上海藥物所基于四氫異喹啉骨架的藥物結構優化研究獲進展
3月7日至8日,美國化學會知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在線刊登了中科院上海藥物研究所新藥研發團隊圍繞四氫異喹啉這一優勢骨架進行藥物研發所取得的進展。 四氫異喹啉,尤其是其構型受限的多環衍生物(如阿樸嗎啡等)是多巴胺受體最經典的激動劑骨架。近年來,張翱研究員課題組與神經藥理鎮學初研究員課題組合作,通過對四氫異喹啉多環骨架進行合理的環系增減和官能團躍遷,發現在四氫異喹啉多環骨架中存在一個5-羥色胺1A受體結合區域(J. Med. Chem. 2010, 53, 1319-28),進而利用多巴胺受體和5-羥色胺受體的雜泛性設計得到多靶點藥物(J. Med. Chem. 2011, 54, 4324-38)。這些工作受到國際同行的高度認可,并繼2007年后(Chem. Rev. 2007, 107, 274-302),再次受Chemical ......閱讀全文
發現可卡因對持續釋放多巴胺的天然抑制劑有去抑制作用
近日,來自日內瓦大學及其醫院的研究者通過在實驗室對小鼠進行研究發現,對其注射一定量的可卡因可以導致其大腦神經元抑制進而可以停止阻斷多巴胺的釋放,這項研究刊登在國際雜志Science上,研究者指出這種新型的可卡因成癮療法或許具有很大前景。 目前進行的很多研究都用于揭示可卡因在大腦中的作用機制
多巴胺、去甲腎上腺素再攝取抑制劑達索曲林FDA開始審查
日本住友制藥美國子公司SunovionPharma近日宣布,美國食品和藥物管理局(FDA)已受理了dasotraline(達索曲林)治療中度至重度暴飲暴食癥(BED)的新藥申請(NDA),并已指定處方藥用戶收費法(PDUFA)目標日期為2020年5月14日。 根據美國精神病學協會《精神疾病診斷
多巴胺的作用
為多巴胺受體激動藥。在體內為合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體物,存在于外周交感神經、神經節和中樞神經系統,為中樞神經遞質之一,但因不易透過血-腦脊液屏障,主要表現為外周作用。具有興奮腎上腺素α、β受體的作用,但對β2受體作用較弱;同時也作用于腎臟和腸系膜血管、冠狀動脈的多巴胺受體,為較理想的抗休
多巴胺是什么
多巴胺是大腦中含量最豐富的兒茶酚胺類神經遞質。多巴胺作為神經遞質調控中樞神經系統的多種生理功能。多巴胺系統調節障礙涉及帕金森病,精神分裂癥,Tourette綜合癥,注意力缺陷多動綜合癥和垂體腫瘤的發生等。多巴胺是一種神經遞質,腦內多巴胺缺乏,就會出現震顫、僵直、運動遲緩等帕金森氏癥癥狀。日本一項最新
多巴胺受體概述
已分離出五種多巴胺受體(DA2R) , 根據它們的生物化學和藥理學性質,可分為D1類和D2類受體。D1類受體包括D1和D5受體(在大鼠也稱D1A和D1B受體)。D2 類受體包括D2,D3和D4受體。兩類受體的C端含有磷酸化和棕櫚酰化位點,涉及激動劑依賴性受體的去敏感化過程和第四胞內環的形成多巴胺
多巴胺怎么檢查
99mTc-TRODAT-1人腦多巴胺轉運體顯像初步研究中國神經精神疾病雜志 2000年第4期第26卷 論著與學術交流作者:胡平?陳玲 張海琴 黎錦如 李為民 李春億 吳克寧單位:中山醫科大學附屬第一醫院核醫學科510080關鍵詞: 多巴胺轉運體;帕金森病;單光子發射型計算機斷層;放射性核素Prel
多巴胺的作用機制
在外周,本藥除激動DA受體外,也激動a和β受體發揮作用。(DA:多巴胺) 其作用除與劑量或濃度有關外,還取決于靶器官中各受體亞型的分布和藥物受體選擇性的高低。低劑量時(滴注速度約為每分鐘2μg/kg),主要激動血管的D1受體,而產生血管舒張效應,特別表現在腎臟、腸系膜和冠狀血管床。 DA可增
多巴胺的臨床應用
(1)用于各種休克(感染中毒性休克、心源性休克、出血性休克等); (2)與利尿藥合用,應用于急性腎功能衰竭; (3)治療急性心功能不全。 多巴胺隨著劑量的不同,作用于不同受體: (1)小劑量時(每分鐘按體重0.5~2μg/kg),主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴張,腎血流量及腎小
吃了多巴胺螞蟻更聰明
圖片來源于網絡 對于螞蟻而言,很少有其他任務能與采集食物一樣重要。但是沙漠的炎熱會給螞蟻覓食帶來挑戰。這時候,應該來點多巴胺。 近日,發表在iScience上的研究展示了多巴胺對沙漠螞蟻覓食行為的影響。 “蟻群就像一個多細胞生物;而蟻穴則是進化的單位。我們想知道群體間的集體行為差異是否與個體
多巴胺是什么意思
多巴胺(DA,或3-羥酪胺,3、4-二羥苯丙胺)是內源性含氮有機化合物,為酪氨酸(芳香族氨基酸)在代謝過程中經二羥苯丙氨酸所產生的中間產物。多巴胺雖早在1910年即已被合成,但與其密切相關的生物源兒茶酚胺相比,由于相對較弱的擬交感神經活性而長期地被忽視了。一直到在動物組織內發現了α-多巴脫羧酶,多巴