關于尼索地平的藥物相互作用
1.與胺碘酮合用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,因此病竇綜合綜合征患者或不完全房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。 2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效,但也可能導致嚴重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需合用,應仔細監測心臟功能,特別是對有潛在心衰的患者。 3.在芬太尼麻醉時,合用鈣通道阻滯藥和β受體阻滯藥可導致嚴重低血壓。 4.與咪貝地爾合用可引起嚴重低血壓和心動過緩。在開始使用尼索地平前,咪貝地爾應停用7天。 5.細胞色素P4503A4酶抑制藥如地拉費定、奎奴普汀/達福普汀、沙奎那韋、酮康唑等,可抑制尼索地平經細胞色素P4503A4的代謝,使血藥濃度升高,毒性增強。如合用,應減小尼索地平的劑量。 6.西咪替丁可干擾許多鈣通道阻滯藥的肝臟代謝,并可減少胃酸分泌,增加鈣通道阻滯藥的生物利用度,結果引起鈣通道阻滯藥血藥濃度升高,曲線下面積增大,毒性增強。......閱讀全文
關于尼索地平的藥物相互作用
1.與胺碘酮合用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,因此病竇綜合綜合征患者或不完全房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。 2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效,但也可能導致嚴重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需合用,應仔細監測心臟功能,
簡述尼索地平片的藥物相互作用
1.與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協同作用,應注意體位性低血壓。 2.與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高,作用加強。 3.奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積(AUC)輕度減少,可能需要調整本品劑量。 4.利福平由于誘導本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用,需調整本品劑量。
關于尼卡地平的藥物相互作用
1.尼卡地平與β-受體阻滯藥同用耐受良好,對治療心絞痛與高血壓有利,但也可造成明顯低血壓和心臟抑制,尤其在左室功能不全,心律失常或主動脈瓣狹窄的患者更容易出現。臨床上需要聯合用藥時,應密切觀察心臟功能。 2.尼卡地平與胺碘酮合用可加重房室傳導阻滯,減慢竇性心律。病竇綜合綜合征或不完全性房室傳導
阿拉尼地平的藥物相互作用
1.與其他降壓藥如中樞性降壓藥利血平、甲基多巴、哌唑嗪等或β-受體阻滯如普萘洛爾等并用可使降壓作用增強。2.同類藥硫氮酮可使阿拉尼地平血中濃度升高。3.西咪替丁可使阿拉尼地平血中濃度升高。4.與地高辛合用,阿拉尼地平可使地高辛血中濃度升高。5.利福平、苯巴比妥、苯妥英鈉等可使阿拉尼地平血中濃度降低
貝尼地平的藥物相互作用
1 其它降壓藥:降壓作用增強,可能引起血壓過度降低。2 地高辛:抑制腎小管的地高辛分泌,使血中地高辛濃度上升。有可能引起洋地黃中毒。3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒體的鈣拮抗劑代謝酶,同時降低胃酸,增加藥物吸收。有可能使血壓過度降低。4 利福平:利福平誘導肝臟的藥物代謝酶,促進鈣拮抗劑代謝,可降低貝
關于尼索地平的生產方法介紹
鄰硝基苯甲醛先和乙酰乙酸異丁酯反應,得2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中,加熱回流20h。冷卻后,減壓蒸去溶劑。油狀的剩余物和少量的乙醇混合,放置少許即完全析出結
關于尼索地平的鑒別介紹
(1)取本品約30mg,加丙酮2ml溶解,加20%氫氧化鈉試液3~5滴,振搖,溶液顯橙紅色。 (2)避光操作。取本品,加無水乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅵ A)測定,在237nm的波長處有最大吸收。 (3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
關于尼索地平的含量測定介紹
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微熱使溶解,放冷;加鄰二氮菲指示液2滴,和硫酸鈰滴定液(0.1mol/l)滴定至近終點時,在水浴中加熱至50℃,繼續緩緩滴定至橙紅色消失,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液(0.1mol/l)相當于19.42mg的C2
