鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的藥代動力學
本品注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強,藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經酰胺酶水解,經尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現在膽汁中。......閱讀全文
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的藥代動力學
本品注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強,藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經酰胺酶水解,經尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現在膽汁中。
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品2ml,加硫酸銅試液0.2ml與碳酸鈉試液1ml,即顯藍紫色;加三氯甲烷2ml,振搖后放置,三氯甲烷層顯黃色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。檢查
關于鹽酸利多卡因注射液的藥代動力學介紹
本品注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌 散力強,藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經肝微粒酶降 解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經酰胺酶水解, 經尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現在膽
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的簡介
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用),本品為肌注用青霉素和頭孢菌素類藥物的無痛溶媒劑。 本品主要成份為鹽酸利多卡因。化學名稱:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽—水合物。輔料為:氯化鈉、注射用水。 分子式:C14H22N2·HCL·H2O 分子量:288.82
鹽酸利多卡因葡萄糖注射液的藥代動力學
本品注射后迅速吸收,很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%,吸煙者結合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。靜脈注射后約經45~90秒即起效,持續10~20分
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的檢查方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液精密量取本品適量(約相當于鹽酸利多卡因0.1g),置50m1量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取利多卡因對照品約85mg,精密稱定,置5oml量瓶中,加1mol/L鹽酸溶液0.5ml使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻色譜條件、系統適用性要求與測定法
簡述鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的禁忌
(1)對局部麻醉藥過敏者禁用。 (2)阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內傳導阻滯)患者靜脈禁用。
鹽酸利多卡因緩釋滴丸的藥代動力學
本品口服吸收良好,但首過效應可消除70%以上,生物利用度低,舌下含化則可避免首過效應。肌內注射吸收完全,吸收后迅速分布于心、腦、腎及血液豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結合率約66%,吸煙者結合率比不吸煙者高
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的基本性狀
本品為無色的澄明液體。
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的鑒別方法
pH值應為3.5~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液精密量取本品適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸利多卡因2mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取2,6-二甲基苯胺對照品適量,精密稱
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的鑒別方法
(1)取本品2ml,加硫酸銅試液0.2ml與碳酸鈉試液1ml,即顯藍紫色;加三氯甲烷2ml,振搖后放置,三氯甲烷層顯黃色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的藥理毒理介紹
本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥,對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅的興奮,血藥濃度較低時,出現鎮痛和思睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過5μg·ml可發生驚厥。本品在低劑量時,可促進心肌細胞內K外流,降低心肌的自律
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的性狀及檢查方法
鑒別(1)取本品2ml,加硫酸銅試液0.2ml與碳酸鈉試液1ml,即顯藍紫色;加三氯甲烷2ml,振搖后放置,三氯甲烷層顯黃色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。性狀本品為無色的澄明液體。
使用鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的不良反應
(1)本品可作用于中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應。 (2)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的藥物相互作用
