環孢菌素A的作用機制
環孢菌素A發揮作用的主要機制是環孢菌素A與親環孢素形成復合物再與依賴鈣/鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能進入核內,從而抑制IL-2的產生,T淋巴細胞的生成受抑制。環孢菌素A結構的1、2、3、10、11位氨基酸是環孢素A與CyP的結合區,3-9位氨基酸是與CaN作用的效應區。CyP是廣泛存在于原核和真核生物組織中的一種蛋白,是肽酰-脯氨酰順反異構酶家族成員,具有PPIase活性,可以催化肽或蛋白底物的肽酰-脯氨酰順反式之間的內部轉化。當CsA和CyP結合后,CsA分子結構與游離CsA分子結構相比其構象發生了明顯的變化,分子中原有的氫鍵均斷裂,形成新的氫鍵。分子中的酰氨鍵也由順式轉化為反式,這樣形成的復合物才能與CaN作用;單獨的CsA或CyP都不能與CaN作用。研究發現,環孢菌素A只需要結合1%~10%的親環孢素就能發揮其免疫抑制活性。但是在環孢菌素中與CyP的結合能力的強弱并不能體現為免疫抑制的強弱,......閱讀全文
環孢菌素A的作用機制
環孢菌素A發揮作用的主要機制是環孢菌素A與親環孢素形成復合物再與依賴鈣/鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能進入核內,從而抑制IL-2的產生,T淋巴細胞的生成受抑制。環孢菌素A結構的1、2、3、10、11位氨基酸是環孢素A與CyP的結合區,3-9位氨基酸是與CaN作用的效應區
環孢菌素A的作用機制
環孢菌素A發揮作用的主要機制是環孢菌素A與親環孢素形成復合物再與依賴鈣/鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能進入核內,從而抑制IL-2的產生,T淋巴細胞的生成受抑制。環孢菌素A結構的1、2、3、10、11位氨基酸是環孢素A與CyP的結合區,3-9位氨基酸是與CaN作用的效應區
環孢菌素的作用機制
環孢素最主要的作用是降低T細胞的活性及T細胞所產生的免疫反應。 環孢素能與淋巴球(尤其是T細胞)細胞質中的蛋白質——親環蛋白(cyclophilin)結合。包含環孢素與親環蛋白的結合蛋白會抑制鈣調磷酸酶(在正常情況下,會活化白細胞介素2(interleukin 2,IL-2)的轉錄)。活化T細
簡述環孢菌素A的作用機制
環孢菌素A發揮作用的主要機制是環孢菌素A與親環孢素形成復合物再與依賴鈣/鈣結合蛋白的鈣調磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能進入核內,從而抑制IL-2的產生,T淋巴細胞的生成受抑制。 環孢菌素A結構的1、2、3、10、11位氨基酸是環孢素A與CyP的結合區,3-9位氨基酸是與CaN作用
環孢菌素A的用法用量
口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子
環孢菌素的醫藥應用
于1972年1月31號,在一次的免疫抑制試驗中,Sandoz的員工發現環孢素有免疫抑制的功能。劍橋大學的 Calne 和他的同事發現環孢素可以成功的用于腎臟移植的免疫抑制;匹茲堡大學附設醫院的醫生Thomas Starzl發現可以用于肝臟移植的免疫抑制。直到1983年時,環孢素才被正式用于臨床使
環孢菌素A的用量用法
口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子
環孢菌素A的結構特點
環孢菌素A,是一種有機化合物,化學式為C62H111N11O12,是一種免疫抑制劑。
環孢菌素A的用法用量
口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或桔子
環孢菌素A的結構特點
環孢菌素A,是一種有機化合物,化學式為C62H111N11O12,是一種免疫抑制劑。
環孢菌素A的研究發展
環孢菌素A是一種從絲狀真菌培養液中分離出的由11個氨基酸組成的環肽。該藥發現于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉(后更名為雪白白僵菌和光澤柱孢菌)產生的環孢菌素 A。此后各國的科學家又陸續報道了由13種其他產生菌,如茄病鐮刀菌和侵菅新赤殼菌等產生環孢菌素 A。
環孢菌素A的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):7.5氫鍵供體數量:5氫鍵受體數量:12可旋轉化學鍵數量:15互變異構體數量:16拓撲分子極性表面積(TPSA):279重原子數量:85表面電荷:0復雜度: 2330同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:12不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:1不確
環孢菌素A的生理性能
抗炎作用:甲酰肽受體(FPR)屬于G蛋白偶聯受體(GPCR)。其參與了宿主炎癥反應。研究顯示,CsA具有強的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受體激動劑fMLF的作用,抑制其誘導的細胞脫顆粒、趨化性和鈣動員等。抗真菌作用:CsA、CsC最早是在篩選抗真菌活性產物中被發現的,但是研究表明其抗真菌譜窄,只對
環孢菌素A的理化性質
密度:1.016g/cm3熔點:137-140℃沸點:1293.8℃閃點:763.2℃外觀:白色結晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水
環孢菌素A的生理性能
