甘精胰島素的藥理毒理

甘精胰島素是一種在中性pH液中溶解度低的人胰島素類似物。在本品酸性pH（pH4）注射液中，完全溶解。注入皮下組織后，因酸性溶液被中和而形成的微細沉積物可持續釋放少量甘精胰島素，從而產生得到預期可預見的、有長效作用的、平穩、無峰值的血藥濃度/時間特性。

胰島素受體結合：在胰島素與其受體結合的動力學方面，甘精胰島素同人胰島素極為相似。因此可以認為它與經由胰島素受體而介導胰島素的作用相同。

胰島素，包括甘精胰島素，其主要作用是調節糖代謝。胰島素及其類似物是通過促進骨骼肌和脂肪等周圍末梢組織攝取葡萄糖、抑制肝葡萄糖的產生而降低血糖的。胰島素抑制脂肪細胞內的脂解、抑制蛋白水解和促進蛋白質合成。

臨床藥理學的研究表明，靜脈注射等劑量的甘精胰島素和人胰島素，其效價是相同的。像所有的胰島素一樣，甘精胰島素的作用時程可能受體力活動及其他因素的影響。

對健康人及I型糖尿病患者的正常血糖鉗夾研究表明。皮下注射甘精胰島素的起效時間比人精蛋白鋅中性低精蛋白鋅人胰島素（NPH）胰島素慢，但甘精胰島素的作用特性為平穩、無峰值、作用時間長。

研究結果如下：

在I型糖尿病患者中的活性特征：

皮下注射后時間（小時） 觀察終止期

*測定保持血漿葡萄糖水平（每小時平均值）恒定的葡萄糖滴注量

甘精胰島素作用時間較長與其吸收率較慢有直接關系，這支持每天1次的給藥方案。胰島素以及像甘精胰島素等胰島素類似物的作用時程，在不同個體及同一個體內可能差別很大。

對健康志愿者及I型糖尿病患者的臨床研究結果表明，靜脈注射甘精胰島素或人胰島素，其低血糖癥的癥狀或對抗調節激素的反應類似。