昆明植物所關于喜樹堿C9位后修飾酶的研究取得進展
喜樹堿是一類單萜吲哚生物堿，存在于喜樹、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜樹堿可以選擇性地結合DNA拓撲異構酶I并抑制其活性，從而發揮抗腫瘤活性。國內外學者研究了喜樹堿類似物的化學半合成和全合成，并積累了喜樹堿衍生物的構效關系數據。例如，在喜樹堿C-9位或C-10位引入羥基、硝基和氨基等活性基團，可提高喜樹堿的抗腫瘤活性和水溶性。在自然界中，其他C-9位修飾的喜樹堿類似物展現出良好的抗腫瘤活性。C-9位修飾的喜樹堿類似物在新型喜樹堿抗體偶聯藥物的設計和創制等方面具有潛在的應用價值。然而，喜樹堿完整的生物合成途徑未被完全解析，喜樹堿C-9位的羥基化和甲基化等后修飾酶也未被發現。中國科學院昆明植物研究所植物化學與天然藥物重點實驗室天然藥物化學前沿交叉團隊聚焦于重要藥用生物堿的生物合成和調控機制解析，并取得了一系列成果。近期，該研究組以生產喜樹堿的云南省特色植物毛假柴龍樹為研究對象，結合代謝組和轉錄組數據分析，通過體外酶活驗證、煙草瞬時表......閱讀全文
昆明植物所在單萜吲哚生物堿研究中取得進展
單萜吲哚生物堿具有結構復雜、成藥率高的特點，一直是天然藥物化學研究的熱點。迄今已報道該類生物堿約3000個，其中應用于臨床藥物有數十個，如長春堿類、喜樹堿類、奎寧堿類、士的寧堿類、玫瑰樹堿類等。我國西南尤其云南是單萜吲哚生物堿植物資源最豐富的地區，是生物堿研究的寶貴資源。中國科學院昆明植物研究所
昆明植物所在山橙屬抗腫瘤單萜吲哚生物堿研究中獲新發現
山橙屬植物中的新穎生物堿 單萜吲哚生物堿（monoterpenoid indole alkaloids）在生源上來自裂環馬錢子苷（secologanin）和色胺（tryptophan）的聚合，是天然產物中的一個重要類型，如著名的抗腫瘤藥物喜樹堿和長春堿類等。同時，
華南植物園山香圓生物活性成分研究獲新發現
銳尖山香圓（Turpinia arguta(Lindl.) Seem.）是我國南部地區特有的灌木，其葉為我國傳統中藥山香圓，可用于治療咽喉炎、扁桃體炎、扁桃體囊腫等。 為闡明山香圓的生物活性物質，中科院華南植物園植物化學實驗室魏孝義研究員以及博士生吳敏等科研人員近期從山香圓中首
分析喜樹的轉錄組數據發現雙催化功能細胞色素P450酶
喜樹堿（Camptothecin），是從我國特有植物喜樹中分離鑒定的單萜吲哚生物堿，具有獨特的抗腫瘤作用機理，其衍生物拓撲替康、伊立替康等是用于治療小細胞肺癌、卵巢癌等幾十種常見腫瘤的藥物。 中國科學院成都生物研究所天然產物與臨床轉化重點實驗室羅應剛課題組于近期通過分析、挖掘喜樹的轉錄組數據，
傳統藥材生物堿抗微生物活性系列謎題解開
抗生素濫用，導致嚴重的副作用及多重耐藥威脅著人類健康，因此源于植物的抗菌、抗真菌天然小分子研究備受矚目。6月25日，來自中國科學院昆明植物研究所的消息，該所羅曉東研究團隊與合作者在抗菌、抗真菌單萜吲哚生物堿新穎結構和初步活性研究上取得系列新進展。 據了解，羅曉東研究團隊長期致力于藥用植物中生物
