Obitrap超高分辨質譜平臺：多肽藥物特立帕肽的定量分析
多肽藥物是介于大分子蛋白/抗體類藥物和小分子藥物之間的一 類重要的藥物分子，因其生物活性高、靶向專一性高、選擇性 高、毒副作用低等優點而被廣泛應用于疾病治療領域[1]。Thermo Obitrap因其超高的分辨率，質量軸穩定性，已經廣泛應用 在了多肽藥物結構表征中。Obitrap 作為高分辯還具有極高靈敏 度和線性范圍，因此也被越來越多的應用到藥物的定量研究中。 PTH 是甲狀旁腺主細胞分泌的由84個氨基酸組成的多肽類 激素，其對于維持鈣磷代謝的穩定起著至關重要的作用。 特立帕肽（SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF，4117.7 Da）是一種人工重組合成的人PTH 1-34多 肽，是第一個被美國食品藥品監督管理局（Food and Drug Administration，FDA）批準的抗骨質疏松性骨折的骨合成藥物。 Thermo Scientifific Q Exactive Focu......閱讀全文
多肽的固相合成、切割及純化_固相肽合成技術
實驗材料huBPP試劑、試劑盒氬氣二甲基甲酰胺（DMF）哌啶二異丙基乙胺甲醇TFA（三氟乙酸）茚三酮甘氨酸聚乙二醇乙腈儀器、耗材Pioneer肽合成儀樹脂Waters 650半制備色譜儀色譜柱Beckman gold system試管固相肽合成技術是現代蛋白質化學的一項關鍵技術，也是對現代分子生物學
用于腫瘤靶向治療的自運載多肽前藥
本文構建了一種新型的自運載納米纖維狀前藥體系用于腫瘤的靶向治療。在該納米體系中，基于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽能夠特異性識別腫瘤細胞過度表達的整合素，我們將含RGD序列的多肽與抗癌藥物喜樹堿（CPT）通過可水解的酯鍵結合，實現抗癌藥物對腫瘤細胞的靶向治療。該體系中疏水性十四酸的引入，不
博瑞醫藥布局減肥多肽類原料藥
近日，博瑞醫藥減肥多肽類原料藥技術改造項目備案日前獲批通過。繼此前加碼在研減肥藥注射液產能之后，博瑞醫藥再次出手布局原料藥。 博瑞醫藥對在研減肥藥BGM0504的產業化十分重視，寄希望于全面打造制劑、原料藥一體化自主供給體系。此前，蘇州工業園區管委會官方網站公示了《博瑞制藥（蘇州）有限公司化學
多肽類藥物的藥代動力學研究
蛋白多肽類藥物的體內檢測難度很大，要求檢測方法應具有高度的專屬性，以及極高的靈敏度。傳統的光譜法、生物檢定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色譜的高分離性能與質譜的高靈敏度、高專屬性于一體，已迅速成為藥物代謝與藥物動力學研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
原料藥、目錄肽和合成肽分別是什么，有和區別？
何謂多肽的純度？修飾肽的純度是指HPLC法在214nm波長處檢測到的目標多肽的含量(214nm是肽鏈的吸收波長)，紫外分光光度計檢測不到水和殘留的鹽。一般而言，純化后的修飾肽包含的雜質多為序列被修改的多肽，比如：缺失序列（缺失了一個或多個氨基酸殘基的靶序列），截斷序列（加帽過程中產生的序列）脫保護不
桿菌肽的藥代動力學介紹
口服吸收亦不明顯，局部應用無明顯吸收，但在大劑量灌注進入體腔或用于大面積手術創面時可微量吸收。肌注吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為2h，在體內分布廣泛，不易透過血-腦脊液屏障，在非腦膜炎時含量甚微，肌注后血漿殺菌濃度可維持4～6h。桿菌肽由腎小球濾過而緩慢排出，最初24h尿液中排出劑量的10%～
“肽”精彩－“2018美國藥典多肽藥物質量與標準國際論壇”開幕
2018年4月19日-20日，由美國藥典委員會(United States Pharmacopoeia，USP)主辦，世易科技協辦的“2018美國藥典多肽藥物質量與標準國際論壇”在浙江省杭州市隆重舉行。 大會盛邀全球知名多肽藥物研發企業領袖、來自美國食品藥品監督管理局(US FDA)和中國食品
關于帕利珠單抗的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 本品為呼吸道合胞病毒融合蛋白(F蛋白)的人單克隆抗體，對A亞型及B亞型等呼吸道合胞病毒臨床分離株具有活性。體外實驗表明其作用優于呼吸道合胞病毒多克隆免疫球蛋白(約高100倍)。 [2] 2、藥動學 本品肌注后可在48h內達穩態血藥濃度，1月給藥1次，藥物血清谷濃度隨給藥次數增
