簡述米索前列醇片劑的藥理藥動學
1、米索前列醇片劑的藥理作用: 終止早孕藥。本品具有宮頸軟化、增強子宮張力及宮內壓作用。與米非司酮序貫合用可顯著增高或誘發早孕子宮自發收縮的頻率和幅度。本品具有E型前列腺素的藥理活性,對胃腸道平滑肌有輕度刺激作用,大劑量時抑制胃酸分泌。 2、米索前列醇片劑的藥代動力學: 本品口服吸收迅速,可于1.5小時吸收完全。其血漿活性代謝產物米索前列醇酸達峰值時間為15分鐘,口服200μg,平均峰濃度為0.309μg/L,消除半衰期為36~40分鐘。主要經尿排出。......閱讀全文
簡述米索前列醇的用途
米索前列醇第一個化學合成前列腺素E1類抗潰瘍藥,有強大的抑制胃酸分泌作用和防止潰瘍形成作用,能抑制的胃酸包括基礎胃酸分泌和由于組胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,還能減少夜間的胃酸分泌。是最早應用于臨床的抗消化性潰瘍藥。對延長潰瘍復發優于違受體拮抗劑,但緩解消化性潰瘍疼痛的效果不及島受
簡述米索前列醇的含量測定
1、米索前列醇的含量測定 照髙效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄V D)測定。 色譜條件與系統適應性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,乙腈-水(55:45)為流動相;檢測波長為200nm,理論板數按米索前列醇峰計算應不低于2000。測定法 取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定
關于米索前列醇的基本介紹
米索前列醇,為前列腺素E1衍生物,具有強大的抑制胃酸分泌的作用,同時對妊娠子宮有收縮作用。此外,米索前列醇具有E類前列腺素的藥理活性,可軟化宮頸、增強子宮張力和宮內壓。與米非司酮序貫應用引產目前已成為中期引產的主要方法之一,能較好的替代鉗刮與羊膜腔穿刺術等手術操作,流產成功率約為96.1%,是一
簡述米索前列醇的藥典標準
1、米索前列醇的主要活性成分 本品為(±)(11α,13E)-11,16二羥基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯,含C22H38O5不得少于96.5%。 2、米索前列醇的性狀 淡黃色粘稠油狀物;微有特臭。 本品在二氧甲烷中極易溶解,在甲醇、乙醇和乙酸乙酯中易溶,在水中幾乎不
關于米索前列醇片的基本介紹
米索前列醇片,適應癥為本品用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍,包括關節炎患者由于服用非甾體類抗炎藥(NSAID)所引起的十二指腸潰瘍和胃潰瘍,保障其仍可繼續使用NSAID 治療。本品還可用于預防使用NSAID 所引起的潰瘍。 妊娠婦女服用米索前列醇可引起流產、早產或出生缺陷。用于妊娠8 周以上婦女引
簡述米索前列醇的物化性質
一、米索前列醇的基本信息 中文名稱:米索前列醇 英文名稱:Misoprostol CAS號:59122-46-2 分子式:C22H38O5 分子量:382.534 精確質量:382.27200 PSA:83.83000 二、米索前列醇的物化性質 密度:1.03 g/cm3 熔
關于米索前列醇的生產方法介紹
以壬二酸為原料,和二咪唑亞砜反應,生成咪唑的酰化產物,該產物有很強的酰化活性,和丙二酸單甲酯反應后,再酸化脫羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯,再經水解脫羧生成8-氧代癸酸,和草酸二甲酯環合再脫羧生成3位取代的環戊三酮,選擇性氫化其中的一個羰基為羥基,經和丙酮縮醛反應后再還原生成4-
米索前列醇有關物質檢查介紹
取米索前列醇,加乙腈-水(55:45)分別制成每1mL中含1mL的供試品溶液和每1mg中含50μg的預試溶液,照含量測定項下的色譜條件,取預試溶液20μL注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為記錄滿錄程的20%?25%,再量取供試品溶液20μL進樣,記錄色譜圖至主成分峰保留時間
簡述米索前列醇的藥理學