我國科學家成功獲得長春花葉片單細胞轉錄組圖譜
長春花為夾竹桃科長春花屬植物，在中草藥用途上，全草入藥有止痛、消炎等功效。單萜類吲哚生物堿（MIAs）是植物中最多樣的特殊代謝產物，具有重要的藥用價值。長春花能夠合成130多種MIAs，是研究單萜吲哚生物堿合成的模式藥用植物，其所含生物堿，如長春花堿、長春新堿等被用來臨床治療白血病、霍奇金淋巴瘤
吳茱萸屬植物中新吲哚喹唑啉生物堿研究獲進展
吳茱萸屬植物是一類重要的藥用植物，臨床應用已有兩千多年的歷史，具有散寒止痛、降逆止嘔等功效。鑒于喹唑啉骨架的化合物具有生物活性多樣性的特點，江蘇省中國科學院植物研究所選擇富含吲哚喹唑啉生物堿的吳茱萸屬植物為研究對象，采用譜學（1H-NMR、UPLC/QTOF/MS）跟蹤分析和活性評價（最低抑菌濃
單萜的結構類型
環烯醚萜類的衍生物數目較多，其結構特點是：（1）C1位多數存在官能團，可能是羥基、甲氧基或酮基；而C1-OH很活潑，易與糖結合成苷。（2）C3、C4位大多有雙鍵，C4-甲基易氧化成-CH2OH、-CH2OR、-COOH、-COOR等。（3）分子中的環戊烷部分呈現不同的氧化狀態。環烯醚萜類化合物主要分
兩名中國學者獲四面體青年科學家獎
近日，國際出版集團愛思唯爾（Elsevier）宣布，中國科學院上海有機化學研究所李昂研究員、北京大學雷曉光教授獲得2017年“四面體青年科學家獎（Tetrahedron Young Investigator Award）”。這是除美國外，四面體青年科學家獎首次授予同一個國家的兩名學者。兩位獲獎
科學家使用改造后的酵母細胞合成長春堿
長春堿(Vinblastine)，又稱長春花堿，是提取自馬達加斯加長春花的天然物質，能夠抑制微管蛋白聚合及紡錘體微管形成，從而抑制癌細胞分裂。長春堿作為抗癌藥物，其獲取受植物資源的嚴重制約。 近日，丹麥技術大學、加州大學伯克利分校等研究機構的科學家發表了題為“A microbial suppl
昆明植物所3取代吡咯并吲哚類生物堿合成研究獲進展
3-取代吡咯并吲哚類生物堿是一大類廣泛存在于植物、微生物中的次生代謝產物。此類生物堿結構類型多樣，生物活性廣泛，是理想的藥物先導化合物，也可作為發現和闡釋新穎生物過程的工具分子。此外，此類生物堿還可作為合成其他更加復雜吲哚類生物堿的關鍵前體，因此3-取代吡咯并吲哚類生物堿骨架的高效構建一直是合成
昆明植物所在二聚吡咯吲哚生物堿合成研究中取得新進展
3a,3a'-二聚吡咯吲哚生物堿是一類廣泛存在于植物、微生物中的次生代謝產物。此類生物堿結構類型多樣，生物活性廣泛，例如(+)-WIN 64821和(-)-ditryptophenaline是人類 NK1 受體上 P 物質（substance P）的競爭性拮抗劑，(+)-11,11'-dideo
蟲癭誘導燈臺樹葉產生吲哚生物堿有顯著的抗微生物活性
蟲癭是由寄生昆蟲誘導植物不同組織形成的畸形瘤狀物或突起，這些植物寄生蟲常常以一種復雜的方式與植物相互作用，一方面寄生昆蟲自居蟲癭以犧牲植物的生長和發育為代價，在植物體內自給自足；另一方面，由于寄生昆蟲的生物脅迫，植物不斷產生誘導性次生代謝產物以抵御蟲害和致病菌的侵襲。植物在各種環境脅迫 (低氧、
