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    上海藥物所基于四氫異喹啉骨架的藥物結構優化研究獲進展

    3月7日至8日,美國化學會知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在線刊登了中科院上海藥物研究所新藥研發團隊圍繞四氫異喹啉這一優勢骨架進行藥物研發所取得的進展。 四氫異喹啉,尤其是其構型受限的多環衍生物(如阿樸嗎啡等)是多巴胺受體最經典的激動劑骨架。近年來,張翱研究員課題組與神經藥理鎮學初研究員課題組合作,通過對四氫異喹啉多環骨架進行合理的環系增減和官能團躍遷,發現在四氫異喹啉多環骨架中存在一個5-羥色胺1A受體結合區域(J. Med. Chem. 2010, 53, 1319-28),進而利用多巴胺受體和5-羥色胺受體的雜泛性設計得到多靶點藥物(J. Med. Chem. 2011, 54, 4324-38)。這些工作受到國際同行的高度認可,并繼2007年后(Chem. Rev. 2007, 107, 274-302),再次受Chemical ......閱讀全文

    “帕金森第一大國”如何抗“帕”延緩病程進展?

      2020年4月11日,世界帕金森病日的主題是“抗疫抗帕,你我同行”。  帕金森病是繼阿爾茨海默病之后的第二常見的神經退行性疾病,主要發生在65歲以上的人群中,我國此人群的發生率為1.7%。  數據顯示,我國帕金森病患者約310萬,已成為“帕金森第一大國”。隨著老齡化問題日趨嚴重,預計到2030年

    治療發作性睡病/阻塞性睡眠呼吸暫停相關白天過度嗜睡

      Jazz制藥公司近日宣布,歐洲藥品管理局(EMA)人用醫藥產品委員會(CHMP)已發布積極審查意見,推薦批準solriamfetol,用于患有發作性睡病(有或無暈厥)或阻塞性睡眠呼吸暫停(OSA)的成人患者,改善覺醒(wakefulness)和減少白天過度嗜睡(EDS),具體為:其EDS采用主要

    腸道細菌如何影響帕金森病的治療

      發表在Nature Communications雜志上的研究,格羅寧根大學的科學家發現腸道細菌能將左旋多巴代謝成多巴胺。由于多巴胺不能穿過血腦屏障,這使得藥物的療效降低,即使存在會阻止左旋多巴轉化為多巴胺的抑制劑。  帕金森病患者用左旋多巴治療,左旋多巴可以轉化為多巴胺,一種大腦中的神經遞質。發

    FDA批準創新療法 有望治療過度嗜睡

      3月21日是中國的“世界睡眠日”,人的一生中有三分之一的時間用于睡眠。睡眠是否充足和質量的好壞對人體健康有著舉足輕重的影響。而有些被睡眠障礙困擾的患者,不但晚上睡眠質量不高,而且導致白天會出現嗜睡,甚至不自主地進入睡眠的癥狀。這些患者急需能夠讓他們在白天保持清醒的療法。3月21日,FDA宣布批準

    抗帕金森新藥發力 占20億藥物市場

      4月11日是世界帕金森病日。據美國國立衛生研究院(NIH)數據,全球范圍內大約有400萬~600萬帕金森(PD)患者,其中40%~60%的帕金森患者在疾病折磨下,伴有抑郁、孤癖、癡呆、妄想和狂燥等精神性綜合癥,承受著普通人無法想象的痛苦,還給家庭帶來沉重的精神負擔和經濟負擔。圖片來源于網絡  國

    綠葉制藥抗抑郁新藥LY03005上市申請(NDA)獲美國FDA受理

      葉制藥集團宣布,美國食品藥品監督管理局(FDA)對其自主研發的新化合物LY03005已完成立卷審查,并正式受理LY03005的新藥上市申請(NDA)。該藥物用于治療抑郁癥,也是綠葉制藥在美國進入NDA階段的第二個中樞神經新藥。  LY03005是基于綠葉制藥的新型化合物(NCE/NTE)平臺開發

