簡述苯磺酸氨氯地平片的作用機理
氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),它能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。實驗數據表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。氨氯地平不影響血清鈣的濃度。在生理酸堿度范圍內,氨氯地平是一種離子化的復合物(pKa=8.6),通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現其逐步起效的作用。 氨氯地平是一個外周動脈血管擴張劑,它直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。 氨氯地平能夠緩解心絞痛的具體機制還未完全確定,但考慮與以下因素有關: 勞累性心絞痛:氨氯地平通過降低外周血管阻力(心臟后負荷)使心率-收縮壓乘積降低,實現不同......閱讀全文
簡述苯磺酸氨氯地平片的作用機理
氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),它能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。實驗數據表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,對血管平滑肌細胞
簡述苯磺酸氨氯地平片對高血壓的作用
成人患者:氨氯地平的降壓療效在15個雙盲、隨機、安慰劑對照的研究中得到了證實,其中氨氯地平組800人,安慰劑組538人。安慰劑校正后,接受每天一次本品給藥治療的輕中度高血壓患者用藥后24小時臥位和立位血壓下降有統計學意義,平均立位血壓降低12/6mmHg,臥位血壓降低13/7mmHg。間隔24小
簡述苯磺酸左旋氨氯地平片的藥物相互作用
(1)本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。 (2)對健康自愿者,本品與地高辛合用,未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率;與西咪替丁合用時,本品的藥代動力學未發生改變。 (3)體外
簡述苯磺酸氨氯地平片的適應癥
1、高血壓 本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。 2、冠心病(CAD) 慢性穩定性心絞痛 本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。 血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛) 本品適用于確診或
苯磺酸氨氯地平片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于氨氯地平50mg),置50ml量瓶中,加流動相約40ml,超聲約30分鐘使苯磺酸氨氯地平溶解,取出,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度
關于苯磺酸氨氯地平片的簡介
苯磺酸氨氯地平片,適應癥為 1、高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。 2、冠心病(CAD)慢性穩定性心絞痛本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適
概述苯磺酸氨氯地平片的藥物相互作用
1. 體外數據 體外研究數據顯示:本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合。 2. 西咪替丁 與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。 3. 葡萄柚汁 20 名健康志愿者同時服用240ml 葡萄柚汁和單劑量10mg 氨氯地平,未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。
簡述甲磺酸氨氯地平片的藥理作用
本品為鈣內流阻滯劑。選擇抑制心肌和血管平滑肌,且對后者作用更大。對周圍小動脈擴張,因而可以降低后負荷。在體內有負性肌力作用,但對人體竇房結和房室結無影響。
苯磺酸左氨氯地平片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品細粉適量(約相當于左氨氯地平50mg),精密稱定,置50m量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使苯磺酸左氨氯地平溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含
苯磺酸氨氯地平片的鑒別方法
(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量(約相當于氨氯地平0mg),加甲醇4ml,超聲約20分鐘使苯磺酸氨氯地平溶解,濾過,取濾液。對照品溶液取苯磺酸氨氯地平對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含氨氯地平5mg的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲基異丁基酮-冰醋酸-水(
苯磺酸氨氯地平片的基本性狀
本品為白色或類白色片。
兒童使用苯磺酸氨氯地平片的簡介
6 至17 歲兒童高血壓患者應用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ,每日一次。尚無兒童患者每日應用本品5mg 以上劑量的研究(見【藥理毒理】與【藥代動力學】部分)。 尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。
苯磺酸氨氯地平片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品10片,分別置50ml(2.5mg規格)100ml(5ng規格)或200ml(10mg規格)量瓶中,加流動相約3σml,超聲約30分鐘使苯磺酸氨氯地平溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取苯磺酸氨氯地平對照品適量,精密
苯磺酸氨氯地平片的鑒別檢查方法
鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量(約相當于氨氯地平0mg),加甲醇4ml,超聲約20分鐘使苯磺酸氨氯地平溶解,濾過,取濾液。對照品溶液取苯磺酸氨氯地平對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含氨氯地平5mg的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲基異丁基酮-冰醋酸-
簡述苯磺酸氨氯地平片對于慢性穩定性心絞痛的作用
氨氯地平5-10mg/日,在運動誘發的心絞痛中的作用,已在8個安慰劑對照,雙盲的臨床研究中得到評估,研究持續時間為6周,共包括1038名慢性穩定性心絞痛患者(684人使用氨氯地平片,354人使用安慰劑)。其中5個研究,應用10mg劑量,其運動(腳踏車或活動平板)時間顯著增加。氨氯地平10mg與5
簡述苯磺酸氨氯地平片對于血管痙攣性心絞痛的作用
一個持續4周,包含50名患者的雙盲、安慰劑對照臨床研究,氨氯地平治療能夠減少大約4次/周的心絞痛發作,安慰劑組能夠減少大約1次凋的心絞痛發作(p
簡述甲磺酸氨氯地平片的藥物相互作用
文獻資料表明,氨氯地平與下列藥物合用應該是安全的:噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉化酶抑制藥、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
苯磺酸左氨氯地平片的基本性狀
本品為白色片。
苯磺酸左氨氯地平片的鑒別方法
(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量(約相當于左氨氯地平20mg),加甲醇4ml,超聲約20分鐘使苯磺酸左氨氯地平溶解,濾過,取續濾液。對照品溶液取苯磺酸左氨氯地平對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含左氨氯地平5mg的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲基異丁基酮冰
苯磺酸左氨氯地平片的鑒別檢查方法
鑒別(1)照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品細粉適量(約相當于左氨氯地平20mg),加甲醇4ml,超聲約20分鐘使苯磺酸左氨氯地平溶解,濾過,取續濾液。對照品溶液取苯磺酸左氨氯地平對照品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含左氨氯地平5mg的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲基異丁基
苯磺酸氨氯地平片的類別及貯藏方法
類別同苯磺酸氨氯地平。規格按C20H2CN2O3計(1)2.5mg(2)5(3)10mg貯藏遮光,密封保存
苯磺酸左氨氯地平片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10片,分別置100ml量瓶中,加流動相約70ml,超聲約30分鐘使苯磺酸左氨氯地平溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取苯磺酸左氨氯地平對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含左氨氯地平25xg(
概述苯磺酸氨氯地平片的藥效學
血液動力學:高血壓患者服用治療劑量的氨氯地平后,可引起血管舒張導致仰臥和站立血壓下降。長期給藥,血壓的下降并不伴隨心率或血漿兒茶酚胺濃度的顯著變化。在慢性穩定性心絞痛患者的血液動力學研究中發現,快速靜脈內給予氨氯地平可降低動脈血壓并增加心率,但是在血壓正常的心絞痛患者的臨床研究中長期口服氨氯地平
關于苯磺酸氨氯地平片的用法用量介紹
成人:通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始劑量為2.5mg,每日一次;此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。 劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7-14天后開始進行。如臨床需要,在對
使用苯磺酸左旋氨氯地平片過量的介紹
(1)對本品過量,可采取洗胃。 (2)引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意循環量和尿量。 (3)為恢復血管張力和血壓,在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。 (4)靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也有益。 (5)由于本品與血漿蛋白高度結合,透析處
使用 苯磺酸氨氯地平片過量的危害介紹
嚴重過量可能導致外周血管過度擴張伴有顯著的低血壓以及反射性心動過速。人體研究中,本品有意過量應用的資料有限。 分別給予小鼠和大鼠等價于40 mg 氨氯地平/kg 和100 mg 氨氯地平/kg 的馬來酸氨氯地平單次口服劑量可導致死亡。給予犬等價于氨氯地平4mg/kg 的馬來酸氨氯地平(根據mg
簡述苯磺酸左旋氨氯地平片的藥代動力學
(1)據文獻報道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小時血藥濃度達到高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時。每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態,苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿
苯磺酸氨氯地平的含量測定
取本品約0.5g,精密稱定,加甲醇25ml使溶解,精密加入1mol/L高氯酸溶液(取70%~72%高氯酸8.5ml,加水至100ml)25ml與鄰二氮菲指示液2滴,立即用硫酸鈰滴定液(0.1mol/L)滴定至橙紅色消失,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液(0.1mol/L)相當于28
苯磺酸氨氯地平的檢查方法
旋光度取本品0.25g,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻。依法測定(通則0621),旋光度應為—0.10°至+0.10°。有關物質I照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含70mg的溶液。對照溶液(1)精密量取供試品溶液適量,用甲
苯磺酸左氨氯地平片的類別及貯藏方法
類別同苯磺酸左氨氯地平。規格按左氨氯地平計(1)2.5mg(2)5mg貯藏遮光,密封,陰涼處保存