關于胍乙啶的藥理藥動學介紹
1、胍乙啶的藥理作用 本品干擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。大劑量注射時，開始排出較多的去甲腎上腺素，可致血壓上升。慢性給藥開始后，因遞質不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質攝取和合成，使遞質耗竭，血壓持續下降。本品對腎上腺髓質的兒茶酚胺無影響。 2、胍乙啶的藥動學 口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形(50%)及代謝產物由腎排出。半衰期較長約120～240h，7～14天達到最大降壓作用，停藥后療效可維持7～10天以上。......閱讀全文
硫酸胍乙啶
制劑硫酸胍乙啶片性狀本品為白色的結晶或結晶性粉末;無臭本品在熱水中易溶,在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。鑒別(1)取本品30mg,加水20ml溶解后,加入氫氧化鈉試液2ml,再加三硝基苯酚試液25ml,即有黃色沉淀析出,濾過,沉淀用水洗凈后,在100℃干燥,依法測定(通則061
硫酸胍乙啶片
性狀本品為白色片。鑒別取本品的細粉適量(相當于硫酸胍乙啶0.1g),加乙醇50ml,振搖使硫酸胍乙啶溶解,濾過,濾液蒸干,提取物照硫酸胍乙啶項下的鑒別試驗,顯相同的反應檢查應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。含量測定取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于硫酸胍乙啶0.15g)
胍乙啶的生產方法
由環庚亞胺(見C7H5N,[1121-92-2])與鄰苯二甲酰溴乙亞胺縮合后水解,得到N-氨乙基環庚亞胺,再與異甲硫脲硫酸鹽縮合即得胍乙啶硫酸鹽。將環庚亞胺配制成二甲苯溶液,與鄰苯二甲酰溴乙亞胺在反應鍋內混合。先加入1/3量的碳酸鈉,加熱蒸去水份,待溫度升至138℃回流1h后,降溫。加入1/3量
硫酸胍乙啶的檢查方法
檢查堿度取本品20mg,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為9.0~10.0干燥失重取本品,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則082
關于胍乙啶的基本介紹
本品屬于循環系統藥物抗高血壓藥物中的腎上腺素能神經元阻斷藥。 一、胍乙啶的基本信息： 中文名稱：胍乙啶 中文別名：依斯美林 英文名稱：Guanethidine 英文別名：Octadine; (2-azocan-1-yl-ethyl)-guanidine; [2-(hexahydro-1
硫酸胍乙啶的鑒別方法
鑒別(1)取本品30mg,加水20ml溶解后,加入氫氧化鈉試液2ml,再加三硝基苯酚試液25ml,即有黃色沉淀析出,濾過,沉淀用水洗凈后,在100℃干燥,依法測定(通則0612),熔點為156~162℃,熔融時同時分解(2)取本品10mg,加水10ml溶解后,加a-萘酚的堿性溶液(取a-萘酚0.5g
硫酸胍乙啶的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品30mg,加水20ml溶解后,加入氫氧化鈉試液2ml,再加三硝基苯酚試液25ml,即有黃色沉淀析出,濾過,沉淀用水洗凈后,在100℃干燥,依法測定(通則0612),熔點為156~162℃,熔融時同時分解(2)取本品10mg,加水10ml溶解后,加a-萘酚的堿性溶液(取a-萘酚0.5g
硫酸胍乙啶片的檢查方法
檢查應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。
硫酸胍乙啶的基本性狀
性狀本品為白色的結晶或結晶性粉末;無臭本品在熱水中易溶,在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。
硫酸胍乙啶的含量測定方法
含量測定取本品約0.1g,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解后,加結晶紫指示液1滴,用髙氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于16.49mg的(C10H2N4)2·H2SO4。
關于胍乙啶片的基本介紹
胍乙啶片硫酸胍乙啶片，選擇性地作用于交感神經節后去甲腎上腺素能神經末梢，促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經末梢和組織中應有的去甲腎上腺素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍，應有的興奮減弱，
關于胍乙啶的藥品信息介紹
一、胍乙啶的適應癥：高血壓。 二、胍乙啶的禁忌癥：高血壓危象、充血性心力衰竭、嗜鉻細胞瘤、嚴重動脈硬化患者及心腦、腎功能不全者禁用。 三、胍乙啶的注意事項：服藥時注意預防發生直立性低血壓，體位改變應緩慢化。因劑量不易掌握及其不良反應，現不常應用。 四、胍乙啶的不良反應：直立性或運動性低血壓
胍乙啶的化學性質
該品作抗高血壓藥用其硫酸鹽，有兩種硫酸鹽：胍乙啶硫酸鹽，C10H22N4·0.5H2SO4，[60-02-6]，Guanethidine sulfate，溶點276-281℃（分解）。胍乙啶一硫酸鹽，C10H22N4·H2SO4，[645-43-2]，Guanethidine monosulfa
關于胍乙啶的生產方法介紹
一、胍乙啶的化學性質： 該品作抗高血壓藥用其硫酸鹽，有兩種硫酸鹽：胍乙啶硫酸鹽，C10H22N4·0.5H2SO4，[60-02-6]，Guanethidine sulfate，溶點276-281℃（分解）。胍乙啶一硫酸鹽，C10H22N4·H2SO4，[645-43-2]，Guanethid
