自1962 年分離出黃曲霉毒素以來，人們對其毒性進行了較深入的研究，發現其毒性屬于極毒，其劇烈的毒性比人們熟知的劇毒藥氰化鉀要強10倍，比眼鏡蛇、金環蛇的毒汁還要毒，比劇毒農藥1605、1059的毒性強28～33倍，一粒嚴重發霉含有黃曲霉毒素40μg的玉米，可令兩只小鴨中毒死亡。北京醫科大學曾用含20μg/kg 黃曲霉毒素的飼料喂大鼠一年后即發肝癌。國外有報道說，AF為1μg/kg時即可誘發癌變。
黃曲霉毒素有很強的急性毒性，也有顯著的慢性毒性。人攝入大劑量的黃曲霉毒素后可出現肝實質細胞壞死、膽管上皮細胞增生、肝脂肪浸潤及肝出血等急性病變，前期癥狀為發燒、嘔吐、厭食、黃疸，繼而出現腹水，下肢浮腫并很快死亡。由黃曲霉毒素引起的中毒事件，國內外都有過報道，其中以1974 年印度發生的中毒事件最為嚴重：印度西部兩個邦中200多個村莊皆以玉米為主食，由于當年雨水過多，造成玉米嚴重霉變，村民食用霉變玉米后導致397人中毒，106人死亡，尸檢及病理實驗證明，這次中毒事件的原因是黃曲霉毒素B1中毒。而慢性毒性表現為生長障礙，肝臟出現亞急性或慢性損傷，體重減輕，誘發肝癌等。