關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥理作用
作用機理：選擇性，競爭性地阻斷神經節后α1腎上腺素能受體．降低外周血管阻力同時松馳基質、被膜和膀胱頸部平滑肌。 藥效學作用：選擇性、競爭性阻斷神經節后α1腎上腺素能受體．血壓因外周血管阻力降低而下降．每日服藥一次，血壓適度降低并可維持24小時．維持治療階段臥位血壓與立位血壓幾無差別，未發現藥物耐藥。本品可單獨使用或與噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑制劑合用。 通過選擇性阻斷位于基質、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1腎上腺索能受體，從而改善良性前列腺增生的癥狀。血壓正常患者服藥后血壓變化無顯著臨床意義．已證實多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體A1亞型的有效阻滯劑。而A1亞型的αl受體占前列腺中所α1受體的70%以上．這可解釋多沙唑嗪對良性前列腺增生患者的治療作用。 療效研究發現，服用普通片1mg、2mg或4mg可滿意控制病情的患者，服用緩釋片4mg，病情同樣可得到滿意的控制。 多沙唑嗪對血脂調節有益，研究......閱讀全文
關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥理作用
作用機理：選擇性，競爭性地阻斷神經節后α1腎上腺素能受體．降低外周血管阻力同時松馳基質、被膜和膀胱頸部平滑肌。 藥效學作用：選擇性、競爭性阻斷神經節后α1腎上腺素能受體．血壓因外周血管阻力降低而下降．每日服藥一次，血壓適度降低并可維持24小時．維持治療階段臥位血壓與立位血壓幾無差別，未發現藥物
關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的簡介
甲磺酸多沙唑嗪緩釋片，適應癥為良性前列腺增生對癥治療，高血壓。 服用本緩釋片時，應用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用，不受進食與否的影響．最常用劑量為每日一次4mg。國外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg．國內目前尚無此臨床經驗．常用刑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年
關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 孕婦：由于缺乏本品在妊娠時的臨床經驗，因此有關本品在孕期用藥的安全性尚未確定，動物試驗證明無致畸作用．動物試驗發現，高劑量用藥可使胎兒存活率下降。孕期應避免使用本品。 哺乳期：動物試驗發現，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚本品在人乳汁中的情況，所以哺乳期不應使用
關于甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的毒理研究介紹
生殖毒性 大鼠口服20mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪（AUC為人每日口服12mg的4倍）可見雄性生殖力下降，停藥后兩周可恢復。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg/日（其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍）．對胎兒未見影響．家兔給與82mg/kg/日可見胎兒存活率下
簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的使用禁忌
已知對喹唑啉類或本品的任何成份過敏者禁用。近期發生心肌梗死者禁用，已接受多沙唑嗪治療者如發生心肌梗死，應針對個體情況決定其梗死后的治療，有胃腸道梗阻、食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
甲磺酸多沙唑嗪控釋片的藥理作用
藥理作用多沙唑嗪片是長效?1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節后?1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的?1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的?1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌
簡述甲磺酸多沙唑嗪片的藥理作用
多沙唑嗪為選擇性α受體阻滯劑。通過選擇性、競爭性阻斷神經節后α1腎上腺素能受體，達到擴張血管，減少 血管阻力，降低血壓的作用。 多沙唑嗪是α1腎上腺素能受體A1亞型的有效阻滯劑，而前列腺α1受體70%以上為A1亞型，故可通過選擇性阻斷位于基質、被膜和膀胱頸部平滑肌中的α1-腎上腺素能受體（主要
使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片過量的危害介紹
如果藥物過量導致低血壓，患者應立即平臥，取頭低位．可根據個體情況，采取其它必要的支持治療。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結合率高，藥物過量不宜采用透析法。
使用甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的注意事項
患者須知 服用本品時將藥片完整吞服，不應咀嚼，掰開或碾碎。在此緩釋片中，多沙唑嗪被置入一個不能被吸收的外殼中緩慢釋放藥物。空殼被排出并可能在大便中見到。 體位性低血壓/暈厥 與所有的α受體阻滯劑一樣，小部分患者在治療初始階段，會出現體位性低血壓，表現為頭暈和無力，極少出現意識喪失（暈厥）．
關于甲磺酸多沙唑嗪片的毒理作用
遺傳毒性 本品微核試驗、鼠傷寒沙門氏菌誘變試驗和人體外周血細胞培養染色體畸變試驗未見陽性。 生殖毒性 大鼠口服20mg/Kg/日甲磺酸多沙唑嗪（AUC為人每日服用12mg的4倍）可見雄性生殖力下降，停藥后兩周可恢復。家兔和大鼠分別口服41和20mg/Kg/曰（其血藥濃度分別為人每日服用12mg
簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥物相互作用