    帕金森病仿制藥業將發起戰爭

      由于臨床上要求對L-DOPA的推遲使用,PD藥物市場的主要增長動力是多巴胺受體激動劑(所有PD藥物市場銷售額近一半左右),以及臨床上繼續備受肯定的COMT抑制劑和MAO抑制劑。然而,隨著多巴胺受體激動劑羅匹尼羅和普拉克索仿制藥的上市,PD藥物在7個主要市場的增長將受到遏制。仿制藥競爭盡管漸已明顯

    吃了多巴胺螞蟻更聰明

    圖片來源于網絡   對于螞蟻而言,很少有其他任務能與采集食物一樣重要。但是沙漠的炎熱會給螞蟻覓食帶來挑戰。這時候,應該來點多巴胺。  近日,發表在iScience上的研究展示了多巴胺對沙漠螞蟻覓食行為的影響。  “蟻群就像一個多細胞生物;而蟻穴則是進化的單位。我們想知道群體間的集體行為差異是否與個體

    Jazz創新藥Sunosi獲歐盟批準,治療發作性睡病

      Jazz制藥公司近日宣布,歐盟委員會(EC)已批準Sunosi(solriamfetol),用于治療成人患者與發作性睡病(narcolepsy,伴有或不伴有昏厥)或阻塞性睡眠呼吸暫停(OSA)相關的白天過度嗜睡(EDS),該藥具體適用于:EDS采用主要的OSA治療(如持續氣道正壓[CPAP])沒

    威脅中老年人的“第三殺手”,提高認知度很關鍵

      4月11日是世界帕金森日(World Parkinson's Disease Day)。很多人對這一疾病陌生,更談不上對這一紀念日有所留意。然而,帕金森病卻并不罕見:作為威脅中老年人健康和生命的“第三殺手”,PD已經成為發病率排在第二位的神經性衰退疾病,僅次于阿爾茲海默癥。  “世界帕金

    多巴胺、去甲腎上腺素再攝取抑制劑達索曲林FDA開始審查

      日本住友制藥美國子公司SunovionPharma近日宣布,美國食品和藥物管理局(FDA)已受理了dasotraline(達索曲林)治療中度至重度暴飲暴食癥(BED)的新藥申請(NDA),并已指定處方藥用戶收費法(PDUFA)目標日期為2020年5月14日。  根據美國精神病學協會《精神疾病診斷

    生物物理所等在帕金森氏病致病機理方面取得新進展

      隨著人口老齡化加劇,神經退行性疾病發病率顯著增加,帕金森氏病作為第二大神經退行性疾病,其主要臨床特征是靜止性震顫、運動遲緩和肌僵直,神經病理學特征是位于黑質致密部的多巴胺神經元的丟失及路易斯小體的形成。導致帕金森氏病因素主要包括兩方面,一是由基因突變導致的家族遺傳性帕金森氏病;二是由于

    新官上任三把火!盤點2017年FDA批準的19款重磅藥物

      美國當地時間5月9日,美國參議院以57票贊成、42票反對的投票結果,批準斯考特?戈特利布(Scott Gottlieb)出任新一屆的美國食品和藥物監督管理局(FDA)局長。  戈特利布是醫生出身,后改行做醫療顧問,擔任過FDA副局長。戈特利布曾批評FDA規矩太多,程序冗長,希望簡化藥品審批手續,

    關注帕金森 新型選擇性MAO-B抑制劑Equfina在日本上市

      日本藥企衛材(Eisai)近日宣布,在日本推出帕金森病新藥Equfina 50mg片劑(safinamide,沙芬酰胺)。該藥于今年9月在日本獲得批準,用于正在接受一種含左旋多巴藥物治療的帕金森病患者,改善療效減退現象(wearing-off phenomenon)。在日本,明治制果藥業株式會社

