關于拉莫三嗪的藥理毒理介紹
1、藥理作用 作用機制: 藥理學研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它產生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性 的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。 2、藥效學: 在評價藥物對中樞神經系統作用的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細微視覺運動的協調和眼球運動,增加身體的擺動和產生主觀的鎮靜作用。 在另一項研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細微視覺運動的協調和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加;然而,服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結果與安慰劑無差異。 3、毒理研究 突變性: 大范圍的致突變試驗結果表明,本品對人類無遺傳學危險。 致癌性: 在大、小鼠的長期研究中,本品無致癌性。......閱讀全文
關于拉莫三嗪的藥理毒理介紹
1、藥理作用 作用機制: 藥理學研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經細胞中,它產生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電,同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性 的作用),也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。 2、藥效學:
關于拉莫三嗪的基本介紹
利必通(拉莫三嗪片),適應癥為癲癇: 對12歲以上兒童及成人的單藥治療: 1. 簡單部分性發作 2. 復雜部分性發作 3. 續發性全身強直 -陣攣性發作 4. 原發性全身強直 -陣攣性發作暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療,因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。
關于鹽酸莫雷西嗪片的藥理毒理介紹
本品屬1類抗心律失常藥,具體分類尚有不同意見。它可抑制快Na+內流,具有膜穩定作用,縮短2相和3相復極及動作電位時間,縮短有效不應期。對竇房結自律性影響很小,但可延長房室及希浦系統的傳導。本品血液動力學作用輕微,在嚴重器質性心臟病患者可使心衰加重。
拉莫三嗪的性狀
本品為淡黃色的方圓形片。50mg每片:一面壓印“GSEE1”,另一面為多面形,壓印 “ 50”;100mg片:一面壓印“GSEE5”,另一面為多面形,壓印“100”.
簡述莫雷西嗪藥理毒理
本品屬1類抗心律失常藥,具體分類尚有不同意見。它可抑制快Na內流,具有膜穩定作用,縮短2相和3相復極及動作電位時間,縮短有效不應期。對竇房結自律性影響很小,但可延長房室及希浦系統的傳導。本品血液動力學作用輕微,在嚴重器質性心臟病患者可使心衰加重。
關于復方三嗪蘆丁片的藥理毒理介紹
利血平為腎上腺素能神經抑制藥,可阻止腎上腺等能神經末梢內介質的貯存,將囊泡中具有升壓作用的介質耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張藥,可松弛小動脈平滑肌,降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥,能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用;還能降低它們的水鈉潴留的副作用。三藥聯合應用有顯著的協同作用,促進血壓下降
拉莫三嗪的用法用量
本品應用少量水整片吞服。為保證治療劑量的維持,需監測病人體重,在體重發生變化時要核查劑量。如果計算出的拉莫三嗪的劑量(用于兒童和肝功能受損患者)不是整片數,則所用的劑量應取低限的整片數。當停用其它聯用的抗癲癇藥物采用本品單藥治療或其它抗癲癇藥物增加到本品的添加治療方案中,應考慮上述變化對拉莫三嗪藥代
拉莫三嗪的適應癥
癲癇: 對12歲以上兒童及成人的單藥治療:1. 簡單部分性發作2. 復雜部分性發作3. 續發性全身強直- 陣攣性發作4. 原發性全身強直- 陣攣性發作目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療,因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。兩歲以上兒童及成人的添加療法 ( add-on t
概述特拉唑嗪的藥理毒理
A、良性前列腺增生(BPH) 與BPH有關的癥狀涉及膀胱出口阻塞,它包括兩個基本組成部分:靜態部分和動態部分。靜態部分是前列腺增大的結果。一段時間內,前列腺會不斷擴大。然而,臨床研究表明,前列腺的大小與BPH癥狀的嚴重性或尿道阻塞的程度無關。動態部分是前列腺和膀胱頸平滑肌緊張增加的功能,導致膀胱
簡述拉莫三嗪的適應癥
癲癇: 對12歲以上兒童及成人的單藥治療: 1. 簡單部分性發作 2. 復雜部分性發作 3. 續發性全身強直 -陣攣性發作 4. 原發性全身強直 -陣攣性發作 目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療,因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。 兩歲以上兒童及成人的添
簡述拉莫三嗪的成分和性狀
一、成份 化學名稱:3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪 化學結構式: 分子式 C9H7N5Cl2 分子量 256.09 二、性狀 本品為淡黃色的方圓形片。50mg每片:一面壓印“GSEE1”,另一面為多面形,壓印 “ 50”;100mg片:一面壓印“GSEE5”
關于吡嗪酰胺片的藥理毒理介紹
本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5—5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5ug/ml,達50ug/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用
關于他克莫司軟膏的藥理毒理介紹
在為期26周的大鼠實驗和為期28天的家兔實驗中,每天外用他克莫司軟膏(0.03% ?-1%)后,在顯微鏡下觀察到皮膚變化(增生、表皮空泡形成、棘層肥厚、淺表炎癥)。由于這些皮膚變化與他克莫司濃度不相關,也見于賦形劑組,而空白對照組極少見,因而被認為與賦形劑有關而與他克莫司本身無關。在大鼠中外用高
關于他克莫司膠囊的藥理毒理介紹
藥物治療學分類:鈣調神經磷酸酶抑制劑。 1、作用機制和藥效學作用 在分子水平,他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導,胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合并抑制鈣調神經磷酸酶,導致T細胞內鈣依賴性信號傳導
