瘤發生發展密切關聯的細胞生物學過程(細胞增殖、生長、遷移與代謝等),PI3K/mTOR信號通路的異常激活與腫瘤的發生發展以及放化療抗性密切相關。腫瘤干細胞是導致腫瘤發生、復發以及轉移的根本原因,最新的研究表明PI3K/mTOR信號通路參與了腫瘤干細胞的調
Wnt信號通路是生物早期發育過程中一個非常保守的信號通路。正常的Wnt信號通路中Wnt配體與受體Frizzled和LRP5/6結合后,可以抑制APC等組成的降解復合物,使細胞質內的β-catenin得以穩定和積累并進一步入核,通過與轉錄因子TCF/LEF結合,開啟下游基因的轉錄。異
按照林奈氏分類系統屬于雙歧桿菌屬,按照三域系統屬于細菌域?,按照五界分類系統屬于原核生物界。早在1899年,法國巴斯德研究所的兒科醫生Henry Tissier從母乳喂養的健康嬰兒的糞便中分離出的一種厭氧的革蘭氏陽性桿菌,當時命名為Bacillus bifidus。隨后,Tissier就發現補充這種