單萜的基本概念
單萜（monoterpenoids ）萜類化合物之一種。通常指由二分子異戊二烯聚合而成的萜類化合物及其含氧的和飽和程度不等的衍生物。單萜按分子的基本碳骨架分為：無環單萜、單環單萜、雙環單萜及三環單萜四大類。除三環單萜天然成分數目較少外，其他三類均有許多天然成分存在，主要存在于各種揮發油中。
簡述單萜的相關信息
單萜類化合物有直鏈型、單環型、雙環型及三環單萜四種類型。廣泛分布于高等植物的腺體、油室和樹脂道等分泌組織中。單萜類的含氧衍生物（醇類、醛類、酮類）具有較強的香氣和生物活性，是醫藥、食品和化妝品工業的重要原料，常用作芳香劑、防腐劑、矯味劑、消毒劑及皮膚刺激劑。如樟腦有局部刺激作用和防腐作用，斑蝥素
單萜的－提取分離方法
環烯醚萜苷的提取，一般采用溶劑法，提取時常在植物材料中拌入碳酸鈣或氫氧化鋇以抑制酶的活性和中和植物酸，常用水、甲醇、乙醇、稀丙酮溶液、正丁醇、乙酸乙酯等作為提取溶劑。可采用冷滲液法和熱回流提取法。在同一植物中，往往含有多種結構相似的環烯醚萜苷，欲進一步分離單一成分，可采用硅膠、氧化鋁等制備性薄層或柱
單萜的結構和分布
單萜（monoterpenoids ）萜類化合物之一種。通常指由二分子異戊二烯聚合而成的萜類化合物及其含氧的和飽和程度不等的衍生物。單萜按分子的基本碳骨架分為：無環單萜、單環單萜、雙環單萜及三環單萜四大類。除三環單萜天然成分數目較少外，其他三類均有許多天然成分存在，主要存在于各種揮發油中。
關于單萜的分類介紹
根據單萜分子中碳環的數目分： （1）無環（鏈狀）單萜，其代表物有月桂烯、香橙醇和檸檬醛。 （2）單環單萜 單環單萜是由鏈狀單萜環合作用衍變而來，由于環合方式不同，產生不同的結構類型，比較重要的代表物有：薄荷酮、薄荷醇，其中酚酮型是單環單萜的一種變形結構類型，其碳架不符合異戊二烯規則，其分子
單萜的理化性質
（1）性狀簡單的環烯醚類化合物一般為液體或低熔點固體，成苷后為白色結晶或無定形具吸濕性的粉末，此類化合物一般均味苦，是中草藥中顯苦味的成分之一，分子中有手性C，故都具有旋光性。（2）溶解度此類化合物總的來說偏于親水性，大多數易溶于乙醇、丙酮、正丁醇，難溶于氯仿、苯、石油醚等親脂性有機溶劑。（3）顯色
關于喜樹堿的基本介紹
喜樹堿是一種植物抗癌藥物，化學式為C20H16N2O4，淺黃色針狀結晶。從中國中南、西南分布的喜樹中提取得到。1976年中國化學家高怡生等合成消旋喜樹堿成功。喜樹堿對腸胃道和頭頸部癌等有較好的療效，但對少數病人有尿血的副作用。10-羥基喜樹堿的抗癌活性超過喜樹堿，對肝癌和頭頸部癌也有明顯療效 ，
關于喜樹堿的化合物簡介
喜樹堿(Camptothecin，CPT)，是一種細胞毒性喹啉類生物堿，能抑制DNA拓撲異構酶(TOPO I)。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani 通過有系統的篩選天然物質，進而發現的抗癌藥物。 喜樹堿是從產于中國的喜樹(喜樹，幸福樹)樹皮和枝干分離出來，早期為傳統中醫療法治療
單萜和倍半萜的功能應用
