簡述更昔洛韋的物化性質
一、物化性質 外觀與性狀：白色粉末 密度：1.81 g/cm3 熔點：250°C 沸點：675oC at 760 mmHg 穩定性：暴應避免露超過40oC溫度中。無菌粉末有3年的有效期限。 儲存條件：2-8oC 二、安全信息 符號：GHS08 信號詞：危險 危害聲明：H360 警示性聲明：P201； P308 + P313 海關編碼：2933990090 WGK Germany：3 危險類別碼：R46； R60； R61 安全說明：S53-S36/37/39-S45 RTECS號：MF8407000 危險品標志：T......閱讀全文
簡述更昔洛韋的物化性質
一、物化性質 外觀與性狀：白色粉末 密度：1.81 g/cm3 熔點：250°C 沸點：675oC at 760 mmHg 穩定性：暴應避免露超過40oC溫度中。無菌粉末有3年的有效期限。 儲存條件：2-8oC 二、安全信息 符號：GHS08 信號詞：危險 危害聲明：H360
簡述更昔洛韋的生產方法
將化合物(I)(15 g，0.088 mo1)懸浮于200ml HMDS(1, 1, 1, 3, 3, 3-hexam.Ethyldisilizane)中，加入1.5 g硫酸銨,回流2h。反應液減壓濃縮,往剩余的黃色固體加入氰化汞(24 g，0.095 mo1)和250 ml苯，加熱至回流。加入
簡述更昔洛韋的藥動學
本藥主要是通過腎小球濾過作用以原型排出。腎功能正常的患者，以5 mg/kg體重的劑量持續注射1 hr后，其半衰期為2.9 hr，平均清除率為3.64 mL/分/kg體重。以5 mg/kg體重的劑量，每日注射2次，14天后未引起藥物積蓄。腎功能不全的患者，血肌酐含量分別為
簡述更昔洛韋片的使用禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 在動物實驗中，更昔洛韋引起生育能力下降和致畸作用。建議育齡婦女在治療期間采用有效的避孕措施。男性病人建議在治療期間和停藥后至少90天采用屏障式避孕（參見臨床前安全性數據）。還沒有人類妊娠期間的更昔洛韋片安全性數據。妊娠婦女應避免應用，除非藥物對母親的益處遠遠超過對胎
更昔洛韋的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品15mg,置50ml量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液1ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇水(5:95)為流動相;
更昔洛韋的含量測定
取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸40ml,加熱使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于25.52mg的C9H13N5O4
更昔洛韋的制劑類型
(1)更昔洛韋膠囊(2)更昔洛韋氯化鈉注射液(3)注射用更昔洛韋
簡述注射用更昔洛韋鈉的禁忌
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大于胎兒致畸風險時使用。尚不清楚本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應停止哺乳。 2、兒童用藥： 兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。只有在利害評估獲益大于風險時使用。 3、老年用藥
關于更昔洛韋的用途介紹
適用于危及生命或視覺的巨細胞病毒(CMV)感染的免疫受損病人,如艾滋病、與器官移植和腫瘤化療有關的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒藥物的中間體,用于治療因免疫能力低下引起的巨細胞病毒(CMV)感染 [1] 。
更昔洛韋膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,精密稱取適量(約相當于更昔洛韋15mg),置50ml量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液1ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含更昔洛韋1.