    第十五章 抗帕金森病藥和治療老年癡呆藥

    第十五章 抗帕金森病藥和治療老年癡呆藥帕金森病(Parkinson disease)是神經系統常見的慢性進行性疾病,典型的癥狀為運動徐緩、肌強直、震顫和共濟失調。現認為帕金森病是因黑質有病變,多巴胺合成減少,使紋狀體內多巴胺含量降低,黑質—紋狀體通路多巴胺能神經功能(起抑制作用)減弱,而膽

    FDA圣誕送禮 4款創新療批準法造福患者

      隨著圣誕節的臨近,美國FDA在新藥批準方面更是“快馬加鞭”,在圣誕之前給眾多患者送上一份份大禮。在12月20日,FDA一氣批準了4款創新療法,加上今日批準的口服CGRP受體抑制劑,將今年獲批的創新療法數目增至48款。下面我們來介紹兩款治療失眠癥和精神分裂癥的創新療法。  衛材食欲素受體拮抗劑Da

    制藥鹽酸安舒法辛緩釋片中國II期臨床試驗獲積極結果

      1月23日,綠葉制藥集團有限公司(簡稱“綠葉制藥”)公告宣布,其在研產品新化合物(NCE)及中國1.1類化學新藥鹽酸安舒法辛緩釋片(LY03005)已完成一項在中國II期臨床試驗。II期試驗在抑郁癥治療方面顯示正面結果。  綠葉制藥將就II期試驗與中國食品藥品監督管理總局(CFDA)申請召開II

    抑郁癥新藥AXS-05達到2期臨床終點

      日前,Axsome Therapeutics公司宣布,該公司開發的具有多種作用機制的NMDA受體拮抗劑AXS-05,在治療重度抑郁癥(MDD)患者的2期臨床試驗中,達到試驗的主要終點,顯著改善患者的抑郁癥狀。  MDD是一種失能性慢性疾病,患者癥狀通常表現為情緒低落、無法感受喜悅,充滿負罪感和無

    帕金森癥和多動癥相關的新突變

      最近在《Journal of Clinical Investigation》雜志發表的一項研究表明,多巴胺信號和多巴胺轉運蛋白功能的改變,與神經和精神疾病有關,包括早發性帕金森癥和注意力缺陷多動癥(ADHD)。  康奈爾大學威爾康奈爾醫學院的博士后研究人員Michelle Sahai指出:“目前

    Axsome加速完成AXS-05治療阿爾茨海默癥相關激越II/III期試驗

      Axsome Therapeutics是一家臨床階段的生物制藥公司,專注于開發治療中樞神經系統(CNS)疾病的創新療法。近日,該公司宣布,正在加速完成AXS-05(右美沙芬/安非他酮調釋劑)用于阿爾茨海默氏癥(AD)患者治療激越(agitation)的II/III期ADVANCE-1試驗,以確保

    氟伏沙明聯合哌甲酯緩釋劑型治療難治性強迫癥

      強迫癥(OCD)是臨床常見的致殘性精神障礙,對患者造成了嚴重的主觀痛苦及功能損害。即便接受了最佳的循證學治療,仍有大約30%的強迫癥患者無法獲得具有臨床意義的改善,很多治療有效的患者也存在明顯的殘留癥狀。這一群體需要更多的有效且耐受性良好的治療方案。  目前,強迫癥的一線治療藥物(SSRI類抗抑

    淺析帕金森病的發病機理和治療方法

      帕金森病是在阿爾茨海默病之后,第二常見的神經退行性疾病。據估計,世界上有接近1000萬PD患者。PD的主要病理改變是中腦黑質致密部多巴胺(DA)能神經元變性死亡,由此引起紋狀體多巴胺水平顯著減少。臨床表現為震顫、肌強直、運動緩慢及步態和姿勢不穩定。以往治療PD的主要手段為左旋多巴/卡比多巴,但長