血漿中大部分（98%）多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外數據表明，多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥物、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發現任何不良的藥物相互作用。
甲磺酸多沙唑嗪的檢查方法
氯化物取本品0.1g,加水40m,置水浴中加熱使溶解,放冷,加稀硝酸20ml,搖勻,使甲磺酸析出,濾過,取濾液30ml,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液3.0m1制成的對照液比較,不得更濃(0.06%)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。溶劑水-2%磷酸乙腈溶液(9:1)。供試
甲磺酸多沙唑嗪的生產要求
應對生產工藝進行評估以確定形成遺傳毒性雜質甲磺酸烷基酯的可能性。必要時,應采用適宜的分析方法對產品進行分析,以確認甲磺酸烷基酯的含量符合我國藥品監管部門相關指導原則或ICHM7指導原則的要求。
簡述甲磺酸多沙唑嗪緩釋片的藥代動力學
吸收：緩釋片具有比普通片更為平穩的血漿藥物濃度參數．服藥后8-9小時血漿藥物濃度達峰值，峰濃度約為同劑量普通片的三分之一．24小時后兩種劑型的谷濃度水平相似。 多沙唑嗪緩釋片峰/谷濃度比值低于普通片峰，谷濃度比值的二分之一。 穩態時，與普通片相比，4mg多沙唑嗪緩釋片的相對生物利用度為54%
關于甲磺酸多沙唑嗪片的用法用量介紹
初始劑量為1mg (半片），以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發生率，體位性低血壓多發生在藥后2-6 小時之間,故在首次給藥和每次增加劑量后的這段時間應注意測定血壓。如停藥數天,應按初始治療方案重新開始用藥。 高血壓：初始劑量為1mg (半片），每日1次。根據患者的立位血壓反應（基于服藥后2-6小
甲磺酸多沙唑嗪的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約40mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含40μg的溶液。色譜條件用十
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒內容物,混勻,稱取適量(約相當于多沙唑嗪10mg),置2oml量瓶中,加2%磷酸乙腈溶液5ml,超聲使甲磺酸多沙唑嗪溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中用溶劑稀釋至刻度,搖勻
甲磺酸多沙唑嗪的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集733圖)一致
甲磺酸多沙唑嗪片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于多沙唑嗪l0mg),置20ml量瓶中,加2%磷酸乙腈溶液5ml,超聲使甲磺酸多沙唑嗪溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中用溶劑稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置
甲磺酸多沙唑嗪控釋片的簡介
甲磺酸多沙唑嗪控釋片控釋片具有比普通片更為平穩的血漿藥物濃度參數，服藥后8-9小時血漿藥物濃度達峰值，峰濃度約為同劑量普通片的1/3，24小時后兩種劑型的谷濃度水平相似。服用本控釋片時，應用足量液體將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進食與否的影響。最常用劑量為每日1次4mg。
甲磺酸多沙唑嗪的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味。本品在二甲基亞砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。
簡述甲磺酸多沙唑嗪片的禁忌
已知對喹唑啉類（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過敏者禁用。 近期發生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發生心肌梗塞，應針對個體情況決定其梗塞后的治療。 有胃腸道梗阻、食道梗阻或任程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
關于甲磺酸多沙唑嗪片的基本信息介紹
甲磺酸多沙唑嗪片，1.原發性輕、中度高血壓。對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)合用。2.良性前列腺增生的對癥治療。 本品主要成份為甲磺酸多沙唑嗪。其化學名稱為：[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-
甲磺酸多沙唑嗪的類別和貯藏方法
類別抗高血壓藥貯藏遮光,密封保存。
甲磺酸多沙唑嗪的雜質和制劑類型
制劑(1)甲磺酸多沙唑嗪片(2)甲磺酸多沙唑嗪膠囊雜質質HO2CC9H8O4180.16 2,3-二氫苯并[b][1,4]二嗯英2-羧酸
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品10粒,分別將內容物傾入25ml(1mg規格)或50ml(2mg規格)量瓶中,囊殼用流動相適量清洗,洗液并人量瓶中,加流動相適量,超聲使甲磺酸多沙唑嗪溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪對照品,精密稱定,
甲磺酸多沙唑嗪片的基本性狀
本品為白色或類白色片
甲磺酸多沙唑嗪片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取本品的細粉適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在245nm的波長處有最大吸收,在25mm與295nm波長處有最小吸收。
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色粉末。
甲磺酸多沙唑嗪膠囊的鑒別方法
1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2)取本品的內容物適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含多沙唑嗪5μg的溶液,濾過,取濾液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在245mm的波長處有最大吸收,在225nm與295nm的波長處有最小吸收