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  • 發布時間:2021-10-01 19:52 原文鏈接: 羅沙司他的作用

    HIF是體內適應氧變化的一個重要轉錄因子,在正常含氧條件下HIF-PH酶會促使HIF降解;當機體缺氧時HIF-PH酶的活性受到抑制,HIF的積累量增加,從而誘發相應的基因表達,使機體適應缺氧的變化。羅沙司他在機體不缺氧的條件下,抑制HIF-PH酶的活性,使HIF的累積量增加,進而產生相應的生理反應。

    HIF的結構包含兩個部分:α亞基和β亞基,其中α亞基在該功能上起主要作用。在低氧或HIF-PH酶抑制劑(羅沙司他)的情況下,HIF的α亞基和β亞基在細胞核內相互結合形成DNA序列的過程稱為低氧應答(hypoxiaresponseelements,HREs),誘導產生相應的靶基因,使EPO生成適量地增加,EPO受體活性提高,鐵調素水平降低,轉鐵蛋白含量增加和轉鐵蛋白受體活性提高,二價金屬離子轉運蛋白(DMT1)和十二指腸細胞色素B(DcytB)含量增加,銅藍蛋白升高,增加腸道對鐵的吸收和鐵在體內的利用,通過多種途徑來發揮抗貧血的作用。


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