關于利魯唑片的毒理研究介紹
1、利魯唑片的遺傳毒性： 利魯唑Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、大鼠細胞遺傳學試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性；人淋巴細胞染色體畸變試驗結果意義不明確，第二次試驗未能重復該結果。 利魯唑主要活性代謝產物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗和體外L5178Y細胞微核試驗結果陽性，L5178Y細胞HPRT基因突變試驗、Ames試驗、大鼠肝細胞UDS試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 2、利魯唑片的生殖毒性： 雄性和雌性大鼠經口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍），未見對生育力的影響。大鼠和家兔致畸敏感期分別經口給予利魯唑27mg/kg和60mg/kg(按mg/m2推算，分別約相當于人日最大給藥劑量的2.6和11.5倍)，可見母體毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至圍產期經口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算，約相當于人日最大給藥劑量的1.5倍)，可見......閱讀全文
利魯唑片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量,加流動相使利魯唑溶解并稀釋制成每1ml中約含利魯唑0.5mg的溶液,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻色譜條件、系統適用性要求與測定法見利魯唑有關物質項下。限度供試品溶
利魯唑片的基本性狀
本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯類白色
利魯唑片的鑒別方法
(1)取有關物質項下的供試品溶液,用流動相稀釋制成每1ml中約含利魯唑10μg的溶液;另取利魯唑對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含10pg的溶液。照有關物質項下的色譜條件測定,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光
利魯唑片的含量測定方法
照紫外可見分光光度法(通則0401)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于利魯唑50mg),置250ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液使利魯唑溶解(必要時超聲)并稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置100m量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,
關于利魯唑片的基本介紹
利魯唑片，利魯唑適用于延長肌萎縮側索硬化(ALS)患者的生命或延長其發展至需要機械通氣支持的時間。臨床試驗已經證明利魯唑可延長ALS患者的存活期。存活的定義為不需插管進行機械通氣也未接受氣管切開的存活患者。 沒有證據表明利魯唑對運動功能、肺功能、肌束震顫、肌力和運動癥狀具有治療作用。在晚期ALS
利魯唑片的類別及貯藏方法
類別同利魯唑。規格50mg貯藏遮光,密封保存。
利魯唑片的鑒別及檢查方法
鑒別(1)取有關物質項下的供試品溶液,用流動相稀釋制成每1ml中約含利魯唑10μg的溶液;另取利魯唑對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含10pg的溶液。照有關物質項下的色譜條件測定,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分
使用利魯唑片的不良反應
在利魯唑片用于ALS患者的Ⅲ期臨床研究中，最常見報告的不良反應為乏力、惡心和肝功能檢測異常。 不良反應按照其發生率排序列出如下，使用如下約定：非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100至
關于利魯唑片的用法用量介紹
一、利魯唑片的用法用量： 推薦劑量為每次1片，每日兩次(50mg每12小時一次）。 每日定時口服，如早晚各一片。 如漏服一次，按原計劃服用下一片。 增加每日劑量并不能顯著提高預期益處。 具有運動神經元病治療經驗的專科醫師才可啟用利魯唑治療。 二、利魯唑片的禁忌： -對本品及其任何成
使用利魯唑片的注意事項
1、肝損害： 利魯唑片慎用于有肝功能異常史的患者，或血清轉氨酶(ALT/SGPT； AST/SG0T升至正常上限3倍)、膽紅棄和/或γ-谷氨酰轉移酶(GGT)水平輕度增高的患者。肝功能檢測的基線堆高(特別是膽紅素升高)須禁止利魯唑片的使用(見【不良反應】）。 因為有肝炎的風險，在利魯唑治療前
關于利魯唑片的毒理研究介紹
1、利魯唑片的遺傳毒性： 利魯唑Ames試驗、L5178Y細胞基因突變試驗、大鼠細胞遺傳學試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性；人淋巴細胞染色體畸變試驗結果意義不明確，第二次試驗未能重復該結果。 利魯唑主要活性代謝產物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗和體外L5178Y細胞微核試驗結果陽性，L5178Y
利魯唑片的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯類白色鑒別(1)取有關物質項下的供試品溶液,用流動相稀釋制成每1ml中約含利魯唑10μg的溶液;另取利魯唑對照品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含10pg的溶液。照有關物質項下的色譜條件測定,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間
特殊人群使用利魯唑片的簡介
1、老年人：在老年人(>70歲）中利魯唑片多次口服給藥(50毫克利魯唑每天兩次治療4.5天)的藥代動力學參數不受影響。 2、肝損傷：利魯唑片50毫克單次口服給藥后，在輕度慢性肝功能不全的患者中，AUC大約升高1.7倍，在中度慢性肝功能不全的患者中，大約升高3倍。 3、腎損傷：在中度或重度慢性
簡述利魯唑片的藥物相互作用
1、利魯唑片的藥物相互作用： 尚無臨床研究以評估利魯唑與其他藥品的交互作用。 使用人肝臟微粒體制劑的體外研究提示CYP1A2為參與利魯唑初始氧化代謝的主要同工酶。CYP1A2的抑制劑(如咖啡因，雙氮芬酸，地西泮，尼麥角林，氣米帕明，丙咪嗪，氟伏沙明，非那西汀，茶堿，阿米替林以及喹諾酮類)可潛
不同人群使用利魯唑片的注意
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 如果在妊娠期或懷疑妊娠，不可使用利魯唑片。 服用利魯唑片期間不可喂乳。 如果認為自己已懷孕，或準備懷孕，或須母乳隈養，請咨詢醫師。 2、兒童用藥：在兒童中不推薦使用利魯唑片，因為利魯唑應用于兒童或青少年中的有關神經變性作用的有效性及安全性尚未確立。 3、老年
關于利魯唑片的藥理作用介紹
肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發病機理尚未完全闡明，有學說認為谷氛酸在此疾病中是造成細胞死亡的原因之一。 利魯唑片的作用機制尚不清楚，其作用可能與抑制谷氨酸釋放、穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態、干擾神經遞質與興奮性氨基酸受體結合后細胞內事件有關。一項動物實驗顯示，利魯唑能延長ALS轉基因動物模型的
利魯唑的制劑類型
利魯唑片
利魯唑的含量測定
取本品約0.19g,精密稱定,加冰醋酸25ml與醋酐5ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈藍綠色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于3.42mg的C3H5F3N2OS。
利魯唑的檢查方法
乙醇溶液的澄清度與顏色取本品適量,加乙醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色2號標準比色液(通則0901第一法)比較不得更深。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成毎1m中約含0.5mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶
關于利魯唑片的適應癥的介紹
1、利魯唑片主要成份為：利魯唑 化學名稱：2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑 分子式：C8H5F3N2OS 分子量：234.20 2、利魯唑片的性狀：本品為白色異形薄膜衣片，一側刻有“RPR 202”字樣，除去包衣后顯類白色。 3、利魯唑片的適應癥： （1）利魯唑適用于延長肌萎縮側索硬
概述利魯唑片的藥代動力學
在健康男性志愿者中，通過單一劑量口服25至300 mg以及每日兩次重復口服25至100mg對利魯唑的藥代動力學進行評估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系，其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。 重復劑量給藥時(50 mg利魯唑片，每日兩次，十天療程)，利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍，并
利魯唑的基本性狀
取本品約0.19g,精密稱定,加冰醋酸25ml與醋酐5ml使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈藍綠色,并將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于3.42mg的C3H5F3N2OS。
利魯唑的基本性狀
本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為117~119.5℃
利魯唑的鑒別方法
(1)取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在254mm、280nm與287nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。
關于利魯唑的藥品簡介
一、利魯唑的適應癥： 利魯唑可延長肌萎縮側索硬化癥（ALS）患者的存活期，延緩或推遲ALS患者的呼吸功能障礙。 二、利魯唑的用法用量： 50毫克/次，2次/日。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反應。如漏服一次，按原計劃服用下一片。應在餐前1小時或餐后2小時服藥，以降低食物對本品生物
利魯唑的類別及貯藏方法
類別神經系統用藥貯藏密封保存。
利魯唑的性狀及－貯藏方法
性狀本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末;無臭。本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中幾乎不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為117~119.5℃鑒別(1)取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在254mm、280nm與28
利魯唑的鑒別及－檢查方法
鑒別(1)取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在254mm、280nm與287nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)。檢查乙醇溶液的澄清度與顏色取本品適量,加乙醇溶解
關于利魯唑的藥典信息介紹
一、利魯唑的基本信息： 本品為2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑，按無水物計算，含C8H5F3N2OS不得少于98.5%。 二、利魯唑的性狀： 本品為白色至微黃色結晶或結晶性粉末，無臭。 本品在甲醇或乙醇中易溶，在水中幾乎不溶。 三、利魯唑的熔點：本品的熔點（通則0612）為117~11
關于利魯唑的基本信息介紹
利魯唑（Riluzole），是一種有機化合物，化學式為C8H5F3N2OS，是一種神經系統用藥，能抑制谷氨酸釋放減少中壓依賴性鈣通道的作用，從而對抗細胞內興奮性氨基酸神經遞質谷氨酸的作用。 一、利魯唑的物質簡介： 化學式：C8H5F3N2OS 分子量：234.198 CAS號：1744-