磺酰脲類的藥物分類
磺酰脲類藥物(sulfonylureas,SU)是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服降糖藥,SU類藥物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲則以其用藥劑量小、具有一定的改善胰島素抵抗作用、減少胰島素用量而被稱為第三代SU類藥物。 磺酰脲類藥物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一線治療藥物。 就降糖作用強度而言,第二代磺酰脲類藥物是第一代的100-200倍,但所有SU類的最大活性是一樣的。雖然SU類的降糖最大活性沒有區別,但各個藥物又有不同的作用特點,如:格列本脲作用強度大,作用時間長,但低血糖發生率也高;格列喹酮則95%由膽汁經糞便排泄,僅5%從腎臟排泄,故較適于老年或輕度腎功能不全者;格列齊特和格列吡嗪則除了降糖作用外對糖尿病并發癥有一定的防治作用。所以臨床應用時應根據患者的具體情況選擇用藥。 應該強調,所有磺酰脲類藥物都能引起低血糖。對于老年人和腎功能不全者,長效的磺酰脲類藥物是特別危險的。因此,對這些患......閱讀全文
磺酰脲類的介紹
磺酰脲類藥物(sulfonylureas,SU)是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服降糖藥,SU類藥物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲則以其用藥劑量小、具有一定的改善胰島素抵抗作用、減少胰島素用量而被稱為第三代SU類藥物;除草劑品種開發始于70年代末期。1978年Levitt等報
磺酰脲類藥的
胰島β細胞膜含有磺酰脲受體及與之相偶聯的ATP敏感的鉀通道[Ik(ATP)],以及電壓依賴性的鈣通道。當磺酰脲類藥物與其受體相結合后,可阻滯Ik(ATP)而阻鉀外流,致使細胞膜去極化,增強電壓依賴性鈣通道開放,胞外鈣內流。胞內游離鈣濃度增加后,觸發胞吐作用及胰島素的釋放。長期服用且胰島素已恢復至
磺酰脲類的簡介
磺酰脲類藥物(sulfonylureas,SU)是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服降糖藥,SU類藥物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲則以其用藥劑量小、具有一定的改善胰島素抵抗作用、減少胰島素用量而被稱為第三代SU類藥物;除草劑品種開發始于70年代末期。1978年Levitt等報
磺酰脲類的概述
磺酰脲類藥物(sulfonylureas,SU)是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服降糖藥,SU類藥物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲則以其用藥劑量小、具有一定的改善胰島素抵抗作用、減少胰島素用量而被稱為第三代SU類藥物;除草劑品種開發始于70年代末期。1978年Levitt等報
磺酰脲類的作用機制
(1) 對胰島β細胞的作用:已知SU在發揮對胰島β細胞的作用時,必須先與β細胞表面的SU受體相結合,然后與β細胞表面的ATP敏感鉀通道藕聯,使此通道關閉,細胞膜去極化,從而釋放胰島素。因此,SU能刺激β細胞釋放胰島素,從而降低血糖。不同的SU結合的SU受體不同,如格列本脲是與140KDa受體蛋白
磺酰脲類的藥物分類
磺酰脲類藥物(sulfonylureas,SU)是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服降糖藥,SU類藥物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲則以其用藥劑量小、具有一定的改善胰島素抵抗作用、減少胰島素用量而被稱為第三代SU類藥物。 磺酰脲類藥物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一線治療