關于尼索地平的基本信息介紹
尼索地平,藥品名為二氫吡啶類鈣拮抗劑。對平滑肌、心肌的鈣通道有特異阻斷作用,可使周圍血管擴張、阻力下降,從而使血壓下降。還可使冠脈血流量增加,改善心血流,其作用比硝苯啶強而持久,且幾乎無負性肌力作用。
關于尼索地平片的基本信息介紹
藥物,主要治療:高血壓,心血管內科 1、循環系統:有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。 2、精神神經系統:有時出現無力、肌痛、頭痛 、 頭暈 、耳鳴、乏力,較少數可有胸痛。 3、消化系統:有時出現 惡心 、 腹脹 滿、 腹痛 、 腹瀉 、便秘 。 4、肝臟:有時
簡述鹽酸尼卡地平片的藥物相互作用
1.與腎上腺素受體阻滯劑合用耐受性良好。 2.與西咪替丁合用可增加本品的血漿藥物濃度,故應注意監測。 3.與地高辛合用未見到地高辛血藥濃度升高,但須測定地高辛血藥濃度。 4.與環孢素合用時環孢素血藥濃度升高,須密切監測環孢素血藥濃度并相應減少環孢素的劑量。 5.治療濃度的呋噻米、普萘洛爾
關于尼索地平的藥代動力學介紹
口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h,治療高血壓為1~3h。降壓效應與血藥濃度有關。達峰時間為1~1.5h。治療心絞痛時,給藥一次持續時間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時持續時間為12h。緩釋劑的達峰時間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。口服幾乎完全吸
關于尼索地平片薄膜衣的鑒別診斷介紹
(1)取本品的細粉適量(約相當于尼索地平30mg),加丙酮3ml,振搖提取,放置后,取上清液,照尼索地平項下的鑒別(1)項試驗,溶液顯橙黃色。 (2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。
關于尼索地平片薄膜衣的含量測定介紹
避光操作。照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-水(80:20)為流動相;檢測波長為332nm。理論板數按尼索地平峰計算應不低于2000。測定法取本品20片,除去薄膜衣,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于尼索
關于硝苯地平的藥物相互作用
①與其他降壓藥同用可致血壓過低。 ②與β受體拮抗劑同用可導致血壓過低、心功能抑制,心力衰竭。 ③突然停用β受體拮抗劑治療而啟用本品,偶可發生心絞痛, 須逐步遞減前者用量。 ④與蛋白結合率高的藥物如雙香豆素、洋地黃、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等合用時,這些藥的游離濃度常發生改變。 ⑤與
使用尼索地平的不良反應
偶見少數患者有面部潮紅、發熱、心悸、頭暈、頭痛、步履蹣跚、疲倦、腹痛、口干、發汗、畏食和心動過速;丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、尿素氮(BUN)和肌酐值上升,紅細胞、血紅蛋白、血細胞比容值下降。突然停藥可能導致不穩定型心絞痛。
使用尼索地平的注意事項
1、(1)主動脈狹窄。(2)低血壓。(3)充血性心力衰竭,特別是與β受體阻滯藥同時使用時。(4)胃腸高動力狀態或胃腸道梗阻時,慎用緩釋劑。(5)肝功能損害。 2、個別患者在治療開始或合并飲酒時,可能影響駕駛或操縱機器的能力。 3、可與食物同服以減輕胃腸道不良反應,但在服用糖衣片時應避免高脂飲
簡述尼索地平的物化性質
一、基本信息 中文名稱:尼索地平 中文別名:異丁基甲基-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯; 布洛芬.異丁苯丙酸; 1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸異丁甲酯; 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5
概述尼索地平的藥理作用
尼索地平是第二代二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,結構類似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌選擇性。血管選擇性增高與其親脂性增加有關,親脂性增加則易于進入血管壁,也更易于阻滯電壓依賴型鈣離子通道。與其他鈣離子通道阻滯藥相似,尼索地平通過阻滯細胞膜的電壓依賴型鈣通道而抑制鈣離子內流,從而導致血管平滑肌舒張,肌肉
