NatChemBiol：首次解析癌癥蛋白的3D晶體結構

　　來自格里菲斯大學的科學家日前在Nature Chemical Biology雜志上刊登了他們的最新研究成果，研究者通過研究確定了一種和癌癥擴散相關的特殊蛋白的三維結構圖譜，研究者表示，這種關鍵蛋白的3-D圖譜展示了細菌的乙酰肝素酶的架構及原子水平細節，而乙酰肝素酶是一種可以降解名為硫酸類肝素的酶類。

　　文章中，研究者von Itzstein說道，我們在功能上鑒別出了在人類癌癥中過度表達的一種酶類的結構，這種酶類和腫瘤血管發生直接相關，而且還同機體炎性及癌癥潛在轉移直接相關，這或許可以幫助開發一種新型潛在的藥物靶點。截至目前為止全球科學家們僅僅可以利用計算研究分析來解析這種特殊酶類的3-D結構，而本文研究中研究者通過X射線晶體學技術對該酶類的結構進行了結晶及研究，從而首次在全球報道了類肝素酶的X-射線晶體學結構。

　　該研究可以精細地告訴我們基底物質可以結合在催化域的什么部位，同時研究者還可以通過突變特定的氨基酸來深入研究該催化區域，從而阻斷其活性來理解酶類的工作機制；細菌和人類的類肝素酶具有相同的催化基底偏好以及相同的催化裝置，因此使得類肝素酶的結構可以被用于藥物開發工作中，研究者當前的研究工作可以幫助提供一種研究結構導向的抗癌及抗腫瘤血管生成抑制的策略，尤其是基于抑制劑的研究基礎。

　　最后研究者von Itzstein表示，本文研究后期開發新型的抗癌藥物、疫苗以及多種疾病的診斷試劑提供了新的思路，后期我們將聯合全球更多科學家們來進行更為深入的研究來解析諸如癌癥等疾病的發生機制、診斷及新型療法的開發。