概述雷帕霉素的藥理毒理介紹
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，因出現繼發于免疫抑制的感染，而將劑量由50 mg/kg/d 降至6mg/kg/d)。與對照組相比，所有劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的6至135倍)中惡性淋巴組織瘤均有統計學意義的顯著增加。在為期104周的大鼠試驗中，劑量設置分別為0， 0.05， 0.1和0.2mg/kg/d，在0.2mg/kg/d組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.4至1倍)中睪丸腺瘤的發生率有統計學意義的顯著增加。 雌性大鼠，服用西羅莫司的最高劑量達0.5 mg/kg (按體表面積校正約為臨床劑量的1至3倍)，對其生育能力無影響。雄性大鼠，2mg/......閱讀全文
概述雷帕霉素的藥理毒理介紹
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第
雷帕霉素的藥理毒理
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2至0.5倍)，西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性。胚胎/胎兒毒性表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。合并使用環孢素的鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用雷帕鳴(Rapamune)。雌性毒性劑量0.05mg/kg的雷帕
雷帕霉素的藥理作用
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
關于雷帕霉素的介紹
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
關于雷帕霉素的概況介紹
雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環內酯類免疫抑制劑,為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。早在20世紀70年代就被研發出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發現具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
雷帕霉素的適應癥介紹
雷帕鳴(Rapamune)適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議雷帕鳴( Rapamune)制劑與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。
雷帕霉素的血藥濃度監測介紹
大多數患者不需要進行常規的治療藥物水平監測。下列患者需監測西羅莫司的血藥濃度：兒童，肝功能受損者，同時服用強效的CYP3A4誘導劑和抑制劑者，和/或環孢素劑量顯著減少或停用者。在同時服用環孢素的對照臨床試驗中，用免疫測定法檢測的平均西羅莫司的全血谷濃度，2mg/d組為9ng/ml，5mg/d組為
關于雷帕霉素的發現歷史介紹
雷帕霉素（又名“西羅莫司”）是科學家于1975年首次從智利復活節島的土壤中發現的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學結構屬于“三烯大環內酯類”化合物。1977年發現雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。由于雷帕霉素發酵收得率較低及提取工藝
概述鹽酸普羅帕酮膠囊的藥理毒理
1．本品屬于Ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結果指出，0.5～1μg/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導，動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長，并可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響
Rapamycin雷帕霉素
Rapamycin （Sirolimus） 是一種有效且特異性的 mTOR 抑制劑，作用于 HEK293 細胞，抑制 mTOR，IC50 為 0.1 nM。Rapamycin 與 FKBP12 結合且抑制 mTORC1。Rapamycin 還是一種自噬 （autophagy） 激活劑，免疫抑制劑
雷帕霉素的物化特性
外觀與性狀：黃色固體密度：1.182 g/cm3熔點：183-185°C沸點：973.017oC at 760 mmHg閃點：542.261oC折射率：1.55穩定性：Stable if stored as directed.儲存條件：-20oC
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的應用禁忌
雷帕鳴(Rapamune)禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或雷帕鳴 (Rapamune)口服溶液中任何成份過敏的患者。
雷帕霉素的用法用量
雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖
雷帕霉素的用法用量
建議雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天
雷帕霉素的臨床應用
藥物分布與代謝雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的
概述阿奇霉素顆粒(Ⅱ)的藥理毒理
阿奇霉素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括： 革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A級β溶血性鏈球菌)、 肺炎（鏈）球菌、a -溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉索的革蘭
概述地氯雷他定膠囊的藥理毒理
本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外，體外研究結果，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。 毒理研究 急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡
雷帕霉素的藥動力學介紹
在健康志愿者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服后的西羅莫司藥代動力學。吸收西羅莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達峰時間約為1 小時。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時間約為2 小時。西羅莫司的系統利用度估計約為14%。在穩定的腎移植患者中，西羅莫司的
使用雷帕霉素的不良反應介紹
雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗中發現其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發現有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關節疼痛。實驗室檢查異常包括：血小板減少，白細胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血
概述鹽酸維拉帕米片的藥理毒理
1、藥理作用 維拉帕米阻滯鈣離子通過心臟和血管肌肉細胞膜進入細胞內它通過介入心肌細胞內能量消耗的代謝過程直接減少心肌對氧的需求， 同時間接降低后負荷。維拉帕米對冠狀動脈血管平滑肌組織的鈣離子阻滯作用^能增加心肌灌法即使是在狹窄后組織也有發揮作用， 同時還能緩解冠狀動脈的陳 維拉帕米的抗高血壓
概述阿奇霉素分散片的藥理毒理介紹
阿奇霉素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成，體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組B溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括
鹽酸帕羅西汀的藥理毒理介紹
該品屬抗抑郁癥藥，為強效、高選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，可使突觸間隙中5-羥色胺濃度升高，增強中樞5-羥色胺神經功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，與毒蕈堿1、2受體或腎上腺素受體，多巴胺2受體，5-羥色胺1、2受體和組胺H1受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶也沒有抑制作用。毒理研究遺
簡述雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的結構和功能
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34，
雷帕霉素的基本信息
中文名稱：雷帕霉素中文別名：西羅莫司英文名稱：Rapamycin英文別名：RPM;RAPA;sirolimus(Sirolimus);RAPAMUNE;Rapamycin/Sirolimus;Rapamycin(Sirolimus);Rapamycin;RAPAMYCIN 1GM;SIROLIMUS