沙丁胺醇的藥理

　本品化學結構與異丙腎上腺素近似，作用較異丙腎上腺素相當或略強。其在氣管內吸收較慢，而且不易被體內的硫酸酶破壞，所以作用較強而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲緩反應物質的釋放，防止支氣管痙攣。
 　　沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑，能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關。 　　本品對心臟的β1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。</P><P> 因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞，故本品口服有效，作用持續時間較長。口服生物利用度為30%，服后15～30分鐘生效，2～4小時作用達高峰，持續6小時以上。氣霧吸入的生物利用度為10%，吸入后1～5分鐘生效，1小時作用達高峰，可持續4～6小時。Vd為1L/kg。大部在腸壁和肝臟代謝，進入循環的原形藥物少于20%。主要經腎排泄。</P><P> 用于防治支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發作多用氣霧吸入，預防發作則可口服。