依托紅霉依托紅霉素口服吸收良好。成人一次口服300mg，2h后的平均血藥濃度為2.3mg/L，6h后為0.5mg/L。兒童口服5mg/kg，3h后的平均血藥濃度為2.1mg/L，6h后為1.3mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，可廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度最高。依托紅霉素可透過胎盤而進入胎兒血循環，但濃度不高，少量藥物也可分泌入乳汁中。依托紅霉素蛋白結合率約為90%～99%。吸收的紅霉素丙酸酯部分逐漸水解成紅霉素，在血中堿、酯以20∶80的比例保持平衡。藥物主要經膽汁排出，尿中排泄量僅為1%～2%。