藥用動物天然活性分子研究取得重要進展

中科院昆明動物研究所“百人計劃”獲得者賴仞研究員、復旦大學蔣新國教授以及中國科學院上海藥物研究所林東海研究員領導的研究團隊從藥用兩棲動物中發現了目前世界上分子量最小的凝集素，其很可能成為藥物靶向輸送載體中起導向作用的功能性分子。

藥物靶向輸送和定位是世界研究的熱點。定向輸送藥物到特定的發病部位(病灶)將極大地提高藥物利用效率和減少副作用。凝集素具有專一的糖基結合特性，生物體不同的器官與組織含有不同的糖基，因此凝集素可以專一地與不同的器官或組織相結合。由于凝集素的器官與組織結合專一性，它們一直被認為是最好的藥物靶向輸送和定位載體而受到藥物學家的青睞。幾十年來，科研人員一直在尋找合適的凝集素藥物輸送載體分子，但遺憾的是，絕大部分已知的凝集素分子量都大于10000，大分子量凝集素作為藥物靶向輸送和定位載體將可能導致毒性和免疫原性等嚴重副作用。小分子量凝集素將克服這些缺陷而作為理想的藥物輸送載體分子。

以上科研團隊協作從藥用兩棲動物中發現了一分子量僅為1700的多肽凝集素，可以專一地與巖藻糖結合，體內專一地結合于肝和肺，且無毒性和具極低的免疫原性。此外，該多肽凝集素由分子內二硫鍵形成環狀結構使其在生物體內不易受到蛋白酶水解而具有較好的穩定性，在小鼠體內半衰期>5小時。這些特性使該多肽凝集素成為優秀的藥物靶向輸送和定位候選載體分子。以上研究結果發表于PLoS ONE 3(6): e2381，2008，題目是Odorranalectin Is a Small Peptide Lectin with Potential for Drug Delivery and Targeting。