概述拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時，藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。 血漿蛋白結合率約為55%；從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低，分布容積為0.92～1.22L/kg。 健康成人，平均穩態清除率為39±14mL/min 。拉莫三嗪的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物，然后經尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無關。健康成人的平均消除半衰期是24～35小時。UDP－葡萄糖醛酸轉移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。在一項Gilbert綜合征的受試者研究中，平均表觀清除率比正常對照者下降32%，但比值仍在一般人群的范圍內。 拉莫三嗪輕度誘導自身代謝取決于劑量。......閱讀全文
概述拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪在腸道內吸收迅速、完全，沒有明顯的首過代謝。口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。進食后的達峰時間稍延遲，但吸收的程度不受影響。實驗表明，當單次最高給藥劑量達450mg時，藥代動力學曲線仍呈線性。穩態時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大，但在同一個體，濃度的差異很小。 血漿蛋白結合率約
概述艾拉莫德片的藥代動力學
24例健康志愿者，每組12例。單次給藥劑量組：分為低25mg、高50mg兩個劑量組。多次給藥劑量組：按低劑量25mg/次，12h給藥一次，連續給藥6日。進食后給藥：選擇單次給藥高劑量組受試者50mg/次口服。 艾拉莫德在體內符合一室模型的藥代動力學特性，在治療劑量范圍內（25mg～50mg），
關于三氟拉嗪的藥代動力學介紹
本藥口服易吸收，達峰時間為2～4h。單次給藥作用可持續24h。因為本藥脂溶性高，所以在中樞神經系統內的濃度超過其血漿濃度。易透過胎盤屏障。總蛋白結合率為90%～99%。在肝臟中通過氧化作用產生多種活性代謝產物，這些活性代謝產物通過尿液排出體外。部分由糞便排泄。母體化合物的消除半衰期為24h。不能
拉莫三嗪的性狀
本品為淡黃色的方圓形片。50mg每片：一面壓印“GSEE1”，另一面為多面形，壓印 “ 50”；100mg片：一面壓印“GSEE5”，另一面為多面形，壓印“100”.
關于莫雷西嗪的藥代動力學介紹
口服生物利用度38%。飯后30分鐘服用影響吸收速度，使峰濃度下降，但不影響吸收量。表觀分布容積>300L/kg。蛋白結合率約95%，約60%經肝臟生物轉化，至少有2種代謝產物具藥理活性，半衰期(t1/2)為1.5-3.5小時。口服后0.5-2小時血藥濃度達峰值，抗心律失常作用與血藥濃度的高低和時
概述氟桂嗪的藥代動力學
本品吸收良好，口服后2－4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5－6周達到穩態。 1、吸收 氟桂利嗪經由胃腸道吸收良好（＞80%），口服給藥后2－4小時內達到血藥濃度峰值。在胃酸降低的情況下（胃pH值升高），其生物利用度會適當下降。 2、分布 氟桂利嗪與血漿蛋白結合率＞99%。本品在健康人體和
拉莫三嗪的用法用量
本品應用少量水整片吞服。為保證治療劑量的維持，需監測病人體重，在體重發生變化時要核查劑量。如果計算出的拉莫三嗪的劑量(用于兒童和肝功能受損患者)不是整片數，則所用的劑量應取低限的整片數。當停用其它聯用的抗癲癇藥物采用本品單藥治療或其它抗癲癇藥物增加到本品的添加治療方案中，應考慮上述變化對拉莫三嗪藥代
關于特拉唑嗪的藥代動力學介紹
男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對吸收程度的影響極小，但使血漿濃度達峰時間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過代謝很小。服藥后約1小時達到峰值，半衰期約為12小時。在年齡對特拉唑嗪藥代動力學影響的研究中發現，70歲和 20-39歲年齡的病人，其血漿半衰期分別為14.0和11.4小時。血漿
概述西羅莫司片的藥代動力學
對健康志愿者、兒童患者、肝功能損害患者和腎移植患者進行了口服后的西羅莫司藥代動力學測定。 通過LC/MS/MS 法測定腎移植患者西羅莫司血藥濃度，發現西羅莫司全血谷濃度與AUCτ,ss具有顯著相關性。在重復的、每天兩次給藥和未設起始負荷量的多劑量試驗中，平均西羅莫司全血谷濃度在起始治療的6 天
概述他克莫司膠囊的藥代動力學
1、吸收 研究表明他克莫司在男性體內整個胃腸道內均可吸收。口服本品后約1～3小時他克莫司血藥濃度達峰值。在有些患者中，他克莫司的吸收持續時間較長，因而呈現出一種相對平緩的吸收曲線。他克莫司平均口服生物利用度的范圍為20～25%。 肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后，大多數患者在3
關于鹽酸莫雷西嗪片的藥代動力學介紹
口服生物利用度38%。飯后30分鐘服用影響吸收速度，使峰濃度下降，但不影響吸收量。表觀分布容積>300L/kg。蛋白結合率約95%，約60%經肝臟生物轉化，至少有2種代謝產物具藥理活性，半衰期(t1/2)為1.5-3.5小時。口服后0.5-2小時血藥濃度達峰值，抗心律失常作用與血藥濃度的高低和時
拉莫三嗪的適應癥
癲癇： 對12歲以上兒童及成人的單藥治療：1. 簡單部分性發作2. 復雜部分性發作3. 續發性全身強直- 陣攣性發作4. 原發性全身強直- 陣攣性發作目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。兩歲以上兒童及成人的添加療法 ( add-on t
關于拉莫三嗪的基本介紹
利必通（拉莫三嗪片），適應癥為癲癇： 對12歲以上兒童及成人的單藥治療： 1. 簡單部分性發作 2. 復雜部分性發作 3. 續發性全身強直 -陣攣性發作 4. 原發性全身強直 -陣攣性發作暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。
簡述鹽酸特拉唑嗪片的藥代動力學
1、藥代動力學 原形藥物血漿濃度最大值出現在給藥后1小時左右，半衰期大約為12小時。食物很少甚至不會影響特拉唑嗪生物利用度。給藥量的大約40%經尿液排泄，60%經糞便排出。特拉唑嗪具有較高的血漿蛋白結合率。 2、貯藏 遮光，密閉保存。 3、包裝 鋁塑泡罩包裝，14片/盒，28片/盒。
簡述鹽酸特拉唑嗪膠囊的藥代動力學