司帕沙星膠囊的藥代動力學
健康成人空腹單次口服本品0.4g，服藥后4小時左右達血藥峰濃度(C max)，血消除半衰期(t 1/2β)約為16 小時左右，口服后主要在小腸吸收，在胃內幾乎不吸收。本品血漿蛋白結合率為42%～44%。高齡者單次口服150 mg，血藥峰濃度(C max)為1.72μg/mL， 平均血消除半衰期(
關于普羅帕酮的藥代動力學介紹
口服吸收95%，初期服藥首關效應（首過效應）明顯，生物利用度為4.8%～23.5%，長期給藥，劑量增加到一定程度，肝臟首關效應（首過效應）達到飽和狀態，生物利用度明顯升高，服藥后30min左右起效，2～3h血藥濃度達峰值，作用持續 6～8h，有效血藥濃度0.2～3.0μg/mL，有效血藥濃度個體
鹽酸帕羅西汀的藥代動力學介紹
鹽酸帕羅西汀的藥代動力學： 該品口服后易吸收，不受抗酸藥物和食物的影響。中國健康男性志愿者口服40mg鹽酸帕羅西汀，t1/2為19。74小時，血藥濃度達峰時間為5。30小時，峰濃度為31。01ng/mL，AUC(0-Tn)為727。93ng/(mL·h)， AUC(0-inf)為873。17n
關于地昔帕明的藥理藥動學介紹
一、藥理作用 本品是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似，具有較強的抗抑郁作用，但鎮靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱，因而更適合用于老年人。本品起效較快，用藥1周即可顯效。 二、藥動學 口服易從胃腸道吸收，吸收不受食物影響。體內分布廣泛，易透過血-腦脊液屏障，并在腦中蓄積，如大鼠腹腔注射，15mg/k
實踐十號：為科學特立獨行
不受重力作用時，水燒開了會怎樣沸騰？ 把蠶寶寶放在空間環境里，能不能誕生出新的品種？ 如果讓干細胞擺脫重力浮在空中生長，會長成什么樣子？ 有了實踐十號，這些問題就有了解答的希望。4月6日凌晨，搭載著19項科學實驗，帶著滿滿的好奇心，實踐十號掙脫了地心引力，成為太空中一顆特立獨行的星。
海面6000米以下深淵生物特立獨行
國際海洋界把海面6000米以下的地方稱為深淵區。中國“彩虹魚”2018馬里亞納海溝海試與科考團隊首席科學家劉如龍日前告訴新華社記者，盡管深淵區面積僅占全球海底總面積的1%到2%，但巨大深度構成了獨特的海洋生態系統，有許多科學之謎尚待探索。 劉如龍介紹說：“深淵區主要有海溝和海槽兩種地形。目前全
洛塞那肽、利拉魯肽值得期待，多款首仿藥即將上市！
腫瘤藥和糖尿病藥物研發一直是行業熱點關注領域，本文對糖尿病領域進行了分析，看看今年有哪些藥品值得期待！ 國內近10年糖尿病藥物申報情況 從圖1可以看出近十年糖尿病藥品的整體申報趨勢，2015年達到申報高峰，為540個（按受理號計，下同），2016年大幅度下滑，這與藥品申報的總體趨勢一
多肽藥迎來政策市場的雙重誘惑－國企有望大展拳腳
一種名為促肝細胞生長素的多肽類藥物，獲得了首都醫科大學附屬兒科醫院常春明醫生的認可。從2009開始，在對80例嬰兒肝炎綜合癥患者的臨床觀察中，常春明發現，在采用促肝細胞生長素這種多肽藥治療后，患者的天門冬氨酸氨基轉移酶(A ST)和丙氨酸氨基轉移酶(兩項肝功能指標)都趨向正常，他向記者表示，
中晟全肽：向全球藥物研發機構免費開放超大型多肽庫
據悉，1月24日，全球首發了第一株新型冠狀病毒毒株信息，病毒毒株的發現為新藥研發確定了靶點。中晟全肽緊急組建了由首席科學家王珠銀教授，湖南省“百人”特聘專家、總經理李向群博士等組成的抗新型冠狀病毒治療新藥研發攻關小組，并確定了新藥研發方向：利用公司全球獨有的多肽實體庫，針對已發布的病毒毒株進行新
肽厲害SARSCoV2多肽池在新冠疫苗研發的多種應用
? ?? 周末結束了，享受了周末的狂歡，周一又要步入學習和工作了。臨出門還反復查看手機、鑰匙，光速跑下樓，OMG，口罩沒帶，天啦，這可是比沒帶手機還讓人絕望的事情，怎么辦，只能折返。。。。。。誰能想到2020年男女老少必備的單品是口罩，沒有口罩，出門感覺像是在裸奔。這全是SARS-CoV-2惹的禍，
多肽合成技術中的片段合成法運用之利拉魯肽的合成
利拉魯肽的結構如圖 1 所示（賴氨酸 (Lys?)側鏈親脂性基團(N-棕櫚酰-γ-谷氨酸)的存在可以延長藥物的半衰期）。在利拉魯肽固相全合成的實際操作中發現，N 端的第4個或者是第5個氨基酸常存在偶聯不完全的情況。需過量投料，其效率不高，不利于純化。全保護片段縮合策略是對固相合成的一種補充，但對于片
節段假體治療非典型股骨骨折病例報告
