概述克林霉素的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時達到高峰,濃度為5.92±1.45mg/L,8小時血藥濃度為2.51±0.91mg/L,有效血藥濃度可維持8小時以上。克林霉素磷酸酯給藥后,主要在肝內代謝,并經膽汁和糞便排泄。每6小時靜脈滴注和肌肉注射0.6g,膽汁中濃度可達48-55mg/L,部分經尿排泄,靜脈滴注0.6g,8小時排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。 2.據Physicians´;Desk Reference(54版)介紹: 1)本品在短期靜脈點滴結束時血清活性的克林霉素便達到峰值水平。生物學滅活的磷酸克林霉素迅速從血清中消失,平均清......閱讀全文
概述克林霉素的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小時達到高峰,濃度
概述克林霉素磷酸酯片的藥代動力學
由于本品(克林霉素磷酸酯)臨床研究采用生物等效性臨床研究設計,參比制劑為鹽酸克林霉素,所測藥物為克林霉素,其研究結果提示本品與鹽酸克林霉素等效。 克林霉素磷酸酯口服吸收后,在體內迅速水解成為具有抗菌活性的克林霉素,口服迅速吸收,進食對吸收的影響不大。克林毒素在胎血中的濃度比林可霉素大,在乳
概述鹽酸克林霉素棕櫚酸酯顆粒的藥代動力學
本品口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素,吸收率約為90%,吸收不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林霉素計,兒童每次口服2-4mg/kg,每6小時一次,血藥濃度約可達2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血藥濃度約可達2.5-4μg/ml)。藥物與血漿蛋白的結合率極高,達90%
概述克林霉素磷酸酯注射液的藥代動力學
吸收、分布和消除 1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血藥中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6克,血液中克林霉素1~
概述注射用克林霉素磷酸酯的藥代動力學
吸收、分布和消除 I.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素.正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達到高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血藥濃度為1.69±0.35mg/L;單次肌注0.6g血液中克林霉素1-
關于鹽酸克林霉素片的藥代動力學介紹
本品口服后不被胃酸破壞,在胃腸道內迅速吸收,空腹口服的生物利用度為90%,進食不影響其吸收。口服克林霉素150mg、300mg及600mg后的血藥峰濃度(Cmax)分別約為2.5mg/L、4mg/L及8mg/L,達峰時間為0.75?2小時。本品的蛋白結合率高,為92%?94%。除腦脊液外,本品廣
簡述注射用鹽酸克林霉素的藥代動力學
文獻資料:本品肌內注射后血藥濃度達峰時間(Tmax),成人約為3小時,兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積(Vd)約為94L。本品的蛋白結合率高,為92%~94%。本品體內分布廣泛,可進入唾液、痰、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、
概述注射用克林霉素磷酸酯澤先的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明: 單次靜脈滴注600mg克林霉素磷酸酯, 血液中克林霉素立即達高峰, 濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血濃度為1.69±0.35mg/L,單次肌注600mg, 血液中克林霉素1~2小時達到
概述克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液的藥代動力學
1.克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血濃度為1.69±0.35mg/L,單次肌注600mg,血液中克林霉素1~2小時達高峰,濃度為
關于鹽酸克林霉素注射液的藥代動力學介紹
本品肌內注射后血藥濃度達峰時間 (tmax),成人約為3小時,兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積 (Vd) 約為94L。本品的蛋白結合率高,為92%-94%。本品體內分布廣泛,可進入唾液,痰、呼吸系統,胸腔積液,膽汁,前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液
概述紅霉素的藥代動力學
紅霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血藥濃度達峰值,一般低于1μg/mL。 藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍)。 藥物在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍;在皮下組織、痰及支氣管分泌物
簡述鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片的藥代動力學
本品口服后藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林霉素,吸收率約90%,吸收不受食物影響。約1小時達血藥濃度峰值(按克林霉素計,兒童每次口服2-4mg/kg,每6小時一次,血藥濃度約可達2-4mg/L;成人每次150-300mg,血藥濃度約可達2.5-4mg/L),藥物與血漿蛋白結合率較高,達60%以上,
概述地紅霉素的藥代動力學
