扎那米韋吸入粉霧劑的生殖毒性
在雄性大鼠（交配前10周、交配、懷孕/哺乳期和斷奶后短期）、雌性大鼠（交配前 3周、直到妊娠的19天或產后21 天）靜注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韋，未見對大鼠交配和生育力的影響，對大鼠精子未見影響。對F1 代雌性小鼠的繁殖能力未見影響。大鼠亞急性毒性研究中，靜脈注射90mg/kg/d，AUC 在142-199mcg?hr/mL（大于人臨床暴露量的300倍）。在大鼠（從妊娠第 6 天至第 15 天給藥）和家兔（從妊娠第 7 天至第 19 天給藥）中使用相同的靜脈給藥劑量進行胚胎/胎兒發育研究（1、9 和 90mg/kg/d）。在大鼠中進行產前和產后發育研究（從妊娠第16 天開始給藥直到幼崽第21 天至23 天）。在妊娠大鼠或家兔及其胎兒中沒有發現畸形、母體毒性或胚胎毒性。 在大鼠中進行了另一項胚胎/胎兒研究，在妊娠的第7 天至17 天使用扎那米韋皮下給藥，每天 3 次，劑量為 1、9 或 80mg/kg。本研究中......閱讀全文
扎那米韋吸入粉霧劑的生殖毒性
在雄性大鼠（交配前10周、交配、懷孕/哺乳期和斷奶后短期）、雌性大鼠（交配前 3周、直到妊娠的19天或產后21 天）靜注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韋，未見對大鼠交配和生育力的影響，對大鼠精子未見影響。對F1 代雌性小鼠的繁殖能力未見影響。大鼠亞急性毒性研究中，靜脈注射90mg/kg/d
關于扎那米韋吸入粉霧劑的簡介
扎那米韋吸入粉霧劑，用于成人和7歲及7歲以上兒童的甲型和乙型流感治療。治療應盡早開始，且不應晚于感染初始癥狀出現后48小時（見【注意事項】）。治療甲型和乙型流感時，抗病毒藥物非必需使用的藥物，因此使用本品治療流感時，應慎重考慮其必要性。
使用扎那米韋吸入粉霧劑過量的危害
尚無扎那米韋過量用藥的報道。鑒于扎那米韋吸入給藥且生物利用度很低（口服給藥 2%，吸入粉末為 10-20%），因此本品不太可能發生意外的藥物過量。已經證實，經鼻給予扎那米韋劑量達到 96 mg/天（約相當于每日最大推薦劑量的 5 倍）時，無不良反應發生。此外，連續 5 天靜脈給藥 1200 mg
關于扎那米韋吸入粉霧劑的包裝介紹
扎那米韋吸入粉霧劑由一個帶有四個規則分布的泡囊的旋達碟組成，每泡含有扎那米韋5mg及一水乳糖20mg。每個旋達碟置于碟式吸納器內。使用碟式吸納器經口吸入給藥。每盒含有5 個旋達碟。
關于扎那米韋吸入粉霧劑地成份介紹
本品主要成份為扎那米韋。 化學名稱：5-乙酰氨基-4-[(氨基亞氨基甲基)-氨基]-2,6-脫水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。 化學結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/20
簡述扎那米韋吸入粉霧劑的適應癥
用于成人和7歲及7歲以上兒童的甲型和乙型流感治療。 治療應盡早開始，且不應晚于感染初始癥狀出現后48小時（見【注意事項】）。治療甲型和乙型流感時，抗病毒藥物非必需使用的藥物，因此使用本品治療流感時，應慎重考慮其必要性。
關于扎那米韋吸入粉霧劑的用法用量介紹
每日2次，每次兩吸（2×5mg），連續5天，每天的總吸入劑量為20mg。 為達到最大治療效果，癥狀出現后盡快開始治療（沒有資料支持在流感癥狀出現48小時候應用本品會有效）。 本品在給藥方式為經口吸入，使用提供的碟形吸入器--旋達經口吸入肺部給藥。如果患者在使用本品同時要應用其他吸入藥物，如速
使用扎那米韋吸入粉霧劑的不良反應
雖僅批準本品用于甲型和乙型流感的治療，但從未臨床用藥提供更多安全性信息，確保臨床用藥安全角度考慮，本項內容納入了本品在國外進行的預防性研究的安全信息。 藥物臨床試驗中不良反應的發生率可能不能反映實際情況下不良反應的發生率。本品臨床試驗使用的空白對照由吸入乳糖粉末組成，也是活性藥物的溶媒；因此在
使用扎那米韋吸入粉霧劑的注意事項
流行性感冒感染可能伴有氣道的高反應性增加。在因流行性感冒而接受治療的患者中，曾有在使用扎那米韋后出現支氣管痙攣和/或呼吸功能降低的極罕見報告，其中部分患者既往并無任何呼吸道疾病史。任何出現此類反應的患者均應停用扎那米韋，并就醫檢查。并有潛在呼吸道疾病的患者，在使用吸入扎那米韋時，應當隨時備妥速效