胍乙啶片的含量測定介紹
取胍乙啶片20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于硫酸胍乙啶0.15g），置凱氏燒瓶中，加硫酸鉀10g、無水硫酸銅0.3g、黃氧化汞0.2g與硫酸20ml，用小火加熱至泡沸停止，加大火力，至溶液呈澄清的綠色，繼續加熱1小時，放冷，沿瓶壁緩緩加水300ml，振搖使混合，放泠后，加氫氧化鈉溶液
關于硫酸胍乙啶片的基本介紹
硫酸胍乙啶片，適應癥為用于治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時采用或與其他藥物合用。 用于治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時采用或與其他藥物合用。
硫酸胍乙啶的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色的結晶或結晶性粉末;無臭本品在熱水中易溶,在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。鑒別(1)取本品30mg,加水20ml溶解后,加入氫氧化鈉試液2ml,再加三硝基苯酚試液25ml,即有黃色沉淀析出,濾過,沉淀用水洗凈后,在100℃干燥,依法測定(通則0612),熔點為15
硫酸胍乙啶片的鑒別方法
鑒別取本品的細粉適量(相當于硫酸胍乙啶0.1g),加乙醇50ml,振搖使硫酸胍乙啶溶解,濾過,濾液蒸干,提取物照硫酸胍乙啶項下的鑒別試驗,顯相同的反應
硫酸胍乙啶片的含量測定方法
含量測定取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于硫酸胍乙啶0.15g),置凱氏燒瓶中,加硫酸鉀10g、無水硫酸銅0.3g、黃氧化汞0.2g與硫酸20ml,用小火加熱至泡沸停止,加大火力,至溶液呈澄清的綠色,繼續加熱1小時,放冷,沿瓶壁緩緩加水300ml,振搖使混合,放冷后,加氫氧化鈉溶液
硫酸胍乙啶片的鑒別檢查方法
鑒別取本品的細粉適量(相當于硫酸胍乙啶0.1g),加乙醇50ml,振搖使硫酸胍乙啶溶解,濾過,濾液蒸干,提取物照硫酸胍乙啶項下的鑒別試驗,顯相同的反應檢查應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。
硫酸胍乙啶的類別及貯藏方法
類別抗高血壓藥。貯藏遮光,密封保存
硫酸胍乙啶片的基本性狀
性狀本品為白色片。
關于胍乙啶片的藥理毒理介紹
胍乙啶片選擇性地作用于交感神經節后去甲腎上腺素能神經末梢，促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經末梢和所組織中應有的去甲腎上素耗竭缺失。胍乙啶片還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍，應有的興奮減弱，因而降低血
關于硫酸胍乙啶片的藥理毒理介紹
本品選擇性地作用于交感神經節后去甲腎上腺素能神經末梢，促使在神經末梢儲藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經末梢和所在組織中應有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍，應有的興奮減弱，因而降低血壓。
使用硫酸胍乙啶片的不良反應
1．較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫，較少見的有心絞痛、氣短。 2．下列反應持久存在應加注意，以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻塞、乏力，心跳緩慢較多見，視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發、肌痛、震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見。
硫酸胍乙啶片的類別及貯藏方法
類別同硫酸胍乙啶。規格(1)10mg(2)25m貯藏遮光,密封保存。
硫酸胍乙啶片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色片。鑒別取本品的細粉適量(相當于硫酸胍乙啶0.1g),加乙醇50ml,振搖使硫酸胍乙啶溶解,濾過,濾液蒸干,提取物照硫酸胍乙啶項下的鑒別試驗,顯相同的反應檢查應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。
硫酸胍乙啶的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色的結晶或結晶性粉末;無臭本品在熱水中易溶,在水中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。鑒別(1)取本品30mg,加水20ml溶解后,加入氫氧化鈉試液2ml,再加三硝基苯酚試液25ml,即有黃色沉淀析出,濾過,沉淀用水洗凈后,在100℃干燥,依法測定(通則0612),熔點為15
關于硫酸胍乙啶片的用法用量介紹
口服給藥： 成人常用量 （1）門診患者起始一次10～12.5mg，每日一次，以后每5～7天遞增10～12.5mg，直到血壓控制，維持量為25～50mg，每日一次。 （2）住院患者起始25～50mg，每日一次，以后逐日或隔日遞增25～50mg，直至血壓控制。 小兒常用量 按體重0.2mg
關于胍乙啶的藥理藥動學介紹
1、胍乙啶的藥理作用 本品干擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。大劑量注射時，開始排出較多的去甲腎上腺素，可致血壓上升。慢性給藥開始后，因遞質不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質攝取和合成，使遞質耗竭，血壓持續下降。本品對腎上腺髓質的兒茶