雷帕霉素的藥物相互作用
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。改進型環孢素膠囊（如 Neoral軟明膠膠囊）：在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中， 24例健康志愿者同時或在服用環孢素(Neoral)300mg4小時后，服用西羅莫司10mg。在同時服用時，西羅莫司的平均Cmax和AUC，分別比單獨服用西羅莫司上升了116%和230%，但在服用環孢素4小時后服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨服用西羅莫司分別上升了37%和80%。當同時或服用環孢素4小時后，服用西羅莫司的平均Cmax和AUC未受明顯影響。但患者在腎移植后6個月內，多劑量服用西羅莫司(服用環孢素后4小時)，環孢素的口服藥物清除率下降，需較小環孢素(Neoral)的劑量便足以維持環孢素的目標濃度。基于環孢素膠囊（改進型）（如：Neoral軟明膠膠囊）的影響，建議應在服用環孢素口服溶液(改進......閱讀全文
雷帕霉素的藥物相互作用
已知西羅莫司是細胞色素CYP3A4和P－糖蛋白的作用底物，西羅莫司與部分藥物同時服用時其藥代動力學相互作用如下。與其他藥物的相互作用未進行研究。改進型環孢素膠囊（如 Neoral軟明膠膠囊）：在單劑量藥物-藥物相互作用試驗中， 24例健康志愿者同時或在服用環孢素(Neoral)300mg4小時后，服
雷帕霉素的用途
一種新型高效的免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。
雷帕霉素的物化特性
外觀與性狀：黃色固體密度：1.182 g/cm3熔點：183-185°C沸點：973.017oC at 760 mmHg閃點：542.261oC折射率：1.55穩定性：Stable if stored as directed.儲存條件：-20oC
雷帕霉素的用法用量
建議雷帕鳴(Rapamune)與環孢素和皮質類固醇類合并使用。雷帕鳴(Rapamune)供口服，每日一次。在移植后，應盡可能早地開始服用雷帕鳴(Rapamune)。對新的移植受者，首次應服用雷帕鳴(Rapamune)的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天
關于雷帕霉素的介紹
雷帕霉素(RAPA)其化學名稱為： (3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34
雷帕霉素的合成途徑
雷帕霉素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成，所需的O-甲基來自于甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原后的衍生物，從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶，再由羧酸哌啶與聚酮乙酰鍵和酰胺鍵連接，形成了雷帕霉素的初始結構。
雷帕霉素的臨床應用
藥物分布與代謝雷帕霉素+小劑量激素可用于治療FSGS雷帕霉素在動物實驗和臨床應用中的給藥方式較多，有腹腔內注射、靜脈注射及口服等。口服用藥后約1.5—2小時可達峰值，口服后的平均生物利用度在腎移植受者為15%，半衰期為62小時。藥物吸收入血后，95%分布于紅細胞內，血漿中含量只占3%，游離狀態存在的
雷帕霉素的藥理毒理
在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。在雌性小鼠和雌雄性大鼠中進行了致癌試驗，但未在雄性小鼠中完成致癌試驗。在為期86周的雌性小鼠試驗中，劑量設置為0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第31周，
雷帕霉素的計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：62、氫鍵供體數量：33、氫鍵受體數量：134、可旋轉化學鍵數量：65、互變異構體數量：156、拓撲分子極性表面積（TPSA）：1957、重原子數量：658、表面電荷：09、復雜度：176010、同位素原子數量：011、確定原子立構中心數量：1512、不確定原子
雷帕霉素的概念和作用
雷帕霉素（mTOR）的哺乳動物靶標，也稱為雷帕霉素和FK506結合蛋白12-雷帕霉素相關蛋白1（FRAP1）的機制靶標，是人類中由MTOR基因編碼的激酶。 mTOR是蛋白激酶的磷脂酰肌醇3-激酶相關激酶家族的成員。?mTOR與其他蛋白質結合，并作為兩種不同蛋白質復合物的核心成分，mTOR復合物1和m