單萜和倍半萜 有些單萜醇和倍半萜醇以及它們的代謝物是生物通訊的信息素；有些用于香料工業。例如：單萜香葉烯、tr牻牛兒醇、檸檬醛、苧烯、α- 蒎烯等；倍半萜法呢醇、姜烯、檀香腦、蒿屬素等。
主要的單萜化合物
牦牛兒醇（geraniol）和牦牛兒醛是開鏈萜中的重要化合物。牦牛兒醇是玫瑰油的主要成分（約占40%~60%），具有玫瑰花的香味，是一種名貴的香料。對黃曲霉菌和癌細胞有強大的抑制活性。牦牛兒醇是一個不飽和的伯醇，具有伯醇和不飽和醇的性質。它具有E式的構型，它的Z式異構體是橙花醛，存在于橙花油中。檸檬
簡述喜樹堿的物化性質
外觀與性狀：淡黃色晶體粉末 密度：1.51 g/cm3 熔點：260 °C (dec.)(lit.) 沸點：264oC 閃點：411.6oC 折射率：1.787 水溶解性：insoluble 儲存條件：庫房低溫通風干燥,與食品原料分開存放
關于喜樹堿的用法用量介紹
1.靜脈注射：成人每次10mg，溶于生理鹽水20ml中，每天1次，或20mg，隔日1次，1個療程總量140～200mg。 2.肌內注射：成人每次5mg，每天1次或每天2次，1個療程總量140～200mg。 3.動脈注射：用于頭頸部癌或肝癌。通過動脈插管每天或隔日注射10mg。 4.腫瘤內注
上海有機所在吲哚萜類天然產物全合成研究中取得進展
吲哚類天然產物是一大類在化學、生物學和生物合成等領域具有重要意義的天然產物。從結構上劃分，吲哚類天然產物的主要分支包括吲哚類生物堿和非堿性的吲哚萜類化合物，二者的區別在于前者一般含有呈明顯堿性的氮原子。近年來，吲哚萜類天然產物因其新穎的結構和重要的生物活性而成為合成化學家關注的焦點之一。 中
關于喜樹堿的合成方法介紹
本品是由珙桐科旱蓮屬植物喜樹的根、皮、果實提取制得的生物堿。也可合成生產。將喜樹果粗粉用10倍量80%乙醇浸泡24小時，收集滲漉液，減壓濃縮回收乙醇。濃縮液靜置取清液，用氯仿提取，提取液蒸餾回收氯仿至干，再加甲醇溶液，冷卻過濾，濾餅為喜樹堿粗品，粗品用甲醇-氯仿混合溶劑重結晶，得喜樹堿。對生藥喜
生物堿的來源和種類
生物堿為一大類重要的天然化合物，廣泛存在于天然植物、動物、微生物中，結構類型多、生物活性強，許多已作為常用藥物在臨床上廣泛使用，如小檗堿（黃連素）、延胡索乙素、莨菪堿（阿托品）、利血平、喜樹堿、奎寧、長春新堿、苦參堿、高烏頭堿、嗎啡等。生物堿類天然成分生物活性廣泛，具有鎮痛、抑制腫瘤、降壓、抗菌、抗
生物活性物質生物堿的簡介
生物堿為一大類重要的天然化合物，廣泛存在于天然植物、動物、微生物中，結構類型多、生物活性強，許多已作為常用藥物在臨床上廣泛使用，如小檗堿（黃連素）、延胡索乙素、莨菪堿（阿托品）、利血平、喜樹堿、奎寧、長春新堿、苦參堿、高烏頭堿、嗎啡等。生物堿類天然成分生物活性廣泛，具有鎮痛、抑制腫瘤、降壓、抗菌
概述重要的單萜化合物
牦牛兒醇（geraniol）和牦牛兒醛是開鏈萜中的重要化合物。牦牛兒醇是玫瑰油的主要成分（約占40%~60%），具有玫瑰花的香味，是一種名貴的香料。對黃曲霉菌和癌細胞有強大的抑制活性。牦牛兒醇是一個不飽和的伯醇，具有伯醇和不飽和醇的性質。它具有E式的構型，它的Z式異構體是橙花醛，存在于橙花油中。