米索前列醇前列腺素及其衍生物是近20年來發現并日益引起人們重視的一類抗消化性潰瘍藥。本品為最早進入臨床的合成前列腺素I的衍生物。在動物及人體上均已證實它有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎胃酸或組胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低,胃蛋白酶排出量也減少。但作用機制尚
簡述米索前列醇的適應癥
一、米索前列醇的適應癥 適用于胃及十二指腸潰瘍。對十二指腸潰瘍,口服本品200μg,每日4次,4周后愈合率為54%,對照組口服西咪替丁 300mg,每日4次,4周后愈合率為61%,療效似略低于西咪替丁,但本品在保護胃黏膜不受損傷方面比西咪替丁更為有效。本品尚用于抗早孕。 二、米索前列醇的禁忌
關于米索前列醇的用法用量介紹
1、胃潰瘍和十二指腸潰瘍:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。療程4~8周,如潰瘍復發可繼續延長療程。 2、預防抗炎所致的消化性潰瘍:每次200μg,每天2~4次,劑量應根據個體差異、臨床情況不同而定。 3、抗早孕:停藥小于或等于49天的健康早孕婦女,要求藥物流產時,服用米索前列醇1
關于米索前列醇片的藥理毒理介紹
本品為天然前列腺素E1 的類似物,能夠促進消化性潰瘍愈合或緩解癥狀。本品對胃、十二指腸粘膜的保護作用是通過抑制基礎的、刺激性的及夜間胃酸的分泌,減少胃酸的分泌量,降低胃液的蛋白水解酶活性,增加碳酸氫鹽和粘液的分泌。 在幾倍于臨床推薦治療劑量的單次和多次給藥的動物試驗中(狗,大鼠,小鼠),毒理學
使用米索前列醇片過量的反應介紹
1、藥物過量的體征與癥狀 米索前列醇在人體中的中毒劑量尚不明確。可提示藥物過量的臨床征象包括鎮靜、震顫、驚厥、呼吸困難、腹痛、腹瀉、發熱、心悸、低血壓或心動過緩。 2、藥物過量的處理 由于米索前列醇的代謝與脂肪酸一樣,因此透析并不是治療藥物過量的合適方法。發生藥物過量時,應根據需要采用標準
關于米索前列醇片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 (1)妊娠期 米索前列醇禁用于妊娠婦女,由于本品可引起子宮收縮,并且與流產、早產、胎兒死亡以及出生缺陷相關。妊娠早期暴露于米索前列醇會導致兩種出生缺陷發生風險顯著增加;Mobius 綜合征,即第6,7 顱神經麻痹,以及末端肢體橫向缺陷。其他觀察到的缺陷包括關節攣縮。
概述米索前列醇的使用注意事項
1、腦血管或冠狀動脈病變患者、低血壓者慎用、癲癇患者慎用。(米索前列前列醇僅應在癲癇得到控制或用藥利大于弊時才能使用)。 2、兒童使用米索前列醇的安全性和療效尚未確定。 3、米索前列醇對妊娠子宮有收縮作用,除用于終止早孕外,孕婦禁用。婦女使用米索前列前列醇治療開始前2周內血清妊娠實驗必須是陰
關于米索前列醇片的用法用量介紹
1、成人: 治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、及由NSAID 引起的消化性潰瘍: 每日0.8mg,在早飯、和/或中飯、晚飯時及睡前(分2 或4 次服用)。即使癥狀很快得到緩解,開始時治療應最少持續4 周。大多數患者的潰瘍可在4 周內愈合,但如需要療程可延長至8 周。如有潰瘍復發可開始新的療程。 預
使用米索前列醇的不良反應介紹
米索前列醇的不良反應以胃腸道反應最為常見,并與劑量有關。主要為稀便或腹瀉,大多數不影響治療,偶有較嚴重且持續時間長的情況,需停藥。其他可有輕度惡心、嘔吐、腹部不適、腹痛、消化不良、頭痛、眩暈、乏力等。極個別婦女可出現皮疹、面部潮紅、手掌瘙癢、寒戰、一過性發熱甚至過敏性休克。
簡述米索前列醇的藥物相互作用
1、抗酸藥(尤其是含鎂抗酸藥)與米索前列醇合用時會加重米索前列醇所致的腹瀉、腹痛等不良反應。 2、有聯合使用保泰松和米索前列前列醇后發生神經系統不良反應的報道,癥狀包括頭痛、眩暈、潮熱、興奮、一過性復視和共濟失調。 3、進食同時服用米索前列前列醇可使后者吸收延遲,表現為達峰時間延長,血藥峰濃
關于米索前列醇的使用點評分析
米索前列醇為前列腺素E1衍生物,具有強大的抑制胃酸分泌的作用,同時對妊娠子宮有收縮作用。此外,米索前列醇具有E類前列腺素的藥理活性,可軟化宮頸、增強子宮張力和宮內壓。與米非司酮序貫應用引產目前已成為中期引產的主要方法之一,能較好的替代鉗刮與羊膜腔穿刺術等手術操作,流產成功率約為96.1%,是一種
