關于樂卡地平的基本信息介紹
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,作用機制與同類藥物相似,即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流,擴張外周血管而降低血壓。 1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外觀] 白色或淺黃色固體 [分子式] C15H19N3O5S [分子量] 611.73. [CAS No.] 100427-26-7 [質量標準] 含量>99% 熔點118-120℃ [作用與用途] 醫藥中間體......閱讀全文
關于樂卡地平的基本信息介紹
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,作用機制與同類藥物相似,即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流,擴張外周血管而降低血壓。 1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外觀] 白色或淺黃色
樂卡地平的基本信息
中文名稱:樂卡地平中文別名:1,4-雙氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名稱:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6?分子量:611.7272
關于樂卡地平的臨床評價介紹
隨機雙盲對照研究表明[1],輕中度高血壓患者予本品10或20mg,qd能夠有效地降低血壓(舒張壓降至≤12.0kPa或較基線降低 1.3kPa),10mg時為50%~66%;20mg時為86%,其各峰比值(T/P)高于0.8。研究表明,對輕中度高血壓患者予本品 10mg(qd)治療4周以上的療效
關于樂卡地平的藥動學介紹
本品為消旋體,有效部分為S型異構體。輕中度高血壓患者口服10或20mg后,其Tmax為2~3h,Cmax分別為1.75和4.09μg·L-1,其AUC與劑量呈現非線性相關,表明此藥物具有首過代謝的飽和性。食物可增加本品的吸收,12例健康受試者單劑量口服20mg,其Cmax由禁食的3.20μg·L
樂卡地平的作用
本品為第三代二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,作用機制與同類藥物相似,即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流,擴張外周血管而降低血壓。
關于樂瑞卡?的基本信息介紹
樂瑞卡(普瑞巴林膠囊,英文商品名為Lyrica),是新一代鈣離子通道調節劑,與第一代加巴噴丁相比,樂瑞卡起效快、滴定期短、服藥劑量低,并且具備線性藥代動力學的特點,鎮痛療效確切、可控。 樂瑞卡在歐洲被批準用于神經病理性疼痛、癲癇部分發作輔助治療及廣泛性焦慮抑郁的治療。美國FDA批準樂瑞卡用
樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和
使用樂卡地平的不良反應介紹
本品耐受性良性,據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明,不良反應發生率為11.8%,安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫,約3%~5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明,本品耐受性良性,其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20m
樂卡地平的注意事項
對二氫吡啶類過敏者禁用;左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期婦女,未采取任何避孕措施的高齡婦女 ;18歲以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響,但嚴重肝、腎功能不全者禁用。本品與藥
簡述樂卡地平的藥理毒理
本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮
使用樂卡地平的注意事項
對二氫吡啶類過敏者禁用;左心室傳出通道阻滯、未經治療的充血性心力衰竭、不穩定型心絞痛、有嚴重腎臟或肝臟疾病、以及在一個月內發生過心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期婦女,未采取任何避孕措施的高齡婦女 ;18歲以下患者不得服用禁用。 本品生物利用度不受年齡和肝硬化的影響,但嚴重肝、腎功能不全者禁用。
樂卡地平的藥物不良反應
本品耐受性良性,據20個臨床試驗中心、共約1800例患者參與的試驗結果表明,不良反應發生率為11.8%,安慰劑組為7%。最常見不良反應是頭痛、面約、無力、疲勞、心悸及踝關節水腫,約3%~5%患者因此而停藥。對9605例臨床觀察表明,本品耐受性良性,其中7469例輕中度高血壓患者口服10 或20mg·
關于樂瑞卡?的成分介紹
成份:本品主要成份為普瑞巴林,其化學名稱為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式:C8H17NO2 分子量:159.23 性狀:本品為硬膠囊,內容物為白色至類白色粉末。 適應癥:本品用于治療帶狀皰疹后神經痛。 規格:25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m
簡述樂卡地平的藥物相互作用
與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類,如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥,如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品
關于樂瑞卡?的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 動物研究顯示本品具有生殖毒性。(見【藥理毒理】)。本品對人類的可能風險目前未知。 尚無本品對女性生育力影響的臨床數據。 在一項評價本品對精子活動力影響的臨床試驗中,健康男性受試者暴露于600 mg/天劑量的本品。給藥3 個月后,未發現精子活動力受到影響。 妊娠婦
