調節膽固醇合成的關鍵酶是HMG -CoA還原酶。該酶受膽固醇的抑制，同時酶的磷酸化也可調節酶的活性。對于嚴重的高膽固醇血癥，常使用HMG -CoA還原酶的抑制劑，如洛伐他汀。
膽固醇的母核是環戊烷多氫菲，在體內不能被降解，但可以轉變成許多具有重要生理功能的固醇類物質。
1.膽汁酸：3/4的膽固醇可在肝臟轉變為膽汁酸，隨膽汁入腸道，參與脂類的消化吸收。這是膽固醇代謝的主要去路。
2.類固醇激素：膽固醇在腎上腺皮質球狀帶可轉變為腎上腺皮質激素，調節糖、脂、蛋白質代謝；在腎上腺皮質網狀帶可轉變雄激素及少量的雌激素；在睪丸和卵巢組織可經睪酮再轉變成二氫睪酮或雌二醇后發揮生理作用。
3.VD3：膽固醇在腸粘膜細胞內可轉變為7-脫氫膽固醇（VD3原），經血液運輸到皮膚，在紫外線照射下轉變成VD3，繼而在肝、腎進行兩次羥化生成1，25-（ O H ）2 -D3，調節鈣磷代謝。
4.膽固醇酯：在肝、腎上腺皮質和小腸等組織中，膽固醇與脂酰CoA在脂酰CoA膽固醇酰基轉移酶（ACAT）作用下，生成膽固醇酯。（膽固醇酯酶可將其水解為膽固醇。）
在血漿中，膽固醇在卵磷脂膽固醇酰基轉移酶（LCAT）作用下，接受卵磷脂分子中的脂酰基生成膽固醇酯。
小部分膽固醇可經腸道細菌作用后經腸道排出。
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