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  • 摘 要 報道與A12受體拮抗劑DDPH 相關的芳氧烷胺類去手性碳類似物4a~ 4i, N 2甲基化類似物5a~5j,6 及構象限制化合物8~ 12 的設計、合成和降壓活性。目的物及酰胺中間體的結構經元素分析, 紅外光譜,核磁共振氫譜和質譜數據確證。藥理實驗結果表明, 去手性碳類似物的降壓活性一般優于相應的同位手性碳、異位手性碳及構象限制化合物; 在N 2原子上引入甲基可提高化合物的降壓活性(4h?5j) ;5 j 和DDPH 的活性對
    比表明5j 的活性優于DDPH。
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