磺酰脲類的禁忌癥
禁忌證:①1型糖尿病;②糖尿病并發酮癥酸中毒、高滲性昏迷等急性并發癥;③嚴重感染、手術創傷等應激情況;④活動性肺結核;⑤妊娠;⑥嚴重心、肺、肝、腎、腦等并發癥;⑦血液病:溶血性貧血、白細胞或血小板或全血細胞減少等;⑧嚴重甲狀腺功能不全者;⑨有過磺酰脲類藥物過敏或與磺酰脲類藥物結構相似藥物(如磺胺
磺酰脲類的適應癥
適應證:主要適用于胰島β細胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者,經一度飲食控制和運動治療未能滿意控制高血糖者。
磺酰脲類藥的臨床應用
1.糖尿病 用于胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖尿病且單用飲食控制無效者。對胰島素產生耐受的患者用后可刺激內源性胰島素的分泌而減少胰島素的用量。 2.氯磺丙脲能促進抗利尿素的分泌,可治療尿崩癥。
簡述磺酰脲類的藥物相互作用
磺酰脲類降血糖藥是一弱酸,pKa約5。0,與其他弱酸性藥物一樣,蛋白結合力強,因此,可與其他弱酸性藥物競爭血漿蛋白的結合部位,導致后者游離藥物濃度的提高,例如甲苯磺丁脲與雙香豆素藥物合用,可延長后者的抗凝血時間,甚至導致出血。在臨床聯合用藥時,應注意這種藥物間的相互作用 [1]。
磺酰脲的介紹
磺酰脲是一類口服降糖藥物,主要用于治療2型糖尿病。它的作用機制是通過刺激胰島素的分泌,從而降低血糖水平。 常見的磺酰脲類藥物包括格列苯脲、格列齊特、格列吡嗪等。這些藥物通常在餐前服用,劑量根據患者的血糖水平和個體差異而定。 磺酰脲類藥物的副作用包括低血糖、胃腸道不適、皮疹等。在使用這些藥物時
磺酰脲類藥的藥代動力學
磺酰脲類藥物在胃腸道吸收迅速而完全,與血漿蛋白結合率很高。其中多數藥物在肝內氧化成羥基化合物,并迅速從尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、維持時間最短,而氯磺丙脲t1/2最長,且排泄慢、每日只需給藥一次。新型磺酰脲類作用較強,可維持24小時,每日只需給藥1~2次。
磺酰脲類藥的緊急及注意事項
禁忌 1型糖尿病患者;2型糖尿病患者有嚴重肝腎功能異常者;對磺脲類降糖藥物過敏者;在發生糖尿病急性合并癥如糖尿病酮癥酸中毒時,或并有嚴重慢性合并癥者;在有應激情況下,如有嚴重創傷、大手術、嚴重感染、妊娠等,應改用胰島素治療。 注意事項 所有磺酰脲類藥物都能引起低血糖。對于老年人和肝、腎功能
新技術可望高效降解磺酰脲類除草劑
近日,中國農業科學院煙草研究所聯合國內外院校,基于單原子修飾納米材料,利用可見光催化降解技術,有效減輕了磺酰脲類除草劑對后茬敏感作物的藥害影響。相關研究成果發表在《化學工程雜志》(Chemical Engineering Journal)上。 磺酰脲類除草劑是目前全球使用量最大的除草劑種類之一
氯苯磺酰丙脲的介紹
氯苯磺酰丙脲(Chlorpropamide)是一種口服降糖藥,屬于磺酰脲類(Sulfonylureas)藥物。這類藥物主要用于治療2型糖尿病,通過刺激胰腺釋放更多的胰島素來降低血糖。 以下是關于氯苯磺酰丙脲的一些基本信息: 作用機制:氯苯磺酰丙脲通過與胰腺β細胞上的特定受體結合,刺激胰島素的
氯苯磺酰丙脲如何服用?
服用時間:通常建議在早餐前約半小時服用,以最大限度地發揮其降糖效果。但具體的服用時間和劑量應根據醫生的建議來確定。 劑量:初始劑量通常為每天500mg,但可能根據患者的血糖控制情況進行調整。最大推薦劑量為每天2000mg。 與食物的關系:為了減少低血糖的風險,建議與食物一起服用。如果忘記服藥
氯苯磺酰丙脲的概述
氯苯磺酰丙脲是一種磺酰脲類口服降糖藥,主要用于治療2型糖尿病。它的作用機制是通過刺激胰腺β細胞釋放更多的胰島素來降低血糖。 常見的副作用包括低血糖、胃腸不適、皮疹等。在服用氯苯磺酰丙脲期間,應定期進行血糖檢測,并注意避免飲酒,因為酒精可能增加低血糖的風險。 此外,氯苯磺酰丙脲可能與其他藥物存
磺酰脲的作用機制是什么?