關于樂瑞卡?的用法用量介紹
本品可與食物同時服用,也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。 起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周內根據療效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除,腎功能減退
關于樂瑞卡?的毒理研究介紹
1、遺傳毒性: 體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用,體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變,在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配過程中經口給予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),與未給藥雌性大鼠交配,可
樂卡地平的與其它藥物的相互作用
與b-阻斷劑同有協同作用。同時服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意觀察。慎與酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、環孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮類,如地西泮和咪達唑侖、普奈洛爾和美托洛爾同時服用。慎與抗驚厥藥,如苯妥英或卡馬西平同時服用。西柚汁可增強本品的作
關于樂瑞卡?的注意事項介紹
1、血管性水腫 上市后報告中,一些患者在開始使用或長期使用普瑞巴林后出現血管性水腫。特異性癥狀包括面、口(舌、唇和牙齦)及頸部(咽和喉)腫脹。有血管性水腫導致呼吸系統損傷危及生命,需緊急處理的個例報告。如果患者出現這些癥狀應立即停用本品。 既往發生過血管性水腫的患者服用本品時應注意相關癥狀。
關于樂瑞卡?的臨床試驗介紹
三項多中心雙盲安慰劑對照研究確立了普瑞巴林治療帶狀皰疹后神經痛(PHN)的療效。研究入組患者為帶狀皰疹皮疹痊愈后疼痛持續至少3個月,患者最小基線分數≥4分(數字疼痛評分法共11個評分點,評分等級范圍為0到10,無痛到劇痛)。73%的患者完成了研究。這三項研究的基線疼痛平均分為6-7。除服用普瑞巴
關于鹽酸尼卡地平片的基本介紹
鹽酸尼卡地平片,適應癥為:高血壓、勞力型心絞痛。 1、成份? 鹽酸尼卡地平。 2、性狀 本品為微黃色片或糖衣片 3、適應癥 (1)高血壓。 (2)勞力型心絞痛。
關于尼群地平的基本信息介紹
尼群地平,用于冠心病及高血壓,尤其是患有這兩種疾病的患者,也可用于充血性心力衰竭。 基本信息 中文名稱:尼群地平 中文別名:1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸乙基甲酯; 硝苯乙吡啶; 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲
關于鹽酸尼卡地平片的用法用量介紹
1.高血壓。口服,起始劑量20mg/次,一日3次,可隨反應調整劑量至40mg/次,一日3次。增加劑量前至少連續給藥3日以上,以保證達到穩態血藥濃度。可與利尿劑、β-阻滯劑等抗高血壓藥物合用。 2.心絞痛。口服,起始劑量20mg/次,一日3次,可隨反應調整劑量至一次40mg/次,一日3次。增加劑
關于鹽酸尼卡地平片的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 本品在孕婦中的應用尚缺乏良好的對照研究,個別動物實驗中有不利影響,故人體應用須權衡利弊。 本品可能排入乳汁,大鼠口服本品后在乳汁中檢測到高濃度的尼卡地平,故建議哺乳期婦女不用此藥。 2、老年用藥? 本品在老年人(≥65歲)與中青年人中的藥動學研究未發現差異,故
關于鹽酸尼卡地平片的毒理研究介紹
大鼠分別每日給尼卡地平5mg/kg、15mg/kg或45mg/kg,兩年后的結果表明,甲狀腺增生和瘤形成(濾泡狀腺瘤/腫瘤)隨劑量的增加而增加。對大鼠的研究顯示這些結果與尼卡地平誘導的血漿甲狀腺素(T4)水平降低有關,伴隨血漿促甲狀腺素(TSH)水平的升高。TSH的緩慢增加可引起甲狀腺高度興奮。
關于優樂新的基本信息介紹
優樂新又稱頭孢呋辛鈉粉針劑,是一類抗生素藥物。 【別名】頭孢呋辛鈉粉針劑、頭孢呋肟;安可欣 、呋肟頭孢菌素;西力達;西力欣;先鋒呋肟霉素鈉 、特力欣、明可欣、頭 孢呋辛鈉、優樂新、頭孢呋辛 【外文名】Cefuroxime, Cefuroxime Sodium, Bioxima, Cefuro
關于泰樂菌素的基本信息介紹
泰樂菌素(Tylosin),亦稱泰農、泰樂霉素,是美國于1959年從弗氏鏈霉菌(Streptomyces fradiae)的培養液中獲得的一種大環內酯類抗生素。泰樂菌素為一種白色板狀結晶,微溶于水,呈堿性。產品有酒石酸鹽、磷酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽及乳酸鹽,易溶于水。其水溶液在25℃、pH5.5~7
關于伊拉地平的基本信息介紹
依拉地平是二氫吡啶類鈣拮抗藥,對血管的選擇性高,能舒張外周血管、冠狀血管和腦血管,對心臟的作用較小,僅抑制竇房結的自發活動。可使血壓下降,生效較慢(2~4周),持續時間較久。口服后吸收良好,由于首過效應明顯,生物利用率僅17%。口服后血藥濃度峰時間為2小時,在血漿中與蛋白的結合率為95%。在肝中
關于尼索地平的基本信息介紹
尼索地平,藥品名為二氫吡啶類鈣拮抗劑。對平滑肌、心肌的鈣通道有特異阻斷作用,可使周圍血管擴張、阻力下降,從而使血壓下降。還可使冠脈血流量增加,改善心血流,其作用比硝苯啶強而持久,且幾乎無負性肌力作用。
關于馬尼地平的基本信息介紹
馬尼地平,抗高血壓藥。游離堿為淡黃色晶體。不溶于水,溶于乙醚,mp125~128℃。有同質異晶體,α-型為黃色結晶,不溶于乙醇、丙酮和乙醚,溶于水。mp157~163℃;β-型為淡黃色細晶,不溶于乙醇、乙醚和丙酮,溶于水。mp174~180℃。 物化性質 密度:1.232g/cm3 熔點: