埃索美拉唑鈉的藥代動力學介紹
吸收與分布單次靜脈途徑給予埃索美拉唑40 mg,最高血藥濃度(Cmax)隨靜脈滴注速度加快而升高。但是無論滴注速度快慢,血藥濃度—時間曲線下面積(AUC)總是相對恒定的(7.07 ~7.38 μmol/L),提示其生物利用度是一致的。 藥物間相互作用對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物,在埃索美拉唑治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少這些藥物的吸收。當埃索美拉唑與經CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時,這些藥物的血漿濃度可能升高,需要適當降低劑量。......閱讀全文
萊美藥業國內首仿藥“埃索美拉唑”獲新GMP證書
萊美藥業4月1日晚間公告,公司的埃索美拉唑原料藥于近日收到重慶食藥監局頒發的《藥品GMP證書》,有效期至2019年03月30日。同時,公司位于重慶南岸區長生組團J分區J5/02號(即茶園基地)的膠囊劑生產線也獲得了新GMP證書,有效期至2019年3月4日。這標志著公司國內首仿新藥品種埃索美拉唑的
簡述埃索美拉唑鎂腸溶片的適應癥
胃食管反流性疾病(GERD) -糜爛性反流性食管炎的治療 -已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療 -胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制 與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌,并且 -愈合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍 -防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發
關于埃索美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理介紹
藥效學特性 埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。 作用部位和機理 埃索美拉唑為一弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-AT
關于埃索美拉唑化合物的基本信息介紹
一、埃索美拉唑的藥品名稱: 【通用名稱】 注射用埃索美拉唑鈉 【商品名稱】 耐信 Nexium 【英文名稱】 Esomeprazole Sodium for Injection 【漢語拼音】 Zhu She Yong Ai Suo Mei La Zuo Na [3] 二、埃索美拉唑的成
使用注射用埃索美拉唑鈉的不良反應
在埃索美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗以及口服給藥的上市后研究中,已確定或懷疑有下列不良反應。這些反應按照發生頻率分為以下幾類(常見>1%,0.1%,0.01%,
簡述注射用埃索美拉唑鈉的藥理作用
注射用埃索美拉唑鈉為胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,通過特異性的質子泵抑制作用減少胃酸分泌,奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。 埃索美拉唑為弱堿性藥物,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(
關于注射用埃索美拉唑鈉的毒理研究介紹
在常規的單次及多次給藥毒性研究、致畸和致突變等臨床前相關試驗研究中,沒有證據顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奧美拉唑)的致癌性研究發現了胃的腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和類癌。這些效應繼發于胃酸產生的持續減少和顯著的高胃泌素血癥,見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
簡述埃索美拉唑鎂腸溶片的適應癥
1、埃索美拉唑鎂腸溶片的適應癥: (1)胃食管反流性疾病(GERD) -糜爛性反流性食管炎的治療 -已經治愈的食管炎患者防止復發的長期維持治療 -胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制 (2)與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌。 -愈合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍 -防止
使用埃索美拉唑鎂腸溶片的不良反應
在埃索美拉唑的臨床試驗中已確定或懷疑有下列不良反應,這些反應均沒有劑量相關性。 在消旋體(奧美拉唑)的使用中曾觀察到下列不良反應,因而在埃索美拉唑的使用中也可能發生。 中樞和外周神經系統 :感覺異常,嗜睡,失眠,眩暈。可逆性精神錯亂,激動,易攻擊,抑郁和幻覺,主要存在于嚴重疾病患者。 內分
埃索美拉唑鎂腸溶片使用過量的介紹
過量使用埃索美拉唑的經驗非常有限,與280 mg劑量相關的癥狀表現為胃腸道癥狀和無力。單劑量使用80 mg埃索美拉唑無異常反應。沒有已知的特異性解毒劑。埃索美拉唑廣泛地與血漿蛋白質結合,因此難以透析。對任何過量中毒的治療,應采用對癥處理和全身支持療法。
關于埃索美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理介紹
1、藥效學特性 埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。 2、作用部位和機理 埃索美拉唑為一弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K
關于埃索美拉唑鎂腸溶片的用法用量介紹
藥片應和液體一起整片吞服,而不應當咀嚼或壓碎。 對于存在吞咽困難的患者,可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中(不應使用其他液體,因腸溶包衣可能被溶解),攪拌,直至片劑完全崩解,立即或在30分鐘內服用,再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應被嚼碎或壓破。 對于不能吞咽的患者,可將片劑溶于不含碳酸鹽的水
簡述注射用埃索美拉唑鈉的注意事項
一、注射用埃索美拉唑鈉的禁忌: 已知對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。埃索美拉唑像其他的的質子泵抑制劑一樣不應與阿扎那韋(atazanavir)合用(見【藥物相互作用】) 二、注射用埃索美拉唑鈉的注意事項: 1.當病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,如果出
關于埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動學
藥效學特性 埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體,通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。 作用部位和機理 埃索美拉唑為一弱堿,在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-AT
不同人群使用注射用埃索美拉唑鈉的注意
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦使用埃索美拉唑的臨床資料有限。動物實驗沒有顯示出埃索美拉唑對動物胚胎或胎仔發育有直接或間接的損害。用消旋體混合物(奧美拉唑)進行的動物實驗也未顯示出其對動物妊娠,分娩或胎仔出生后發育有直接或間接的有害影響。但妊娠期婦女使用本品應慎重。尚不明確埃索美拉唑是否會經人
埃索美拉唑對其他藥物藥代動力學的影響
吸收受pH影響的藥物: (1) 在埃索美拉唑治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少吸收過程受胃酸影晌的藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,埃索美拉唑治療期間,酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。 (2) 已報道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用,但這些藥物相互作用的臨床意義與機制卻并不很
其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學的影響
埃索美拉唑經CYP2C19和CYP3A4代謝。同時口服埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次),可使機體對埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑與CYP2C19,CYP3A4共同抑制劑合用可使埃索美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加
關于注射用埃索美拉唑鈉的臨床試驗介紹
在常規的單次及多次給藥毒性研究、致畸和致突變等臨床前相關試驗研究中,沒有證據顯示埃索美拉唑對人類有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奧美拉唑)的致癌性研究發現了胃的腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和類癌。這些效應繼發于胃酸產生的持續減少和顯著的高胃泌素血癥,見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。使用包括質
關于埃索美拉唑鎂腸溶片的注意事項介紹
1、當出現任何報警癥狀(如顯著的非有意識的體重減輕、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便),懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,應排除惡性腫瘤,因為使用埃索美拉唑鎂腸溶片治療可減輕癥狀,延誤診斷。 2、長期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者)應定期進行監測。 3、應告知按需治療的患者,在其癥狀特征
不同人群使用埃索美拉唑鎂腸溶片的簡介
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。動物實驗未顯示埃索美拉唑對胚胎或胎兒發育有直接或間接的損害作用。用消旋混合物進行的動物實驗未顯示對妊娠、分娩或出生后發育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用埃索美拉唑應慎重。 尚不清楚埃索美拉唑是否會經人乳排泄。也未
埃索美拉唑對其他藥物藥代動力學的影響
對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物,在埃索美拉唑治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少這些藥 物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,埃 索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者為埃索美拉唑的 主要代謝酶。因此,當埃索美拉唑與經CYP2C19代謝 的藥物(
關于埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動力學介紹
1、吸收與分布 布埃索美拉唑對酸不穩定,口服采用腸溶衣顆粒。體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應值分別為50%和68%。健康受試者
關于注射用埃索美拉唑鈉的藥代動力學介紹
1.吸收與分布 健康受試者穩態時的表觀分布容積約為0.22 L/kg體重。本品的血漿蛋白結合率為97%。 2.代謝與排泄 注射用埃索美拉唑鈉完全經細胞色素P450酶系統(CYP)代謝。本品大部分代謝依靠特異性同工酶CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特異性
簡述埃索美拉唑鎂腸溶片的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 吸收與分布 布埃索美拉唑對酸不穩定,口服采用腸溶衣顆粒。體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應值分別為50%和68%。
其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學的影響和配伍禁忌
1、其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學的影響埃索美拉唑經CYP2C19和CYP3A4代謝。埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每曰二次)合用, 可使機體對埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積 (AUC)加倍,但埃索美拉唑的劑量無需調整。 2、配伍禁忌 無 對于那些吸收過程受胃酸影響
蘭索拉唑的用法?
成人用量:通常每日口服1次,每次1粒(片)。 具體疾病治療: 胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎:一般治療周期為8周。 十二指腸潰瘍:治療周期為6周。 兒童用量: 清晨口服,體重30kg以下兒童,一次0.5~1mg/kg(最大15mg),一日1次; 體重30kg以上兒童,一次15~30
蘭索拉唑的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品約50mg,置25ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液5m與甲醇適量,振搖使溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含蘭索拉唑20g的溶液系統適用性溶液取蘭索拉唑約10mg與
蘭索拉唑用途是什么?
對本品的長期使用經驗不足,故不推薦作為維持療法; 有藥物過敏史、肝功能障礙患者及老齡患者應慎重用藥; 妊娠期婦女除非判定治療的益處超過可能帶來的危險時,一般不宜用;哺乳期婦女不宜使用此藥,如必須使用,應停止哺乳; 定期進行醫療檢查,并遵循醫生的具體指導。
蘭索拉唑的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。避光操作供試品溶液取本品約50mg,置25ml量瓶中,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液5m與甲醇適量,振搖使溶解,用甲醇稀釋至刻度,搖勻對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含蘭索拉唑20g的溶液系統適用性溶液取蘭索拉唑約10mg與
關于艾司奧美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理介紹
1、艾司奧美拉唑鎂腸溶片的藥物相互作用: 埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會降低。與地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用時,這些藥物可能需要降低劑量。因此,苯妥英治療期間,當合用或停用埃索美拉唑時,建議監測苯妥英的血藥濃度。無配伍禁忌。 2、艾司奧美拉唑鎂腸溶片的藥理毒理