1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網狀內皮系統的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。 2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長作用時間。 3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質體可降低心臟毒性。 4、提高穩定性:如胰島素脂質體、疫苗等可提高主藥的穩定性。......閱讀全文
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網狀內皮系統的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。 2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長作用時間。 3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質體可降
脂質體(liposome)是一種人工膜。在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質體疏水尾部伸向空氣,攪動后形成雙層脂分子的球形脂質體,直徑25~1000nm不等。脂質體可用于轉基因,或制備的藥物,利用脂質體可以和細胞膜融合的特點,將藥物送入細胞內部生物學定義:當兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時,分子
在脂質體組分中加入少量適宜的表面活性劑,可以形成柔性脂質體。柔性脂質體對水溶性大分子藥物經皮滲透具有促進作用。 普通脂質體粒徑小于柔性脂質體,但由于無膽酸鈉的存在,使剛性較大,難以促進藥物的經皮轉運。 脂質體是將載藥顆粒微細化的一種重要技術方法,雖然它本身并不是固體粉末,但是通過制劑的手段,
脂質體是具有雙層膜的封閉式粒子,自身聚集性脂類分子包封內水相介質,可分為大、小多層,寡多層和單室脂質體,醫學應用較多為小單室脂質體。基于脂質體作為藥物載體系統的經驗,理想的用于轉運基因的脂質體,對于質粒DNA具有高包封率,保護DNA不被血漿核酶降解的特點,它們粒徑分布范圍窄,粒徑平均為100 n
1、形態、粒徑及其分布 采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據給藥途徑不同要求其粒徑不同。如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm,且分布均勻,呈正態性,跨距宜小。 2、包封率和載藥量 包封率:包封率=(脂質體中包封的藥物/脂質體中藥物總量)×100% 一般采用葡聚糖凝膠、超速離心
在研究的各種新型脂質體中,熱敏脂質體(溫度敏感脂質體)是一個很有發展前途的分支,它有效利用了脂質體和熱療的雙重優勢來提高治療效果,降低毒副作用。 在正常的體溫下,脂質體膜呈致密排列的膠晶態,親水性藥物很難透過脂質體膜而擴散出來。當脂質體隨血液循環經過被加熱的靶器官時,局部的高溫使磷脂分子運動加強
陽性脂質體(cationic liposome)又稱陽離子脂質體,正電荷脂質體(Positiveiy charged liposome)是一種本身帶有正電荷的脂質囊泡。 1、陽性脂質體的組成 大多數陽性脂質體是由一種中性磷脂和一種或多種陽性成分組成。 中性磷脂成分:陽性脂質體中使用的中性磷脂
(1)主軸承采用了大直徑雙列調心棍子軸承,代替原來的滑動軸承,減少了摩擦,降低耗能,磨機容易啟動。 (2)保留了普通磨機的端蓋結構形式,大口徑進出料口,處理量大。 (3)給料器分為聯合給料器和鼓形給料器兩種,結構簡單,分體安裝。 (4)沒有慣性沖擊,設備運行平穩,并減少了磨機停機停車維修時
載體蛋白運輸物質的動力學曲線具有“膜結合酶”的特征,運輸速度在一定濃度時達到飽和。但載體蛋白不是酶,它與被運載分子不是共價結合,此外它不僅加快運輸速度,也增大物質透過質膜的量。載體蛋白與運載分子有特異的結合位點,能被競爭性抑制物占據,非競爭性抑制物亦可與載體蛋白在結合位點之外結合,改變其構象,阻
如何評價脂質體的熱敏性是研究過程中的一個關鍵問題。常用的評價方法有差示掃描量熱法(DSC)和熱敏釋放百分率等。 差示掃描量熱法通過分析各樣品中的DSC曲線來考察熱敏脂質體被加熱時相轉變的情況,該結果可以對脂質體藥物的釋放隨溫度升高而增加的現象做出理論解釋。而熱敏釋放百分率評價方法則是采用透析法