抗炎作用:甲酰肽受體(FPR)屬于G蛋白偶聯受體(GPCR)。其參與了宿主炎癥反應。研究顯示,CsA具有強的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受體激動劑fMLF的作用,抑制其誘導的細胞脫顆粒、趨化性和鈣動員等。抗真菌作用:CsA、CsC最早是在篩選抗真菌活性產物中被發現的,但是研究表明其抗真菌譜窄,只對
環孢菌素A的計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):7.5氫鍵供體數量:5氫鍵受體數量:12可旋轉化學鍵數量:15互變異構體數量:16拓撲分子極性表面積(TPSA):279重原子數量:85表面電荷:0復雜度: 2330同位素原子數量:0確定原子立構中心數量:12不確定原子立構中心數量:0確定化學鍵立構中心數量:1不確
環孢菌素A的理化性質
密度:1.016g/cm3熔點:137-140℃沸點:1293.8℃閃點:763.2℃外觀:白色結晶性粉末溶解性:溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或氯仿,微溶于水
環孢菌素A的基本信息
化學式:C62H111N11O12分子量:1202.61CAS號:59865-13-3EINECS號:200-835-2
關于環孢菌素A的用法用量介紹
口服:劑量依病人情況而定,一般器官移植前的首次量為每日每千克體重14~17.5mg,于術前4~12小時1次口服,按此劑量維持到術后1~2周,然后根據肌酐和山地明血藥濃度,每周減少5%,直到維持量為每日每千克體重5~10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或
使用環孢菌素A的注意事項
1、腎毒性:腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2、肝毒性:低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清轉氨酶升高。 3、神經系統:運動性脊髓綜合征,小腦樣綜合征及精神紊亂、震顫、感覺異常等。 4、胃腸道:厭食、惡心、嘔吐。 5、用于骨髓移植雖無禁忌證,但有不良反應。 6、有高血壓、多毛癥。靜
環孢菌素A的應用注意事項
1、腎毒性:腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。2、肝毒性:低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清轉氨酶升高。3、神經系統:運動性脊髓綜合征,小腦樣綜合征及精神紊亂、震顫、感覺異常等。4、胃腸道:厭食、惡心、嘔吐。5、用于骨髓移植雖無禁忌證,但有不良反應。6、有高血壓、多毛癥。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅
概述環孢菌素A的生理性能
抗炎作用:甲酰肽受體(FPR)屬于G蛋白偶聯受體(GPCR)。其參與了宿主炎癥反應。研究顯示,CsA具有強的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受體激動劑fMLF的作用,抑制其誘導的細胞脫顆粒、趨化性和鈣動員等。 抗真菌作用:CsA、CsC最早是在篩選抗真菌活性產物中被發現的,但是研究表明其抗真菌譜
環孢菌素的基本信息介紹
環孢素(英語:Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin)也稱為“環孢菌素”或“環孢霉素”,是一種被廣泛用于預防器官移植排斥的免疫抑制劑。它借由抑制T細胞的活性跟生長而達到抑制免疫系統的活性。環孢素于1969年由挪威Sandoz制藥公司科學家于土壤樣本中的真菌
關于環孢菌素A的研究發展介紹
環孢菌素A是一種從絲狀真菌培養液中分離出的由11個氨基酸組成的環肽。該藥發現于1969 年, 1976年瑞士Sandoz公司首次報道了由半知菌屬多孔木霉(后更名為雪白白僵菌和光澤柱孢菌)產生的環孢菌素 A。此后各國的科學家又陸續報道了由13種其他產生菌,如茄病鐮刀菌和侵菅新赤殼菌等產生環孢菌素
佐劑的作用機制
佐劑增強免疫應答的機制是通過改變抗原的物理形狀,延長抗原在機體內保留時間;刺激單核吞噬細胞對抗原的遞呈能力;刺激淋巴細胞分化,增加擴大免疫應答能力。
激素的作用機制
激素是高度分化的內分泌細胞合成并直接分泌入血的化學信息物質,它通過調節各種組織細胞的代謝活動來影響人體的生理活動。由內分泌腺或內分泌細胞分泌的高效生物活性物質,在體內作為信使傳遞信息,對機體生理過程起調節作用的物質稱為激素。它是我們生命中的重要物質。
佐劑的作用機制
佐劑增強免疫應答的機制是通過改變抗原的物理形狀,延長抗原在機體內保留時間;刺激單核吞噬細胞對抗原的遞呈能力;刺激淋巴細胞分化,增加擴大免疫應答能力。
佐劑的作用機制
佐劑增強免疫應答的機制是通過改變抗原的物理形狀,延長抗原在機體內保留時間;刺激單核吞噬細胞對抗原的遞呈能力;刺激淋巴細胞分化,增加擴大免疫應答能力。
佐劑的作用機制
佐劑的作用機制:①它可能增加抗原的表面面積,易為巨噬細胞所吞噬;②延長抗原在體內的存留期,增加與免疫細胞接觸的機遇;③誘發抗原注射部位及其局部淋巴結的炎癥反應,有利于刺激免疫細胞的增殖作用。
谷胱苷肽的作用機制
GSH作為一種細胞內重要的調節代謝物質,其既是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基,又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶,參與體內三羧酸循環及糖代謝,并能激活多種酶,如巰基(SH)酶-輔酶等,從而促進糖類、脂肪和蛋白質代謝。GSH分子特點是具有活性巰基(-SH),是最重要的功能集團,可參與機體多種重要的生化反應,保