棉酚干預信號傳導通路的相關介紹
1、干預第一信使 Shidaifat等通過核糖核酸保護法發現,棉酚對前列腺癌細胞系PC3的轉化生長因子β1(TGF-β1)的表達有刺激作用。3H-Tdr摻入分析示棉酚作用于TGF-β1基因的表達,抑制細胞DNA合成和中止細胞于G0/Gl期[2,4]。 激素是信號傳導通路中重要的第一信使。組織的生長、發育受激素的控制,當組織癌變時,往往會部分地保留與原組織相似的激素依賴性。棉酚可改變體內激素水平,阻斷異常的信號傳導,控制腫瘤的生長。臨床應用棉酚治療子宮肌瘤,用藥前后血雌激素水平有顯著性差異,故認為棉酚可能抑制卵巢功能促使血E2濃度下降,局部組織中濃度也下降,肌瘤縮小。 2、干預第二信使 蛋白激酶是一類使蛋白質發生磷酯化的酶,蛋白激酶、磷酸酶信號傳導系統是細胞外信息向細胞內傳遞的主要機制和最后公共通路。棉酚干預蛋白激酶的功能,調控信號傳導通路,調節細胞的增殖和分化,阻止腫瘤的發生和發展。 研究表明,棉酚作用于蛋白激酶C......閱讀全文
棉酚干預信號傳導通路的相關介紹
1、干預第一信使 Shidaifat等通過核糖核酸保護法發現,棉酚對前列腺癌細胞系PC3的轉化生長因子β1(TGF-β1)的表達有刺激作用。3H-Tdr摻入分析示棉酚作用于TGF-β1基因的表達,抑制細胞DNA合成和中止細胞于G0/Gl期[2,4]。 激素是信號傳導通路中重要的第一信使。組織
棉酚的抗增殖的相關介紹
拓撲異構酶可改變DNA拓撲性質,在DNA生物合成中起重要作用。研究提示,棉酚抑制拓撲異構酶Ⅱ的催化激活和干預拓撲異構酶-DNA復合物形成的穩定性,影響細胞的功能。棉酚降低DNA聚合酶α和β的活性,抑制DNA合成,導致細胞在S期中止,是一種特異的DNA合成抑制劑,在較大劑量下抑制細胞分裂[2]。
棉酚干預能量代謝和鱗脂代謝的簡介
棉酚能抑制細胞能量代謝,通過乳酸脫氫酶(LDH)同源酶Ⅴ型抑制線粒體氧化鱗酸化和電子傳遞。艾氏腹水瘤細胞系的能量代謝顯示,高濃度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性,減少糖酵解,誘導NAD+和細胞色素b的氧化狀態,抑制細胞能量代謝,導致細胞死亡。艾氏腹水瘤細胞和肉瘤S-180細胞中加入棉酚,發現
關于棉酚的定義介紹
棉酚的作用部位在睪丸生精上皮,以精子細胞和精母細胞最為敏感。由于破壞了生精上皮,從而導致精子畸形、死亡,直至無精子。臨床上男性服藥4個月后均出現無精子或極少精子,且不活動;停藥后藥效可持續3~5周,以后逐漸恢復生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性,且副作用略有降低。棉酚右旋體無效,左旋
關于棉酚的用途介紹
棉酚的用法:片劑,每片含 20 毫克。初起每天20~30毫克,一般持續60~80天才能見效,通常藥物起效的總量為1~2克,此后可改為每次 15~40毫克,每周服 2次維持。由于個體對藥物反應的差異較大,用藥過程中,特別是最初階段,應作好精液監測,根據精子計數情況調整用藥劑量,以用最低的有效劑量為
關于棉酚的毒性介紹
棉酚是毒性物質,可造成人體紅腫出血、食欲不振、神經失常、體重減輕、影響生育力。食用含棉酚較多的毛棉油會引起中毒,患者皮膚有劇烈的灼燒感,并伴有頭暈、氣喘、心慌和無力等癥狀。因此,未經特殊處理的毛棉油不可食用。 棉酚的毒性可通過濕熱處理法消除。在該過程中,棉酚分子的醛基與蛋白質的氨基縮合生成“結
什么是細胞信號傳導通路?
細胞信號傳導通路,人體細胞之間的信息轉導可通過相鄰細胞的直接接觸來實現,但更重要的也是更為普遍的則是通過細胞分泌各種化學物質來調節自身和其他細胞的代謝和功能,因此在人體中,信息傳導通路通常是由分泌釋放信息物質的特定細胞、信息物質(包含細胞間與細胞內的信息物質和運載體、運輸路徑等)以及靶細胞(包含特異
關于棉酚的基本信息介紹
棉酚(gossypol)是一種黃色多酚羥基雙萘醛類化合物,主要存在于錦葵植物棉花的根、莖、葉和種子內,棉籽仁中含量最高。棉酚是錦葵科植物草棉、樹棉或陸地棉成熟種子、根皮中提取的一種多元酚類物質,具有抑制精子發生和精子活動的作用。可作為一種有效的男用避孕藥。
關于棉酚的藥理作用介紹
棉酚口服后,藥物在體內的分布廣泛,由于它難以通過血腦屏障及血睪屏障,以致在腦組織中或睪丸內的濃度極低。而幸運的是: ①睪丸的生精上皮對藥物的反應極敏感,因此,在對一般組織不至于產生明顯毒性作用的劑量下,即可達到抗生育的作用。 ②藥物在體內的代謝緩慢,完全消除需要20天左右的時間或更長,也就是
棉酚應用的注意事項介紹
⑴主要有低血鉀、肌無力、嗜睡和性欲減退。長期應用可能產生對睪丸功能的不可逆性影響。 ⑵服藥前有精索靜脈曲張的病人在服用棉酚后特別容易發生生精上皮長期或永久性損傷,故需要恢復生精功能的服藥者,應預先檢查診斷。 ⑶如發生低鉀血癥,可口服或靜脈補充鉀鹽,氯化鉀每次1mg,1日3次。 ⑷心、肝功能