口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服地紅霉素250mg,于第1天和第10天,達峰時間分別為3.9和4.1h;達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L,蛋白結合率為15%~30%,表現分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。與紅霉素相比,地紅霉素均顯示血漿藥物濃度峰值較低,但持續時間較
概述頭孢克肟顆粒的藥代動力學
1、吸收: (1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價),約4小時后血清濃度達到峰值,分別為0.69,1.13,1.95μg/ml,血清濃度半衰期為2.3~2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效價)/kg(體重)后,約3~4小時血清濃度達到峰值,分
克林霉素磷酸酯氯化鈉注射液的藥代動力學
克林霉素磷酸酯進入機體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動力學表明:單次靜脈滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達高峰,濃度為11.09±2.02mg/L,8小時血濃度為1.69±0.35mg/L。有效血濃度可維持8小時以上。克林霉素磷酸酯給藥后,主要在肝內
克拉霉素緩釋膠囊的藥代動力學概述
克拉霉素緩釋片與250mg和500mg克拉霉素片的藥代動力學比較研究表明:當每日總劑量相同時,吸收程度也相同。克拉霉素緩釋片的絕對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發現累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。 體外:體外研究的結果表明在濃度為0.45~4.5mg/ml時,
概述乙琥紅霉素的藥代動力學
乙琥紅霉素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內水解為堿。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相
概述鹽酸林可霉素片的藥代動力學
口服不為胃酸滅活,可自胃腸道吸收,空腹口服僅20%~30%被吸收,進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g,分別在2小時和4小時達血藥峰濃度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外,廣泛及迅速分布于各體液和組織中,包括骨組織。可迅速經胎盤進
概述布林佐胺滴眼液的藥代動力學
布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力,因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中,在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類,其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺的情況下,其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-
概述他克莫司膠囊的藥代動力學
1、吸收 研究表明他克莫司在男性體內整個胃腸道內均可吸收。口服本品后約1~3小時他克莫司血藥濃度達峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持續時間較長,因而呈現出一種相對平緩的吸收曲線。他克莫司平均口服生物利用度的范圍為20~25%。 肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后,大多數患者在3
概述噻吩甲氧頭孢霉素的藥代動力學
頭孢西噻吩甲氧頭孢霉素口服不吸收,靜脈或肌內注射后吸收迅速。健康成人靜脈注射噻吩甲氧頭孢霉素1g,約5min后達血藥濃度峰值,約為24μg/ml。肌內注射噻吩甲氧頭孢霉素1.0g,30min后達血藥濃度峰值,約為110μg/ml,4h后血藥濃度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧頭孢霉素表觀分布容積為
概述頭孢克肟分散片的藥代動力學
據PDR57版:頭孢克肟口服后,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口
慶大霉素的藥代動力學
肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含
土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、
概述注射用阿奇霉素的藥代動力學
1、分布:阿奇霉素的血清蛋白結合率隨血藥濃度變化而變化,在人體中血藥濃度為0.02μg/ml時的蛋白結合率為51%,血藥濃度升高到2μg/ml時,蛋白結合率降低到7%。 2、代謝:目前尚未開展評價阿奇霉素代謝的體外和體內研究。 3、清除 單劑量500mg口服和靜脈給藥后,阿奇霉素的血漿濃度
概述注射用青霉素鉀的藥代動力學
肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分
概述注射用青霉素鈉的藥代動力學
肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌內注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg),0.5~1小時的平均血藥濃度約為21mg/L,12小時后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小時
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
新霉素片的藥代動力學
新霉素口服很少吸收(約3%),但長期口服較大劑量,腸粘膜有潰瘍或炎癥時仍可吸收相當量,特別在腎功能減退時血藥濃度可顯著增高。口服后大部分不經變化隨糞便排出。
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