非典型股骨骨折（AFF）是指發生在股骨小轉子至股骨干近端1/3區域內的，由低能量創傷引起的骨折。最早在2005年，Odvi?na首次報道了這種非典型骨折，他發現長期口服阿侖膦酸鈉的患者在無明顯外傷誘因下會出現自發性骨折。近年來，隨著世界各地關于長期應用低劑量雙膦酸鹽類藥物（BPs）致非典型股骨骨折的
甲磺酸帕珠沙星的藥代動力學
健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。給藥后本藥可迅速分布至組織和體
關于帕珠沙星的藥代動力學介紹
據文獻資料：健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴連續30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。給藥后本藥可迅速分布至組
鹽酸普羅帕酮片的藥代動力學介紹
鹽酸普羅帕酮經口服后吸收良好，在2～3小時后達到血漿峰濃度(Tmax)。通過重復給藥而達到肝臟首過代謝作用的飽和，使得血漿濃度和生物利用度的增加，給藥3-4天后藥物濃度達到穩態，并且生物利用度增加到約100%。 代謝率在代謝能力強(占人口的90%)和弱者中不同(由異哇胍的代謝能力決定)。主要的
關于維拉帕米的藥代動力學介紹
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，約20～35%。蛋白結合率為90%（87～93%）。主要在肝內代謝，口服后經首次關卡效應后僅20～35%進入血循環，故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度，代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8～7.4小時，多劑為4.5～12小時
碘帕醇注射液的藥代動力學
碘帕醇注射后絕大部分以原形經腎臟排除。給狗用藥后，7-10小時內有93-95%的藥量經腎臟和0.5%的藥量經膽囊排泄。 在人體，藥量的90%以上在24小時內通過腎臟排出。 血中濃度半衰期，消除相，狗約為60分鐘，而人為90-120分鐘。 鞘內注射后在90-150分鐘內達血漿濃度峰值，并且于24小
關于維拉帕米的藥代動力學介紹
維拉帕米口服后90%以上被吸收，生物利用度低，約20～35%。蛋白結合率為90%（87～93%）。主要在肝內代謝，口服后經首次關卡效應后僅20～35%進入血循環，故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度，代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8～7.4小時，多劑為4.5～
關于帕伐他定的藥代動力學介紹
帕伐他定是親水性制劑。通過多途徑代謝，不需細胞色素P450酶系作用。該藥能夠抑制細胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝臟選擇性，它在肝內濃度是其他組織的200～500倍，極少影響其他機體細胞功能。口服吸收迅速，吸收率為34%，主要作用在肝臟。在血漿中的蛋白結合率50%左右，主要通過膽汁排泄，
關于帕利哌酮的藥代動力學介紹
1、藥代動力學： 單劑量服用本品后，血漿中帕利哌酮濃度穩定升高，大約在服藥后24小時到達峰濃度（Cmax）。血漿蛋白結合率為74%，表觀分布容積為487L。少量經肝臟代謝，主要經尿液和糞便排泄，其中59%為原形藥，32%為代謝產物，終末半衰期大約是23小時。? 2、適應癥： 帕利哌酮緩釋片
概述鹽酸帕羅西汀片的藥代動力學
帕羅西汀鹽酸鹽溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg．連續服用30天．平均清除半衰期約為21小時(CV 32%)．帕羅西汀主要經代謝降解．其代謝產物無藥理活性．在劑量增加時表現為非線性藥代動力學過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝．代謝產物主要經尿液排泄，少量由糞便排泄．尚沒有在CYP2D6
生物質譜——蛋白質組學研究的肱股之臣
分析測試網訊 2017年11月29日，由北京大學，首都科技條件平臺主辦，安特百科（北京）技術發展有限公司（分析測試百科網）協辦的題為“生物質譜在蛋白質組學研究中的應用”的講座在北京大學化學與分子工程學院化學樓A201報告廳舉辦，來自蛋白質行業的專家學者參與了此次講座。北京大學分析測試中心、美國密