1.與西咪替丁以及β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發生心臟和神經系統不良反應,應調整利多卡因劑量,并應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度。 2.巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏。 3.與普魯卡因胺
關于鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的用藥禁忌介紹
1、注意事項:? 本品僅供作為無痛溶媒用,不得靜注給藥,如遇有制劑中加入利多卡因,不可再用本溶媒劑做溶媒。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥:? 本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結合高于成人,故應慎用。 3、兒童用藥:? 新生兒用藥可引起中毒,早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時),故應
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的類別及貯藏方法
類別同鹽酸利多卡因。規格(1)2ml:4mg(2)5ml:10mg貯藏密閉保存
注射用雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因的藥代動力學介紹
雙氯芬酸鈉肌注后,血漿蛋白結合率為99.5%,大約50%在肝臟代謝,40%~65%從腎臟排出,35%從膽汁、糞便排出。 利多卡因注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強,藥物從局部消除約需2小時。大部分先經肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的性狀及鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品2ml,加硫酸銅試液0.2ml與碳酸鈉試液1ml,即顯藍紫色;加三氯甲烷2ml,振搖后放置,三氯甲烷層顯黃色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)。性狀本品為無色的澄明液體檢查p
鹽酸利多卡因注射液(溶劑用)的性狀及鑒別方法
性狀本品為無色的澄明液體檢查pH值應為3.5~5.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液精密量取本品適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含鹽酸利多卡因2mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取2,6-
鹽酸普魯卡因胺注射液的藥代動力學
本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化
簡述鹽酸納洛酮注射液的藥代動力學
靜脈注射給藥時,通常在2分鐘內起效,當肌肉注射或皮下注射給藥時起效緩慢。作用持續時間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌肉注射作用時間長于靜脈注射。但是否需要反復給藥取決于所拮抗的阿片類物質的給藥劑量、類型和途徑。 非腸道給藥時,本品在體內快速分布并迅速透過胎盤。與血漿蛋白結合但發生率低。納洛酮主
鹽酸左氧氟沙星注射液的藥代動力學
目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細藥代動力學研究資料。 國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似。 多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度于24~48小時達穩態。 首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35μg/ml和6.12μ
簡述鹽酸多巴胺注射液的藥代動力學
鹽酸多巴胺注射液口服無效,靜脈滴入后在體內分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內起效,持續5~10分鐘,作用時間的長短與用量不相關。在體內很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經末梢代謝成去甲
概述利多卡因的藥代動力學
口服生物利用度低,經肝臟首次通過效應即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織,然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg,心力衰竭時分布容積減低。蛋白結合率約51%。吸煙者結合率可比不吸煙者高些。 肌注后5~15分鐘起效,一次肌注200mg后15~20分鐘
簡述注射用鹽酸阿糖胞苷的藥代動力學
阿糖胞苷口服無效。它迅速而廣泛地分布到組織中。阿糖胞苷通過血腦屏障的量非常有限,但可明顯通過胎盤。快速靜脈輸注后,阿糖胞苷的血漿濃度以雙相方式消減,初始的分布相半衰期為10分鐘,消除相半衰期為1-3小時。 阿糖胞苷代謝迅速,主要在肝臟變為無活性的代謝物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。應用劑量
概述注射用鹽酸多巴酚丁胺的藥代動力學
雖然鹽酸多巴酚丁胺在靜脈給藥1至2分鐘之內開始發揮作用,但對于任何一種輸注速度而言,達到穩態血漿濃度以及最大作用也許需要大約10分鐘時間。穩態血漿濃度與輸注速度之間呈線性關系。當輸注速度為5μg/kg/分鐘時,充血性心力衰竭患者的平均血漿濃度大約是100ng/mL。 鹽酸多巴酚丁胺在人體內的血
簡述鹽酸氮芥注射液的藥代動力學
氮芥進入血中后迅速與水或細胞的某些成分結合,在血中停留時間只有0.5-1分鐘,即有90%以上從血中消除,迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中,腦中含量最少。氮芥的半衰期很短,從狗的實驗中證明,血藥濃度在48分鐘內減低65%-90%,在小鼠10分 鐘內減低95%。由于藥物變化較快,原
鹽酸硫必利注射液的藥代動力學
本品吸收迅速,肌內注射1小時后血藥濃度即達峰值。在體內分布迅速,符合藥代動力學的線性二室模型,每日三次給藥后24-48小時血藥濃度即達穩態,與血漿蛋白結合率很低,平均清除半衰期為3小時,主要以原形隨尿排出。
關于鹽酸納洛酮注射液的藥代動力學介紹
【藥代動力學】 鹽酸納洛酮注射液口服無效,均須注射給藥。靜注后1~3分鐘即產生最大效應,持續45分鐘;肌注后5~10分鐘產生最大效應,持續2.5~3小時。本品吸收迅速,易透過血腦屏障,代謝很快,人血漿t1/2為30~78分鐘,主要在肝內生物轉化,產物隨尿排出。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明