男性患者服藥后基本上完全吸收。飯后立即服藥對吸收程度的影響極小，但使血漿濃度達峰時間延遲大約40分鐘。特拉唑嗪的肝首過代謝很小。服藥后約1小時達到峰值，半衰期約為12小時。在年齡對特拉唑嗪藥代動力學影響的研究中發現，≥70歲和20～39歲年齡的病人，其血漿半衰期分別為14.0和11.4小時。血漿
概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速，1h內血藥濃度達峰值，生物利用度為76%～92%。血漿蛋白結合率達99%，表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化，僅20%原形藥經尿排泄，在慢性腎衰患者，托拉塞米腎臟清除率減少，但血漿總清除率不受影響（3倍于腎清除率）。消除半衰期為2～4h，連續用藥8～21天對半衰期
概述復方雙嗪利血平片的藥代動力學
口服后吸收快，主要成分利血平約3.5小時血藥濃度達峰值，迅速分布到主要臟器，包括腦組織，生物利用度約為50%，起效緩慢，數天至3周降壓起效，3～6周達高峰，停藥后作用持續1～6周。T1/2α與T1/2β分別為4.5小時與45～168小時，無尿時消除半衰期87～323小時。約96%與血漿蛋白結合。
簡述拉莫三嗪的適應癥
癲癇： 對12歲以上兒童及成人的單藥治療： 1. 簡單部分性發作 2. 復雜部分性發作 3. 續發性全身強直 -陣攣性發作 4. 原發性全身強直 -陣攣性發作 目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數據。 兩歲以上兒童及成人的添
簡述拉莫三嗪的成分和性狀
一、成份 化學名稱：3，5-二氨基-6-(2， 3-二氯苯基)-as-三吖嗪 化學結構式： 分子式 C9H7N5Cl2 分子量 256.09 二、性狀 本品為淡黃色的方圓形片。50mg每片：一面壓印“GSEE1”，另一面為多面形，壓印 “ 50”；100mg片：一面壓印“GSEE5”
關于拉莫三嗪的藥理毒理介紹
1、藥理作用 作用機制： 藥理學研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養的神經細胞中，它產生一種應用和電壓依從性阻滯持續的反復放電，同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性 的作用)，也抑制谷氨酸誘發的動作電位的爆發。 2、藥效學：
概述格列吡嗪控釋片的藥代動力學
格列吡嗪速釋片口服后可快速完全吸收，2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪，絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時血藥濃度開始升高，6-12小時內達到高峰。連續每日一次格列吡嗪控釋片，在24小時的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度，峰谷波動明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。21例男
簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
卡莫氟片的藥代動力學
本品口服后，能在體內經多種途徑代謝，逐漸釋放出5-氟尿嘧啶，并能較長時間維持氟尿嘧啶于有效的血藥濃度范圍內，T max2～4小時，肝、腎及胃壁濃度較高，主要由尿排出。
拉莫三嗪與其它藥物相互作用
UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已經被確定為負責拉莫三嗪代謝的酶。沒有證據表明拉莫三嗪能產生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導或抑制作用，拉莫三嗪和經細胞色素P450酶代謝的藥物之間不可能發生相互作用。拉莫三嗪可誘導自身代謝，但此作用是有限性的，無明顯的臨床意義。表：其它藥物對拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的影響+給
概述托拉塞米注射液的藥代動力學
健康志愿者經1小時靜脈輸注本品20mg后，本品血藥濃度達3.18mg/L。代謝產物M1和M5達峰時間為1～2小時，其量分別為原形藥的3.5%和27.4%。其消除半衰期為3.5小時。本品在健康成年人，輕至中度腎衰及充血性心力衰竭患者中的分布容積為12～15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。放射性標
概述依達拉奉注射液的藥代動力學
1、血藥濃度 健康成年男性受試者(5例)和65歲以上健康老年受試者(5例)，以0.5mg／kg體重劑量，1日2次，每次30分鐘內靜脈滴注.連續給藥2天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時的血漿藥物濃度變化所求得參數。 2、藥代參數 健康成年男性受試者（5例） 健康老年受試者（5例） Cma
概述甲苯磺酸索拉非尼片的藥代動力學
與口服溶液相比，服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比，重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。 給藥7天后，索拉非尼血藥濃度達到穩態，平均血藥濃度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度
概述乙胺吡嗪利福異煙片Ⅱ的藥代動力學
利福平 利福平空腹吸收好，進食后服藥可使藥物吸收速度和程度降低。2h 血漿藥物濃度達到峰值，吸收后廣泛分布于全身；除腦膜炎時，腦脊液中藥物濃度較低。本品的表觀分布容積大約是55L，蛋白結合率高達80%。本品去乙酰化反應后，成為活性代謝物去乙酰利福平。本品及其代謝物主要經膽汁排泄，且本品有腸肝循
概述纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動力學
1、纈沙坦 吸收 纈沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內，藥代動力學曲線呈線性。每天服用1次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。 進餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值（Cmax）減少59%。無論是否與
概述氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥代動力學
1、吸收：本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及34小時達到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。 2、分布：氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%，主要是與白蛋白結合。