磺酰脲類藥物的作用機制是通過刺激胰島素的分泌,從而降低血糖水平。具體來說,磺酰脲類藥物可以與胰島β細胞上的ATP敏感性鉀通道結合,抑制鉀離子的外流,導致細胞膜去極化和鈣離子內流,從而刺激胰島素的分泌。此外,磺酰脲類藥物還可以增加胰島素的合成和釋放,進一步降低血糖水平。 需要注意的是,磺酰脲類藥
氯苯磺酰丙脲的適應證
用于單用飲食療法、運動療法效果不很好的輕、中型、穩定型成人2型糖尿病患者,作為飲食療法的輔助療法降低血糖。可與胰島素或雙胍類降糖藥合用,療效比單用好。對其他磺酰脲類無反應或已不再敏感的某些患者,用氯苯磺酰丙脲可能有效。
氯苯磺酰丙脲的用法用量
初始劑量每次0.25g,老年人每次0.1~0.125g,每天1次,餐前0.5~1h服用。連續5~7天,每3~5天增減1次,增減量范圍為50~125mg。維持量為每天0.25g,老年人每天0.1~0.125g。口服其他降血糖藥改服氯苯磺酰丙脲時,改服前一晚停用其他藥,次日早晨改用氯苯磺酰丙脲。
磺酰脲類藥物的注意事項
藥物過量可致持久性低血糖的發生,尤其是老年人及肝、腎功能不良者較易發生。嚴重時可導致不可逆性腦損傷或死亡。肝及腎功能不全、粒細胞減少、磺胺過敏者及孕婦禁用此類藥物。 服藥期間戒酒,因飲酒可加強降血糖作用并可引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛和低血糖。用藥期間應定期檢查血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白、肝
磺酰脲類藥物的禁忌癥
(一)1型糖尿病禁用磺酰脲類藥物; (二)糖尿病并發酮癥酸中毒、高滲性昏迷等急性并發癥不適用磺酰脲類藥物; (三)嚴重感染、手術創傷等應激情況; (四)磺酰脲類藥物不能應用于活動性肺結核; (五)妊娠不適用磺酰脲類藥物; (六)嚴重心、肺、肝、腎、腦等并發癥; (七)血液病:溶血性貧
簡述磺酰脲類藥物的作用機制
1、磺酰脲類藥物對胰島β細胞的作用 已知SU在發揮對胰島β細胞的作用時,必須先與β細胞表面的SU受體相結合,然后與β細胞表面的ATP敏感鉀通道藕聯,使此通道關閉,細胞膜去極化,從而釋放胰島素。因此,SU能刺激β細胞釋放胰島素,從而降低血糖。不同的SU結合的SU受體不同,如格列本脲是與140KD
磺酰脲類藥物如何降低血糖?
磺酰脲類藥物通過刺激胰島素的分泌來降低血糖。具體來說,磺酰脲類藥物可以與胰島β細胞上的ATP敏感性鉀通道結合,抑制鉀離子的外流,導致細胞膜去極化和鈣離子內流,從而刺激胰島素的分泌。此外,磺酰脲類藥物還可以增加胰島素的合成和釋放,進一步降低血糖水平。 需要注意的是,磺酰脲類藥物只能刺激胰島素的分
氯苯磺酰丙脲的藥理作用
氯苯磺酰丙脲為第1代口服長效磺脲類降糖藥。主要通過刺激胰島β細胞增加胰島素的分泌,并抑制肝臟釋放葡萄糖進入血液而起作用。作用強而持久,降血糖作用比甲苯磺丁脲強7~8倍。
氯苯磺酰丙脲的禁忌證
對磺胺類藥物或氯苯磺酰丙脲過敏者禁用。伴有或不伴有昏迷的糖尿病酮癥酸中酮癥酸中毒及胰島素依賴性(幼年型)糖尿患者、肝功能減退、血液病及血小板減少者禁用。孕婦禁用。
氯苯磺酰丙脲的不良反應
1.罕見伴有昏迷、癲癇發作或其他神經系統損傷的嚴重低血糖反應,若發生應立即住院。 2.胃腸道反應:罕見膽汁淤積性黃疸,出現時應停藥。胃腸道障礙是最常見的反應,包括惡心(<5%),腹瀉、嘔吐、食欲缺乏及饑餓(<2%)及其他胃腸道反應(<1%)。 3.皮膚反應:瘙癢(<3%),皮膚的其他變態反應
氯苯磺酰丙脲的藥理作用
可增強磺酰脲類降血糖作用的藥物有非甾體抗炎藥以及與蛋白高度結合的其他藥物、水楊酸鹽類、磺胺類、氯霉素、香豆素類、單胺氧化化酶抑制藥和β受體拮抗劑。與氯苯磺酰丙脲合用有產生高血糖癥傾向的藥物有噻嗪類藥、腎上腺皮質激素、苯噻嗪類、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經藥、鈣拮抗劑
磺酰脲類藥物的適用范圍
1.糖尿病 用于胰島功能尚存的2型糖尿病且單用飲食控制無效者。對胰島素產生耐受的患者用后可刺激內源性胰島素的分泌而減少胰島素的用量。 2.尿崩癥 只能選用氯磺丙脲,可使尿量明顯減少,與氫氯噻嗪合用可提高療效。
磺酰脲類藥物的藥理毒理介紹
1.降血糖 磺酰脲類對正常人和胰島功能未完全喪失的糖尿病患者有降血糖作用。其降糖機制:①刺激胰島β細胞分泌胰島素。②增加靶細胞膜上胰島素受體的數目和親和力、提高靶細胞對胰島素的敏感性。③抑制胰高血糖素的分泌。④降低胰島素的代謝而增強胰島素的作用。 2.對凝血功能的影響 格列吡嗪、格列齊特能