使用米索前列醇片劑的注意事項
1、米索前列醇片劑用于終止早孕時,必須與米非司酮配伍,嚴禁單獨使用。 2、米索前列醇片劑配伍米非司酮終止早孕時,必須醫生處方,并在醫生監管下有急診刮宮手術和輸液、輸血條件的單位使用。本品不得在藥房自行出售。 3、服藥前必須向服藥者詳細告知治療效果,及可能出現的副反應。服用本品時必須在醫院觀察
簡述米索前列醇片劑的基本信息
1、米索前列醇片劑的成份:米索前列醇片劑的主要成份是米索前列醇。其化學名稱為:(±)(11α,13E)-11,16二羥基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯。 2、米索前列醇片劑的性狀:本品為白色或類白色片。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:除終止早孕婦女外,其他孕婦禁用,哺乳期婦女應
關于雙氯芬酸/米索前列醇的簡介
雙氯芬酸/米索前列醇(Diclofenac-misoprostol)為雙氯芬酸和米索前列醇復方制劑, 是一種含有胃和十二指腸黏膜保護劑的非甾體類抗炎藥。雙氯芬酸有消炎、解熱、鎮痛及抗風濕作用,較阿司匹林強26~50倍;米索前列醇為合成的前列腺素E1類似物,影響腺苷酸環化酶的活性,降低壁細胞、環磷
使用米索前列醇片的注意事項介紹
1、警告: 有生育能力的婦女在排除妊娠之前不應接受米索前列醇治療,并且應全面告知其在治療過程中有效避孕措施的重要性。如果懷疑妊娠,應停止使用本品。 我們建議此類患者僅在下述情況下使用本品: -采取有效的避孕措施。 -已知本品對妊娠的危險性(參見【禁忌】)。 2、注意事項: 接受NSA
簡述米索前列醇片的藥物相互作用
NSAIDs 與米索前列醇同時使用導致轉氨酶水平升高和外周水腫的病例罕見。 本品主要經脂肪酸氧化系統代謝,對肝臟P450 酶系統無不良影響。與安替比林或地西泮聯合應用時,未發現具有臨床意義的藥代動力學相互作用。在多次給予米索前列醇時,觀察到普萘洛爾的濃度有一定程度的升高(AUC 平均約上升20
使用米索前列醇片的不良反應介紹
不良反應: 腹瀉以及腹痛是劑量相關性的,通常發生在治療早期,一般是自限性的。罕見的嚴重腹瀉導致重度脫水的病例報道。 單次劑量不超過0.2mg 并與食物一起服用,以及若需要服用抗酸劑時,避免使用含鎂的抗酸劑,均可降低腹瀉發生的風險。 當同時給予非甾體抗炎藥(NSAID)時,與喜克饋相關的不良
關于米索前列醇的計算化學數據介紹
米索前列醇的計算化學數據: 疏水參數計算參考值(XlogP:無 氫鍵供體數量:2 氫鍵受體數量:5 可旋轉化學鍵數量:14 互變異構體數量:3 拓撲分子極性表面積:83.8 重原子數量:27 表面電荷:0 復雜度:487 同位素原子數量:0 確定原子立構中心數量:3 不確
簡述米索前列醇片劑的藥理藥動學
1、米索前列醇片劑的藥理作用: 終止早孕藥。本品具有宮頸軟化、增強子宮張力及宮內壓作用。與米非司酮序貫合用可顯著增高或誘發早孕子宮自發收縮的頻率和幅度。本品具有E型前列腺素的藥理活性,對胃腸道平滑肌有輕度刺激作用,大劑量時抑制胃酸分泌。 2、米索前列醇片劑的藥代動力學: 本品口服吸收迅速,
關于雙氯芬酸鈉米索前列醇片的簡介
雙氯芬酸鈉米索前列醇片,適應癥為治療類風濕和骨關節炎的急、慢性癥狀和體征。需要非類固醇消炎藥物(NSAID)與米索前列醇聯合應用的患者。雙氯芬酸鈉米索前列醇片的雙氯酚酸鈉用于治療骨關節炎和類風濕關節炎,米索前列醇用于預防由于非類固醇消炎藥物誘發的胃或十二指腸潰瘍。
雙氯芬酸鈉米索前列醇片的藥理毒理
雙氯芬酸鈉米索前列醇片是一種含胃和十二指腸粘膜保護劑的非類固醇消炎藥物(NSAID)。藥動學:本藥單次或多次使用,雙氯芬酸鈉和米索前列醇之間不產生藥動學的相互影響,藥物生物效應與兩種成分單獨使用時相當空腹口服雙氯芬酸鈉在胃腸道吸收完全。單劑口服50mg后,達峰時間為1-2小時,血藥濃度峰值為1.
關于米索前列醇片劑的使用情況介紹
一、米索前列醇片劑的功能主治: 本品與米非司酮序貫合并使用,可用于終止停經49天內的早期妊娠。 二、米索前列醇片劑的用法用量: 本品與米非司酮序貫合并使用,在服用米非司酮36~72小時后,單次空腹口服米索前列醇0.6mg(3片)。 三、米索前列醇片劑的不良反應: 部分早孕婦女服藥后有輕