概述雷帕霉素的藥理毒理介紹
在體外微生物回復突變試驗,中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗,小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中,西羅莫司均無基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗,但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中,劑量設置為0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第31周,因出現繼發于免疫抑制的感染,而將劑量由50 mg/kg/d 降至6mg/kg/d)。與對照組相比,所有劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的6至135倍)中惡性淋巴組織瘤均有統計學意義的顯著增加。在為期104周的大鼠試驗中,劑量設置分別為0, 0.05, 0.1和0.2mg/kg/d,在0.2mg/kg/d組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4至1倍)中睪丸腺瘤的發生率有統計學意義的顯著增加。 雌性大鼠,服用西羅莫司的最高劑量達0.5 mg/kg (按體表面積校正約為臨床劑量的1至3倍),對其生育能力無影響。雄性大鼠,2mg/......閱讀全文
概述雷帕霉素的藥理毒理介紹
在體外微生物回復突變試驗,中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗,小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中,西羅莫司均無基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗,但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中,劑量設置為0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第
雷帕霉素的藥理毒理
在體外微生物回復突變試驗,中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗,小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中,西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗,但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中,劑量設置為0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第31周,
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍),西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合并使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的藥理作用
在體外微生物回復突變試驗,中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗,小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中,西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗,但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中,劑量設置為0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第31周,
關于雷帕霉素的介紹
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為: (3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34
關于雷帕霉素的概況介紹
雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環內酯類免疫抑制劑,為白色固體結晶,熔點為183-185℃,親脂性,溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑,極微溶于水,幾乎不溶于乙醚。早在20世紀70年代就被研發出來,起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發現具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑,臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑,臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
關于美滿霉素的藥理毒理介紹
1.藥理:本品為半合成四環素類廣譜抗生素,具高效和長效性,在四環素類抗生素中,本品的抗菌作用最強。抗菌譜與四環素相近。對革蘭陽性菌包括耐四環素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病奈瑟菌均有很強的作用;對革蘭陰性桿菌的作用一般較弱;本品對沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。 本品
雷帕霉素的適應癥介紹
雷帕鳴(Rapamune)適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議雷帕鳴( Rapamune)制劑與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。