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  • 關于阿昔洛韋片的藥代動力學介紹

    口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和11.2mg/L。本品蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經尿排泄。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(t1/2β)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜......閱讀全文

    關于阿昔洛韋的藥代動力學介紹

      口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血

    關于阿昔洛韋分散片的藥代動力學介紹

      據Physician,s Desk Reference (54b版)介紹,阿昔洛韋的藥代動力學研究結果如下: 健康志愿者及單純或帶狀皰疹患者口服阿昔洛韋的藥動學已有評價,其藥動學見表2。  交叉設計、單劑量多次口服阿昔洛韋的23名健康志愿者的研究資料表明,阿昔洛韋血藥濃度的增加與給藥劑量的增加不

    關于阿昔洛韋咀嚼片的藥代動力學介紹

      1.我國目前尚缺乏阿昔洛韋咀嚼片的詳細藥代動力學研究資料。國內8名健康男性志愿者的人體生物等效性研究資料表明,單次口服阿昔洛韋咀嚼片800mg,平均血藥峰濃度為853.67±214.52ng/ml,平均達峰時間為1.37±0.66h。  2.據Physician's Desk Refer

    關于阿昔洛韋顆粒的藥代動力學介紹

      口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜為分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后的血

    關于阿昔洛韋膠囊的藥代動力學介紹

      本品口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg,5天后

    關于阿昔洛韋凝膠的藥代動力學介紹

      1、藥理毒理:  核苷類抗病毒藥。本品能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶選擇性地磷酸化,從而轉化為單磷酸酯,后者受細胞酶的作用,再轉化為二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韋三磷酸酯可干擾DNA的聚合酶,特別是能干擾皰疹病毒DNA酶,從而抑制病毒DNA的復制。  2、藥代動力學:  國外對于有發生皮膚粘膜單純皰疹

    關于泛昔洛韋片的藥代動力學介紹

      本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達峰時間為

    關于注射用阿昔洛韋的藥代動力學介紹

      阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時后,平均穩態血藥濃度分別為9.8mg/ml和20.7m

    關于更昔洛韋分散片的藥代動力學介紹

      根據國外資料介紹:  吸收在饑餓狀態下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5%(n=6),進食后為6%至9%(n=32)。當進餐時口服更昔洛韋劑量3 g/日(500 mg每3小時一次,每日6次和1000 mg每日3次),用24小時血清濃度時間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測定穩定狀

    關于泛昔洛韋膠囊的藥代動力學介紹

      本品口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達峰時間為

    關于鹽酸伐昔洛韋的藥代動力學介紹

      口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本品進入體內后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲

    關于鹽酸伐昔洛韋緩釋片的藥代動力學介紹

      吸收:本品口服后在體內迅速吸收轉化為阿昔洛韋。單次服用鹽酸伐昔洛韋緩釋片后血液中阿昔洛韋達峰時間Tmax3.4±0.4h,最大血藥濃度Cmax為1.84±0.41μg/ml(普通片Tmax1.9±0.4h,Cmax3.85±0.74μg/ml);多次給藥達穩態后Cminss為1.37±0.51u

    概述鹽酸伐昔洛韋片的藥代動力學

      1、一般特征:  伐昔洛韋口服吸收完全、快速,幾乎全部轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。這一轉化過程可能通過人體肝臟中伐昔洛韋水解酶的分離酶來完成。  1000 mg 伐昔洛韋中阿昔洛韋的生物利用度為54%,并不受食物影響。500 mg 伐昔洛韋,每日2 次給藥時阿昔洛韋的生物利用度比伐昔洛韋200mg,

    關于泛昔洛韋緩釋膠囊的藥代動力學介紹

      1.泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙酰基-6-去氧類似物,口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。  2.國外對12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%,12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后,噴昔洛韋消除

    關于鹽酸伐昔洛韋膠囊的藥代動力學介紹

      鹽酸伐昔洛韋膠囊600mg口服后被迅速吸收并轉化為阿昔洛韋,血中母體阿昔洛韋達峰時間為2.35±0.24小時。阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82mg/ml,本膠囊劑相對于鹽酸伐昔洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。  鹽酸伐昔洛韋口服吸收后在體內分布廣泛,可分布到所有組織中,其

    關于阿昔洛韋氯化鈉注射液的藥代動力學介紹

      阿昔洛韋在體內分布廣,靜脈給藥,腎組織濃度約為血藥濃度的10倍;肺、肝、心臟藥物濃度為血藥濃度的1.31倍;中樞神經系統的濃度相當于血藥濃度的0.25-0.70倍;腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的0.5倍;帶狀皰疹液中藥物濃度與血藥濃度相同。阿昔洛韋與血漿蛋白的結合率很低,為9~33%之間,體內清除

    關于阿昔洛韋片的用法用量介紹

      1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹:成人常用量一次0.2g,一日5次,共10日;或一次0.4g,一日3次,共5日;復發性感染一次0.2g,一日5次,共5日;復發性感染的慢性抑制療法,一次0.2g,一日3次,共6個月,必要時劑量可加至一日5次,一次0.2g,共6~12個月。  2.帶狀

    概述鹽酸纈更昔洛韋片的藥代動力學

      纈更昔洛韋的藥代動力學特點在AIDS并有CMV視網膜炎的病人、HIV和CMV血清陽性的病人中進行評價。  服用纈更昔洛韋后決定機體更昔洛韋暴露量的參數是生物利用度和腎臟功能。服用纈更昔洛韋后更昔洛韋的生物利用度在各種研究人群中是相似的。心臟、肝臟和腎臟移植患者根據腎臟功能調整方案口服纈更昔洛韋后