關于鹽酸特拉唑嗪膠囊的毒理介紹
致癌、致突變和生殖毒性 特拉唑嗪沒有致突變作用。也無證據支持特拉唑嗪有致癌作用。治療對睪丸的重量和形態不產生影響。以30和120mg/(kg·天)劑量給藥,子宮涂片與對照涂片相比精子含量減少并且精子的數量與隨后的受孕有比較好的相關性。當以40和250mg/(kg·天)(29和175倍于人推薦最大
關于鹽酸肼屈嗪片的藥理毒理介紹
本品為煙酸類衍生物。 1.降壓:降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期應用可致腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。 2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力與后負荷。
關于鹽酸異丙嗪片的藥理毒理介紹
異丙嗪是吩噻嗪類衍生物,屬抗組胺藥,可用于鎮吐,抗暈眩,暈動癥以及鎮靜催眠。 1.抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 2.止嘔作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 3.抗
關于雙氫氯噻嗪的藥理毒理介紹
對水、電解質排泄的影響 1、利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能
關于氟桂利嗪片的藥理毒理介紹
氟桂利嗪片是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。氟桂利嗪片具有: ①緩解血管痙攣,對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用,尤其對基底動脈和頸內動脈明顯,其作用比腦益嗪強15倍; ②前庭抑制作用,能增加耳蝸小動脈血流量,改善前庭器官循環;
拉莫三嗪與其它藥物相互作用
UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已經被確定為負責拉莫三嗪代謝的酶。沒有證據表明拉莫三嗪能產生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導或抑制作用,拉莫三嗪和經細胞色素P450酶代謝的藥物之間不可能發生相互作用。拉莫三嗪可誘導自身代謝,但此作用是有限性的,無明顯的臨床意義。表:其它藥物對拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的影響+給
簡述復方三嗪蘆丁片的藥理毒理
利血平為腎上腺素能神經抑制藥,可阻止腎上腺等能神經末梢內介質的貯存,將囊泡中具有升壓作用的介質耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張藥,可松弛小動脈平滑肌,降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利尿降壓藥,能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用;還能降低它們的水鈉潴留的副作用。三藥聯合應用有顯著的協同作用,促進血壓下降
關于匹多莫德口服溶液的藥理毒理介紹
1、匹多莫德口服溶液的藥理作用:匹多莫德口服溶液是一種人工合成的口服免疫刺激劑,通過刺激和調節細胞介導的免疫反應而起作用。 2、匹多莫德口服溶液的毒理研究: 重復給藥毒性:大鼠連續52周灌服本品200、400、800mg/kg/日,中、高劑量組雌性動物體重明顯增加,800mg/kg/日(按體
關于賽氏他克莫司的藥理毒理介紹
在分子水平,本品的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKBP12使得本品進入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄(詳見說明書)。 體內外實驗證明,賽氏他克莫司是一
關于雙嘧達莫緩釋膠囊的藥理毒理介紹
藥理毒理: 具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小扳聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為 1.抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷
概述拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。實驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時,藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。 血漿蛋白結合率約
簡述三氟拉嗪的藥理作用
本品為具有哌嗪側鏈的吩噻嗪類藥。作用類似氯丙嗪,但抗精神病作用和鎮吐作用均較強,錐體外系反應比較多見。對消除幻覺、妄想,改善呆滯、木僵、淡漠、退縮等癥狀有較好效果,對興奮、躁狂癥狀療效差。對非精神病的情感障礙,如焦慮、緊張有療效,但通常只用于對苯二氮卓類產生耐受性的患者,且應短期應用低劑量。本品
關于鹽酸特拉唑嗪片的毒理研究介紹
1、遺傳毒性 Ames試驗、在體細胞遺傳學試驗、小鼠顯性致死試驗、在體中國倉鼠染色體畸變試驗和V79細胞正向突變試驗均未見潛在致突變性。 2、生殖毒性 大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究對生育力/生殖影響。結果顯示30mg/kg 組 (240mg/M2, 人最大推薦劑量
關于三氟拉嗪的用法用量介紹
1.治療精神病:開始口服5mg,每天2次,此后逐漸增加到常用劑量每天15~20mg,分次服,重癥患者可用每天40mg。深部肌內注射可緩解急性精神病癥狀,每天1~3mg,分次肌內注射。 2.控制惡心、嘔吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。
關于小兒鹽酸異丙嗪片的藥理毒理介紹
異丙嗪是吩噻類衍生物,屬抗組胺藥,可用于鎮吐、抗暈眩、暈動癥以及鎮靜催眠。 1.抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,能解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 2.止嘔作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 3.抗暈
關于鹽酸氟桂利嗪片的藥理毒理介紹
1.藥理作用 本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止隱缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。 2、本品具有: 緩解血管痙攣,對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用,尤其對基地動脈和頸內動脈明顯,其作用比腦益嗪強15倍; 前庭抑制作用,能增強耳蝸小動脈血流量,改善前庭器官