輝瑞(Pfizer)1 月27日公布了實驗性肺癌藥物dacomitinib的2項III期研究的結果。ARCHER 1009研究在既往接受過至少一次化療(二線/三線)的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)患者中開展,研究結果表明,與EGFR抑制劑厄洛替尼(erlotinib)相比,dacomitinib未能顯著改善疾病無進展生存期(PFS),未能達到研究的主要終點。
另一項研究BR 26,在既往經至少一次化療和一種EGFR酪氨酸激酶抑制劑的標準療法治療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者中開展,研究結果表明,與安慰劑相比,dacomitinib未能顯著延長總生存期(OS),未能達到研究的主要終點。
目前,另一項III期研究ARCHER 1050正在進行中。該項研究在既往未經治療的EGFR突變晚期NSCLC患者中開展,將dacomitinib與吉非替尼(gefitinib)進行比對,研究的主要終點是疾病無進展生存期(PFS)。該項研究的數據預計將于2015年獲得。
關于Dacomitinib:
Dacomitinib為每日一次的口服、不可逆pan-HER(泛-人表皮生長因子受體)激酶抑制劑,通過共價結合至受體酪氨酸激酶結構域,并阻止自磷酸化(autophosphorylation),不可逆地抑制HER1/EGFR、HER2、HER4的激酶活性,從而抑制下游信號傳導,導致腫瘤生長抑制及凋亡。
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