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由氟乙酸乙酯經縮合，環合水解而得： （1）縮合，環合將甲醇鈉甲醇溶液投入干燥的不銹鋼反應鍋內，攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末，冷卻至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢，在30℃左右攪拌反應8小時。靜置，得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中加入甲醇和甲基異尿素硫酸鹽，攪拌加熱至66-70℃回流反應6h。常壓回收甲醇至反應物呈現稀糊狀時，再減壓蒸至粘稠狀為止。加水加熱溶解，加入活性炭。過濾，濾液用濃鹽酸酸化至pH3-4，析出結晶，冷卻過濾，用冷水洗滌濾餅，以沸水調漿浸泡過認，過濾，冷水洗滌，干燥，得5-氟-4-羥基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。 （2）水解上述環合產物5-氟-4-羥基-2-甲氧基嘧啶加入20%鹽酸中，在60℃水解4h，經后處理即得氟尿嘧啶（51-21-8）。......閱讀全文
由氟乙酸乙酯經縮合，環合水解而得： （1）縮合，環合將甲醇鈉甲醇溶液投入干燥的不銹鋼反應鍋內，攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末，冷卻至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢，在30℃左右攪拌反應8小時。靜置，得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中
由氟乙酸乙酯經縮合，環合水解而得：（1）縮合，環合將甲醇鈉甲醇溶液投入干燥的不銹鋼反應鍋內，攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末，冷卻至50℃，加入甲苯，再冷至10℃以下，滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢，在30℃左右攪拌反應8小時。靜置，得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中加入甲醇
本品口服吸收不完全且難以預測，故注射給藥，靜注后迅速分布到全身各組織：腦脊液和腫瘤組織中。如上所述，5-FU在體內才轉化成活性核苷酸代謝產物而起作用。代謝降解可在許多組織中進行，尤其是在肝臟。5-FU在肝、腸粘膜和其他組織內的二氫嘧啶還原酶的作用下，嘧啶環被還原為5-氟-5，6-二氫尿嘧啶而失活
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿中幾乎不溶，在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點282～286℃（分解）。190～200℃（13.3Pa）升華。最大吸收波長（0.1mol/L鹽酸中）265～266（ε 7070）。有腐蝕性。中等毒，LD50（小鼠，腹腔）230
（1）氯化物：取本品1.0g，加水100mL，加熱使溶解，放冷濾過；分取濾液25mL，依法檢查，與標準氯化鈉溶液3.5mL制成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。 （2）硫酸鹽：取上述氯化物項下剩余的濾液40mL，依法檢查，與標準硫酸鉀溶液0.8ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）
方法名稱： 氟尿嘧啶的測定—分光光度法 應用范圍： 本方法采用分光光度法測定氟尿嘧啶的含量。 本方法適用于氟尿嘧啶。 方法原理： 取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在265nm波長處，測定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系數為
5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌（局部涂抹）外陰白斑（局部涂抹）等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯合應用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療，也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療，尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統和胰腺的惡性腫瘤。
①靜脈注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一療程總量5～10g。 ②靜脈滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000mL中點滴6～8小時，每10天為1療程。 對造
1.骨髓抑制：主要為白細胞減少、血小板下降。 2.食欲不振、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉等胃腸道反應。 3.注射局部有疼痛、靜脈炎或動脈內膜炎。 4.其他：常有脫發、紅斑性皮炎、皮膚色素沉著手足綜合征及暫時性小腦運動失調，偶有影響心臟功能。
本品為最常用的尿嘧啶抗代謝藥，在體內先經過一系列反應變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸，然后發揮效應（影響DNA合成）；尚能在體內轉化為氟尿嘧啶核苷摻入RNA，從而干擾蛋白質合成。主要作用在S期，但對其他各期細胞也有一定作用。易透過血腦屏障，易進入腦組織及腫瘤轉移灶。約10%～30%原型由尿中排出，約60%