雄烯二酮合成睪丸素的合成路線通常是采用如下兩種方法:
路線一:3-位選擇性醚化之后再用硼氫化鈉或硼氫化鉀進行還原,然后用酸水解;
路線二:先用硼氫化鈉或硼氫化鉀進行還原生成睪丸素和雙醇混合物,然后用活性 MnO2進行選擇性氧化生成睪丸素。