關于尼索地平片的禁忌和注意事項介紹
一、禁忌 1、孕婦及哺乳期婦女禁用。動物試驗,大量可致指(趾)畸形,在孕婦的安全性不能確定。 2、休克 患者禁用。 3、對本品過敏者禁用。 二、注意事項 1、血壓過度低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。 2、停藥時應逐漸減量。 3、個別患者開始治療或合并飲酒,可能影響駕
關于尼索地平片的藥代動力學介紹
口服幾乎完全吸收,有明顯肝臟首過效應,生物利用度為4%~8%,口服后99%與蛋白結合,口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內代謝,70%由尿排出,10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期(t1/2)在病人間變異較大,單劑量口服半衰期(t1/2)為11.4小時,而反復給藥為14小時。老年人及肝病
關于尼索地平片薄膜衣的物質檢查介紹
有關物質避光操作。取本品的細粉適量,加丙酮制成每1ml中含尼索地平10mg的溶液,振搖提取后,靜置使澄清,取上清液作為供試品溶液;精密量取適量,加丙酮稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對照溶液。照尼索地平有關物質項下的方法,自“照薄層色譜法”起,依法操作,應符合規定(2.0%)。含量均勻
關于非洛地平的藥物相互作用介紹
1、本品與β-阻滯劑合用時耐受性良好,但有報道本品與美托洛爾合用時可使美托洛爾的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax分別增加31%和38%。 2、與西咪替丁合用可使本品的藥時曲線下面積AUC和峰濃度Cmax增加50%,故與西咪替丁合用時應調整本品劑量。 3、本品與地高辛合用未見到心衰病人的地
簡述尼索地平有關物質檢查
1、有關物質 避光操作。照高效液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)為流動相;檢測波長為237nm。取尼索地平雜質A、B對照品,加流動相制成每1ml各含4μg的溶液作為對照品溶液(1);另精密稱定本品約10mg,置25ml容量瓶中,加流
簡述尼索地平有關物質檢查
1、有關物質 避光操作。照高效液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)為流動相;檢測波長為237nm。取尼索地平雜質A、B對照品,加流動相制成每1ml各含4μg的溶液作為對照品溶液(1);另精密稱定本品約10mg,置25ml容量瓶中,加流
簡述鹽酸尼卡地平緩釋膠囊的藥物相互作用
1.本品與β阻滯劑同用,耐受良好。 2.本品與西咪替丁合用,本品血藥濃度增高。 3.本劑與其他降壓藥聯合用藥時,有可能產生相加作用,使用時應多加注意。 4.本劑與地高辛聯合用藥時,測定地高辛血藥濃度。 5.本品與環孢素合用時環孢素血藥濃度增高。 6.在體外,治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、
簡述注射用鹽酸尼卡地平的藥物相互作用
降血壓藥(會加劇降血壓藥的效果);2.β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用);3.西米地丁會使本品的血藥濃度上升;4.地高辛(會使地高辛的血藥濃度升高);5.芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時,有時會出現低血壓)。6.環孢素(會使環孢素的血藥濃度上升)。7.苯妥英鈉(會使苯妥英鈉的血藥
簡述鹽酸尼卡地平注射液的藥物相互作用
動物實驗表明,丹曲林鈉與其他鈣拮抗劑(異搏定等)聯合使用可發生高鈣血癥。 檸檬酸丹曲洛林具有中樞降壓作用。因兩種藥物的累加降壓效應導致在動物實驗中出現降壓作用增強的現象。 動物實驗表明本品與硝酸甘油聯合應用可出現房室傳導阻滯現象。
概述鹽酸尼卡地平注射液的藥物相互作用
本品主要通過CYP3A4代謝,與下列藥物合用時應慎重: 1、與降壓藥、β-受體阻斷劑合用時有藥理學相加作用時會出現血壓降低。必要時應減少或停用某一藥物。 2、與芬太尼合用時出現血壓降低。必要時應減少或停用某一藥物。 3、西咪替丁、HIV蛋白酶抑制劑、吡咯類抗真菌藥可抑制肝臟的藥物代謝酶P4
簡述尼索地平片的藥理毒理介紹
尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流,對血管平滑肌有高度選擇性作用,擴張周圍血管與冠狀血管,由于冠狀動脈擴張而改善氧供,減少后負荷而減少氧耗。 治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導,并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產生耐受性。