膽汁酸螯合劑對膽汁酸腸肝循環的影響
膽酸螫合劑( 包括帶烷基季銨鹽、芐基季銨鹽、睬唑鼢鹽活性基團的陰離子交換樹脂) 是一類陰離子交換化合物,在腸道內與膽汁酸呈不可逆性結合,因而阻礙了膽汁酸的腸肝循環,促進膽汁酸從糞便排出,從而加速膽固醇向膽汁酸的轉化,降低肝內和血漿內膽固醇水平。長期給藥血漿總膽固醇水平下降 10% ~ 30% 低密度脂蛋白下降 10% ~ 35%。因膽汁酸螯合劑類藥物不被機體吸收,不進入全身循環,故使用安全可靠。......閱讀全文
膽汁酸螯合劑對膽汁酸腸肝循環的影響
膽酸螫合劑( 包括帶烷基季銨鹽、芐基季銨鹽、睬唑鼢鹽活性基團的陰離子交換樹脂) 是一類陰離子交換化合物,在腸道內與膽汁酸呈不可逆性結合,因而阻礙了膽汁酸的腸肝循環,促進膽汁酸從糞便排出,從而加速膽固醇向膽汁酸的轉化,降低肝內和血漿內膽固醇水平。長期給藥血漿總膽固醇水平下降 10% ~ 30% 低
膽汁酸螯合劑對膽汁酸合成基因的調節作用
這類藥物能使 CYP7A1 活性增加,促進膽汁酸的合成。已有實驗研究證明,回流入肝臟的膽汁酸能激活法尼酯衍生物 X 受體( FXR) ,從而調節肝內 CYP7A1 的活性和膽汁酸合成。而膽汁酸螯合劑類藥物減少膽汁酸回流入肝臟,使肝臟這種受體( FXR) 失活,繼而解除對 CYP7A1 轉錄的抑制
膽汁酸螯合劑的基本介紹
膽汁酸螯合劑為堿性陰離子交換樹脂,難溶于水,不易被消化酶破壞。是一類安全有效的降血漿TC和LDL-C藥物。常用的藥有考來烯胺(chlestyramine,消膽胺)、考來替泊(colestipo。降膽寧)。這類藥有阻滯膽汁酸的重吸收,促進其排泄,使膽汁酸的排泄率提高的藥理作用。臨床主要用于TC、L
膽汁酸對急性肝炎的影響
發生急性肝炎時,血清膽汁酸濃度急劇升高。通常情況下,發病初期迅速升高并達到峰值的膽汁酸幾科與ASAT同時恢復于正常水平。但與其他臨床檢驗指標相比,膽汁酸水平恢復至正常進程比較緩慢,呈漸進狀態。 幾項研究已經證實,血清總膽汁酸對于跟蹤檢測病毒肝炎病情汁有價值。在急性病毒性肝炎康復期,餐后血清總膽
膽汁酸對肝硬化的相關影響
肝硬化患者由于膽汁酸貯存量減少,血清膽汁酸濃度升高,尿中硫酸化膽汁酸的排出量出隨之升高。嚴重肝硬化患者,由于功能性肝細胞數量減少,使膽汁酸合成能力受到抑制。但是,中等程度肝硬化患者膽汁酸貯存量的減少,則可能是由于膽汁酸合成調控發生缺陷引起的。肝硬化時,盡管膽汁酸合成總量有所下降,但是血清膽汁酸水
簡述膽汁酸螯合劑的藥理作用
Ch生成膽汁酸的過程由7α-羥化酶催化,膽汁酸能反饋性地抑制此酶活性。本類藥阻滯膽汁酸的重吸收,促進其排泄,使膽汁酸的排泄率可提高10倍之多。因膽汁酸的大量丟失,加速肝內Ch經7α-羥化酶向膽汁的轉化,血漿中大量含Ch的LDL經受體進入肝細胞,使血漿中TC和LDL-C水平下降。該類藥不影響血漿中
膽汁酸的分泌影響因素
膽汁酸向膽汁的主動運輸可促進水分和溶質的排出。膽固醇和卵磷脂的分泌在很大程度上依賴于膽汁酸的分泌。膽汁酸和卵磷脂對維持膽汁中的膽固醇水平具有重要作用。腸肝循環的中斷可能會引起膽汁中膽汁酸/膽固醇及卵磷脂/膽固醇比率的下降。這時的膽汁呈膽固醇過飽和狀態。膽固醇溶解度及膽固醇膽石的形成與循環膽汁酸庫的大
概述膽汁酸螯合劑的臨床應用與療效
本類藥物適用于除純合子家族性以外的任何高膽固醇血癥,如雜合子家族性高脂血癥( FH) ,其中鹽酸考來維侖作為美國國家脂質協會 FH 的治療的推薦用藥 [3] 。此外對妊娠高血脂患者,樹脂類藥物是惟一安全的降脂藥物。該類藥物可單獨或與他汀類藥物聯合使用。膽汁酸螯合劑類藥考來烯胺曾是國外常用的3 個
膽汁酸螯合劑使 LDL 受體表達增加
肝內合成膽汁酸消耗 膽固醇,故需要從外周組織獲取更多的膽固醇,從而肝細胞表面 LDL 受體活性增強,數目增多,更多的外周低密度脂蛋白轉運到肝以補充肝內膽固醇的缺乏。在 LDL - C 水平在 130 - 220 mg/dl( 平均 158 mg/d1) 的患者中進行的研究顯示,用藥 24 周后可
膽汁酸分泌有哪些影響?
膽汁酸向膽汁的主動運輸可促進水分和溶質的排出。膽固醇和卵磷脂的分泌在很大程度上依賴于膽汁酸的分泌。膽汁酸和卵磷脂對維持膽汁中的膽固醇水平具有重要作用。 腸肝循環的中斷可能會引起膽汁中膽汁酸/膽固醇及卵磷脂/膽固醇比率的下降。這時的膽汁呈膽固醇過飽和狀態。膽固醇溶解度及膽固醇膽石的形成與循環膽汁