    淺析帕金森病的發病機理和治療方法

      帕金森病是在阿爾茨海默病之后,第二常見的神經退行性疾病。據估計,世界上有接近1000萬PD患者。PD的主要病理改變是中腦黑質致密部多巴胺(DA)能神經元變性死亡,由此引起紋狀體多巴胺水平顯著減少。臨床表現為震顫、肌強直、運動緩慢及步態和姿勢不穩定。以往治療PD的主要手段為左旋多巴/卡比多巴,但長

    蜜蜂也能感知快樂

       大黃蜂能否感受到像快樂一樣的情緒?這或許看上去是不可能的,但蜜蜂的確會表現出悲觀情緒,小龍蝦也會經歷焦慮。  科學家訓練24只大黃蜂通過金屬圓筒進入一個密閉室,以探究它們是否擁有類似于正面情緒的感覺。在密閉室中,大黃蜂面對一個擁有4根管子的墻壁。每根管子被貼上藍色或者綠色的標簽。大黃蜂通過訓練

    自身給藥模型在物質成癮中的應用

    藥物成癮的發生是一個迅速的躍遷過程:從很少的、偶爾的用藥行為跳躍到長期的、穩定的成癮狀態。這個過程的發展有多快 ? 有多少比例的用藥者會成癮 ? 成癮所涉及的腦機制是什么 ? 要回答這些問題 ,動物模型是必不可少的。因為很顯然 ,不能在人體上進行用藥的試驗 ,同樣也很難在人體上進行相關的腦機制研究。

    抑郁癥新藥LY03005在中國啟動III期臨床試驗

      6月11日,綠葉制藥發布公告稱,鹽酸安舒法辛緩釋片(LY03005)于中國啟動III期臨床試驗。  瞄準抑郁癥  據悉,LY03005是一項基于新型化合物平臺開發的中樞神經系統在研產品,該藥物是以緩釋片形式制備的獨家鹽酸安舒法辛產品(一種5–羥色胺–去甲腎上腺素–多巴胺三重再攝取抑制劑(SNDR

    自身給藥模型在物質成癮中的應用(二)

    2.3 給藥時間長時程給藥 ( long - access , LgA) 與短時程給藥(short - access , ShA)其自身給藥的模式會有很大的差別。有很多研究顯示了這種差異并探討了其神經機制。例如Vanderschuren先訓練大鼠接受可卡因限量自身給藥(limited coc

    今年是人類抗爭帕金森病200周年紀念

      從1817年發現命名至今,人類與帕金森病的抗爭已經延續了200年。盡管帕金森病到目前仍不能被治愈,但現有的科學治療和疾病管理方法,已經能讓帕金森病患者擁有良好的生活質量。”上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院神經內科主任陳生弟教授在今天的《抗帕百問》出版新聞發布會上表示。  作為紀念人類抗爭帕金森病2

    心衰治療需要哪些藥?通常用到這7大類

      心力衰竭的患者到底該吃哪些藥?藥是不是吃得越多、吃得越久越好?沒有癥狀是不是就意味著不需要吃藥?今天,我們就來聊一聊心力衰竭需要用的“那些藥”。  Part 1:改善預后——心衰治療的“金三角”  預后,是指預測疾病的可能病程和結局;改善預后,也就是改善疾病的結局。  以下三類藥物被人們稱作心衰

    Sunosi獲FDA批準,專注治療睡眠呼吸暫停與嗜睡癥

      據外媒獲悉,美國當地時間3月20日,總部位于加利福尼亞州的生物制藥公司Jazz Pharmaceuticals宣布其最新研發的藥物Sunosi(solriamfetol)通過了美國食品和藥物管理局(FDA)的審核,批準用于改善和治療嗜睡癥或阻塞性睡眠呼吸暫停(OSA)等相關睡眠疾病。圖片來源于網

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