簡述扎那米韋吸入粉霧劑的耐藥性
通過在遞增藥物濃度的環境中多次傳代病毒，可以選定對扎那米韋敏感性下降的流感病毒。對這些由細胞培養的病毒進行基因分析，對扎那米韋敏感性的下降與基因突變而導致的神經氨酸酶或紅血球凝聚素或兩者的氨基酸改變有關。由細胞培養選定的已發生神經氨酸酶氨基酸替換的耐藥性突變包括E119G/A/D 和R292K。
扎那米韋吸入粉霧劑的交叉耐藥性
在某些扎那米韋耐藥和奧司它韋耐藥的由細胞培養的流感病毒突變體中已發現交叉耐藥性。不過某些細胞培養的扎那米韋耐藥突變體如E119G/A/D和R292K,與奧塞米韋耐藥的臨床隔離群一樣突變發生在神經氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。還沒有進行臨床使用會引起交叉耐藥風險的評估研究。
簡述扎那米韋吸入粉霧劑的致癌性
大鼠、小鼠吸入粉末 2 年的研究中，扎那米韋與對照組相比無明顯的統計學上的腫瘤誘導增加。以人臨床劑量的 AUC 計算，在大鼠、小鼠的最大每日暴露量大約為人臨床劑量的23-25和20-22倍。
使用扎那米韋吸入粉霧劑的神經精神事件介紹
上市后有報告（主要來自日本），接受神經氨酸酶抑制劑包括本品治療流感的病人中有譫妄和不正常行為并導致自我傷害。由于這些事件是臨床治療中的自發報告，發生頻率不能預估，但基于本品的使用數據，這些事件似乎很罕見。這些事件主要在兒童病人報告中，并經常是突然發生和快速消除。這些事件與本品的相關性還不清楚。在
關于扎那米韋吸入粉霧劑的其他注意事項
1.尚無證據顯示扎那米韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。本品的使用應限于當地已有甲型和乙型流感病毒感染記錄，且有典型流感癥狀的病人。 2.患者伴有高風險潛在疾病的安全性和有效性尚未被證實。在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中扎那米韋的安全性和有效性尚無資料。 3.扎那米韋對7 歲以下
簡述扎那米韋吸入粉霧劑的藥物相互作用
扎那米韋不會影響人肝臟微粒體中細胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探針底物的活性。根據體外研究的數據，預期沒有臨床上顯著的藥代動力學藥物相互作用。 尚未評價合并使用扎那米韋與鼻內減毒流感疫苗(LAIV)的情況。由于抗病毒藥物
關于扎那米韋吸入粉霧劑的臨床試驗介紹
成年人和青少年：已經在北美、南半球和歐洲各自的流感季節內進行安慰劑對照研究評價扎那米韋 10mg 每天吸入兩次治療5 天的有效性。治療作用的程度在不同研究之間有差別，與人群的相關因素可能有關，包括用于緩解癥狀的藥物量。 研究人群：主要的Ⅲ期研究入選了1,588 例12 歲和12 歲以上的患者（
扎那米韋吸入粉霧劑的藥代動力學
吸收和生物利用度：經口服吸入扎那米韋的藥代動力學研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。給藥10mg 后的1 到2 小時內的血清濃度峰值范圍為17 到142ng/mL。血清濃度比時間的曲線下面積（AUC∞）為111 到1364ng·hr/mL。 分布：扎那米韋的血漿蛋白結合率較低（ 代謝
關于扎那米韋吸入粉霧劑的藥理作用介紹
扎那米韋為一種神經氨酸酶（流行性感冒病毒表面酶）抑制劑，干擾病毒微粒的釋放。扎那米韋在實驗室和臨床流感隔離群中的抗病毒活性已被培養細胞系證明。扎那米韋抑制流感病毒所需的濃度在不同分析方法和測試病毒株中有很大的變化。扎那米韋50%和90%的有效濃度（EC50 和 EC90）分別是 0.005 到
支氣管痙攣使用扎那米韋吸入粉霧劑治療的注意
由于研究病例數有限，對于扎那米韋治療有嚴重哮喘或其他嚴重慢性呼吸疾病的流感病人還沒有充分的評價。本品不推薦用于有呼吸道疾病或潛在呼吸道疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺疾病）患者流感的治療。已有一些報告顯示有/無潛在呼吸道疾病的患者使用扎那米韋進行流感治療后，出現了嚴重的支氣管痙攣，包括死亡。一些病例為
孕婦及哺乳期婦女使用扎那米韋吸入粉霧劑的介紹