更昔洛韋的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭;有引濕性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中幾乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液中略溶。
更昔洛韋的鑒別方法
(1)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10gg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在252nm的波長處有最大吸收;在222nm的波長處有最小吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1266圖)一致。如不一致,取本品和對照品適量,分別加水制成飽和溶液,濾過,取
關于更昔洛韋的性狀介紹
一、來源（名稱）、含量（效價） 本品為9-[[2-羥基-1-（羥甲基）乙氧基]甲基]鳥嘌呤。按干燥品計算，含C9H13N5O4不得少于99.0%。 二、性狀 本品為白色結晶性粉末；無臭，無味；有引濕性。 本品在水或冰醋酸中微溶，在甲醇中幾乎不溶，在二氯甲烷中不溶；在鹽酸溶液或氫氧化鈉溶液
實例分析更昔洛韋的應用
?典型病例：??? 患兒，女，3歲，體重18kg，診斷支氣管炎。急診處方：更昔洛韋200mg，5%葡萄糖注射液100ml，靜脈滴注，1次/日；頭孢曲松1g，5%葡萄糖注射液100ml，1次/日。??? 用藥分析：??? 本例為更昔洛韋適應癥錯誤，治療劑量過大，給藥頻次錯誤。??? （1） 非適應癥用
簡述鹽酸纈更昔洛韋片的藥理作用
纈更昔洛韋是更昔洛韋的左旋纈氨酰酯(前體藥物)，口服后被小腸和肝內的酯酶迅速轉化成更昔洛韋。 更昔洛韋是一個合成的2’-脫氧鳥苷酸的類似物,它在體外和體內都可以抑制皰疹病毒的復制。敏感的人類病毒包括人類巨細胞病毒（HCMV），單純皰疹病毒-1 和單純皰疹病毒-2（HSV-1，HSV-2），人皰疹
簡述更昔洛韋分散片的藥理作用
本品為一種2'-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的量比非感染細胞中的量高100倍，提示本品在
更昔洛韋膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取裝量差異項下的內容物,研細,精密稱取適量(約相當于更昔洛韋20mg),置50m1量瓶中,加0.4%氫氧化鈉溶液1ml,振搖使更昔洛韋溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取更
更昔洛韋膠囊的鑒別方法
(1)取本品內容物適量(約相當于更昔洛韋30mg),研細,加水10ml,置水浴上溫熱使更昔洛韋溶解,濾過,濾液中加氨制硝酸銀試液數滴,即發生白色絮狀沉淀。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致
更昔洛韋膠囊的基本性狀
本品內容物為類白色顆粒。
關于更昔洛韋的藥理毒理介紹
細胞內的丙氧鳥苷經脫氧鳥苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥苷的一價磷酸鹽，也可被一些細胞激酶進一步磷酸化為三價磷酸鹽，在被巨細胞病毒感染的細胞內丙氧鳥苷可被優先磷酸化。丙氧鳥苷三價磷酸鹽的代謝非常緩慢，從細胞外液分離后18 hr尚可保存 60～70%。其抑制病毒DNA合成的機制在于 1.競爭抑制脫氧鳥
使用更昔洛韋的不良反應
白細胞及血小板減少最常見，少見的有貧血，發熱，皮疹，肝功能異常，浮腫，感染，乏力。心律失常，高/低血壓。思維異常或惡夢，共濟失調，昏迷，頭昏，頭痛，緊張，感覺障礙，精神病，嗜睡，震顫。惡心，嘔吐，腹瀉，胃腸道出血，腹痛。嗜曙紅細胞增多，低血糖。呼吸困難。脫發，瘙癢，蕁麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨
關于更昔洛韋的鑒別測定介紹
（1）取本品適量，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA）測定，在252nm的波長處有最大吸收；在222nm的波長處有最小吸收。 （2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）。如不一致，取本品和對
關于更昔洛韋的用法用量介紹
巨細胞病毒感染的治療 預防和誘導期：5 mg/kg體重/次，每日2次靜脈注射，每次注射時間應超過1 hr，維持14～21天。維持期：6 mg/kg體重/日，每周5天或5 mg/kg體重/日，每周7天，靜脈注射。當患者的視網膜炎有進一步發展時，需要再次使用誘導劑量進行治療。 巨細胞病毒感染性疾病
簡述鹽酸纈更昔洛韋片的病毒耐藥性
長時間使用鹽酸纈更昔洛韋片后，更昔洛韋單磷酸化的病毒蛋白激酶基因（UL97）或病毒的DNA 聚合酶基因（UL54）可發生選擇性的突變，從而使病毒對更昔洛韋發生耐藥性。含有UL97 基因突變的病毒只對更昔洛韋耐藥，而含有UL54 基因突變的病毒對其他類似作用機制的抗病毒藥有交叉耐藥性，反之亦然。
使用更昔洛韋的注意事項介紹
懷孕及哺乳期婦女，對本藥或阿昔洛韋過敏者禁用。 致癌、致畸性及對生育能力影響 臨床前期研究發現，本藥可以引起精子減少，突變，致畸及致癌，在停止治療的90天內應采取避孕措施。大約10～40%接受治療的患者出現白細胞減少，因此本藥應慎用于有白細胞減少病史的患者。10%接受本藥治療的患者出現血小板減少
更昔洛韋膠囊的類別及貯藏方法
類別同更昔洛韋。貯藏遮光,密封保存。
更昔洛韋的所屬類別及貯藏方法
類別抗病毒藥。貯藏遮光,密封保存。
注射用更昔洛韋的貯藏方法
遮光,密閉保存。
關于更昔洛韋片的藥理毒理介紹
本品為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸
關于更昔洛韋的基本信息介紹
預防及治療免疫功能缺陷病人的巨細胞病毒感染，如艾滋病患者，接受化療的腫瘤患者，使用免疫抑制劑的器官移植病人。 中文名稱：更昔洛韋 [5] 中文別名：9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥嘌呤 [5] ； 更昔洛韋水合物 [5] ； 更息洛韋 [5] ； 丙氧鳥苷 [5] 英文名稱：ganc