
Yujiro Hayashi教授作報告
10月30日,應上海藥物研究所蔣華良研究員、張翱研究員和柳紅研究員的邀請,日本東北大學的Yujiro Hayashi教授來藥物所進行學術交流,作了題為Organocatalyst in Total Synthesis的學術報告。
報告主要介紹了該課題組應用手性催化劑(2S)-2-[二苯基[(三甲基硅酯)氧基]甲基]-吡咯烷進行手性化合物的不對稱合成工作所取得的突破性進展,重點介紹了利用該方法手性合成抗病毒藥物達菲和糖尿病治療小分子DPP IV抑制劑ABT-341。其中達菲的不對稱合成工作十分精彩,通過對反應條件的優化與探索,采用“一鍋六步”合成法以總收率60%,高對映選擇性地(ee > 99%)完成了達菲的手性合成,并在Angew. Chem. Int. Ed.和Chem. Eur. J. 雜志發表文章(Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 1034.和Chem. Eur. J. 2010, 16, 12616.)。Hayashi教授的研究對于開發高立體選擇性的手性化合物以及醫藥小分子的高效不對稱合成研究具有重要意義。
Hayashi教授說,這次學術交流是他在中國的多次報告中印象最為深刻的一次。在一個多小時的報告中,討論非常熱烈。會后,Hayashi教授還與徐明華研究員、黃蔚研究員以及柳紅課題組的師生針對幾個重要課題進行了進一步的討論,促進了雙方的相互理解以及學術水平的提高,并希望能夠與藥物所開展進一步的合作,在相關學術領域進行深入的交流。
Hayashi教授主要從事有機小分子催化劑不對稱合成方法學研究,以及利用該方法進行天然產物和手性藥物的不對稱合成等方面的研究。已在包括Angew. Chem. Int. Ed.、JACS、OL等雜志發表論文百余篇。
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