1、孕婦 沒有在妊娠女性中對扎那米韋進行充分和良好的對照研究。懷孕期間不可使用扎那米韋，尤其是在前三個月內，除非對患者的潛在益處超越胎兒可能面臨的任何風險。 沒有扎那米韋透過人類胎盤的資料。扎那米韋能透過大鼠與兔子的胎盤。放射標記的扎那米韋（10mg/kg）經靜脈注射給懷孕12 天和 19
扎那米韋的生殖毒性的相關介紹
在雄性大鼠（交配前10周、交配、懷孕/哺乳期和斷奶后短期）、雌性大鼠（交配前 3周、直到妊娠的19天或產后21 天）靜注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韋，未見對大鼠交配和生育力的影響，對大鼠精子未見影響。對F1 代雌性小鼠的繁殖能力未見影響。大鼠亞急性毒性研究中，靜脈注射90mg/kg/d
簡述扎那米韋的用途
用于治療A型和B型流感。神經氨酸酶抑制劑。該品通過抑制流感病毒的神經氨酸酶,從而改變了流感病毒在感染細胞內的聚集和釋放。適用于流感癥狀出現不到2天的成人或12歲以上青少年的A型或B型流感病毒引起的無并發癥的急件感染的治療。
關于扎那米韋的基本介紹
扎那米韋（zanamivir）化學名為5-乙酰氨基-4-[(氨基亞氨基甲基)-氨基]-2,6-脫水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸，無色結晶固體，分子式為C12H20N4O7，分子量為332.31000，密度為1.75 g/cm，熔點為256oC (dec.)。 中文
使用扎那米韋過量的介紹
尚無扎那米韋過量用藥的報道。鑒于扎那米韋吸入給藥且生物利用度很低（口服給藥 2%，吸入粉末為 10-20%），因此本品不太可能發生意外的藥物過量。已經證實，經鼻給予扎那米韋劑量達到 96 mg/天（約相當于每日最大推薦劑量的 5 倍）時，無不良反應發生。此外，連續 5 天靜脈給藥 1200 mg
關于扎那米韋的藥理介紹
扎那米韋為一種神經氨酸酶（流行性感冒病毒表面酶）抑制劑，干擾病毒微粒的釋放。扎那米韋在實驗室和臨床流感隔離群中的抗病毒活性已被培養細胞系證明。扎那米韋抑制流感病毒所需的濃度在不同分析方法和測試病毒株中有很大的變化。扎那米韋50%和90%的有效濃度（EC50 和 EC90）分別是 0.005 到
簡述扎那米韋的物化性質
一、物化性質 外觀與性狀：無色結晶固體 密度：1.75 g/cm 熔點：256oC (dec.)? 二、分子結構數據 1、 摩爾折射率：71.55 2、 摩爾體積（cm/mol）：189.6 3、 等張比容（90.2K）：562.3 4、 表面張力（dyne/cm）：77.3
關于扎那米韋的生產方法介紹
將5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脫氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室溫和攪拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用飽和碳酸氫鈉、水洗、濃縮,加入水和乙酸,攪拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氫鈉、水洗、濃縮。得到的物質硅膠柱層析,得4位
關于扎那米韋的用法用量介紹
每日2次，每次兩吸（2×5mg），連續5天，每天的總吸入劑量為20mg。為達到最大治療效果，癥狀出現后盡快開始治療（沒有資料支持在流感癥狀出現48小時候應用本品會有效）。本品在給藥方式為經口吸入，使用提供的碟形吸入器--旋達經口吸入肺部給藥。如果患者在使用本品同時要應用其他吸入藥物，如速效支氣管
關于扎那米韋的耐藥性介紹
通過在遞增藥物濃度的環境中多次傳代病毒，可以選定對扎那米韋敏感性下降的流感病毒。對這些由細胞培養的病毒進行基因分析，對扎那米韋敏感性的下降與基因突變而導致的神經氨酸酶或紅血球凝聚素或兩者的氨基酸改變有關。由細胞培養選定的已發生神經氨酸酶氨基酸替換的耐藥性突變包括E119G/A/D 和R292K。
簡述扎那米韋的交叉耐藥性
在某些扎那米韋耐藥和奧司它韋耐藥的由細胞培養的流感病毒突變體中已發現交叉耐藥性。不過某些細胞培養的扎那米韋耐藥突變體如E119G/A/D和R292K,與奧塞米韋耐藥的臨床隔離群一樣突變發生在神經氨酸酶相同的氨基酸位置，如E119V和R292K。還沒有進行臨床使用會引起交叉耐藥風險的評估研究。