    關于鹽酸纈更昔洛韋片的特殊人群的藥代動力學介紹

      1、腎功能不全病人  腎功能下降導致從 纈更昔洛韋轉化來的更昔洛韋的清除下降,從而終末半衰期相應延長。因此,對腎功能不全的病人需要調整劑量(參見特殊劑量指南和注意事項)。  2、進行血液透析的病人  對于接受血液透析的病人(肌酐清除率CrCl《10ml/min),建議應用更昔洛韋靜脈制劑(而不是

    關于阿昔洛韋片的基本信息介紹

      阿昔洛韋可引起急性腎功能衰竭。腎損害患者接受阿昔洛韋治療時,可造成死亡。應用阿昔洛韋治療時,需仔細觀測有無腎功能衰竭征兆和癥狀(如少尿、無尿、血尿、腰痛、腹脹、惡心、嘔吐等),并監測尿常規和腎功能變化,一旦出現異常應立即停藥。應嚴格按照說明書推薦的適應癥及用法用量用藥,避免劑量過大、滴注速度過快

    簡述鹽酸伐昔洛韋分散片的藥代動力學

      文獻資料:本藥口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達峰時間為0.88?1.75小時。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3?5倍。本藥進入體內后可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本藥在體內全部轉化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除

    簡述阿昔洛韋葡萄糖注射液的藥代動力學

      椐文獻資料:阿昔洛韋能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液、及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時靜脈給藥5mg/kg(滴注時間大于1小時),血藥峰濃度為10mg/L。阿昔洛韋

    關于阿昔洛韋分散片的簡介

      阿昔洛韋分散片,本品適用于由單純皰疹病毒和水痘一帶狀皰疹病毒引起的皮膚、粘膜感染,如:急性帶狀皰疹、初發和復發的生殖器皰疹及水痘。  1、成份:  化學名稱;9一(2一羥乙氧甲基)鳥嘌呤  分子式:C8H11N5O3  分子量:225.21  2、性狀:本品為白色片。  3、適應癥:本品適用于由

    關于阿昔洛韋分散片的用法用量介紹

      口服,劑量如下:  本品為分散片,可直接口服/吞服,或將本品投入約100ml水中,振搖分散后口服。  (一)常用劑量  1、急性帶狀皰疹:成人每次200mg~800mg,每4小時1次,1日5次,連用7~10天  2、生殖器皰疹:  初發生殖器皰疹:成人每次200mg,每4小時1次,1日5次,連用

    關于阿昔洛韋分散片的使用禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥:  孕婦慎用。從1984年至1994年4月建立的一項關于孕婦使用阿昔洛韋療效的流行病學記錄,在為期3個月的756項試驗結果中有749名孕婦先后系統服用阿昔洛韋,其對嬰兒的致畸作用近似于普通人群。但這些數據尚不足以證明阿昔洛韋對孕婦和胎兒是完全安全的。只有當阿昔洛韋對胎兒

    關于阿昔洛韋分散片的藥物信息介紹

      1、藥物相互作用 :  丙磺舒與靜脈給予阿昔洛韋一起使用時,阿昔洛韋平均半衰期和藥時曲線下面積增加。  2、藥物過量:  服用劑量大干20克,可致興奮、激動、昏迷、震顫、無力。快速靜脈注射給予過高的劑量,阿昔洛韋會因其在腎小管中濃度過大而結晶積存(2. 5mg/ml)導致由于肌酸酐及血尿素氮升高

    關于阿昔洛韋分散片的毒理研究介紹

      遺傳毒性:進行了1 6項遺傳毒性試驗,在4項微生物研究中未見致突變作用;在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明,本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗(3項為中國倉鼠的卵巢細胞,2項為小鼠淋巴瘤細胞)中,未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥后進

    關于阿昔洛韋咀嚼片的用法用量介紹

      口服,可直接用水送服,也可咀嚼后咽下,劑量如下:  (一)常用劑量  1、急性帶狀皰疹:成人每次200~800mg(一次0.5~2片),每4小時1次,一日5次,連用7~10天。  2、生殖器皰疹:  初發生殖器皰疹:成人每次200mg(一次0.5片),每4小時1次,一日5次,連用10天。  慢性

    關于阿昔洛韋咀嚼片的使用禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥:  孕婦慎用。從1984年至1994年4月建立的一項關于孕婦使用阿昔洛韋療效的流行病學記錄,在為期3個月的756項實驗結果中有749名孕婦先后系統服用阿昔洛韋,其對嬰兒的致畸作用近似于普通人群。但這些數據不足以證明阿昔洛韋對孕婦和胎兒是完全安全的。只有當阿昔洛韋對胎兒的

    關于阿昔洛韋咀嚼片的藥物信息介紹

      1、藥物相互作用 :  丙磺舒與靜脈給予阿昔洛韋一起使用時,阿昔洛韋平均半衰期和藥時曲線下面積增加,尿排泄減慢,腎清除率降低。  2、藥物過量 :  服用劑量大于20克,可致興奮、激動、昏迷、震顫、無力。快速靜脈注射給予過高的劑量,阿昔洛韋會因其在腎小管中濃度過大而結晶積存(2.5mg/ml)導

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